Læknablaðið - 15.04.2002, Síða 65

FRÆÐIGREINAR / SKIPULAG LYFJAMÁLA
eftir þeim. Lyfjastofnun hefur unnið samkvæmt GCP-
reglum lengi, meðal annars við veitingu leyfa til klín-
ískra lyfjarannsókna. Nýlega var gefin út ný reglu-
gerð hjá ESB um lyfjarannsóknir og GCP (Directive
2001/20/EU) og í framhaldi af því þarf að semja nýja
reglugerð á íslandi um klínískar rannsóknir.
Lyfjastofnun og læknar
Mikilvægt er að samskipti lækna og Lyfjastofnunar
séu sem best. Hlutverk stofnunarinnar er í raun að
mestu leyti neytendavernd og í því sambandi er mikil-
vægt að stofnunin getur veitt læknum hlutlausar upp-
lýsingar. Læknar ættu að kynna sér heimasíðu stofn-
unarinnar og þær upplýsingar sem þar er að finna og
hægt er að hafa samband með því að senda tölvupóst
eða hringja. Starfsfólk Lyfjastofnunar, undirritaður
þar á meðal, er alltaf reiðubúið að veita þær upplýs-
ingar og þá aðstoð sem kostur er hverju sinni.
Nexium
SÝRUHJÚPTÖFLUR, A 02 BC 05 (Styttur sérlyfjaskrártexti og heimildaskrá)
Innihaldslýsing: Hver sýruhjúptafla inniheldur: Esomeprazolum INN, magnesíum þríhýdrat samsvarandi Esomeprazolum INN 20 eöa 40 mg. Ábendingar: Sjúkdómar af völdum bakflæðis frá maga í vélinda (gastroesophageal reflux disease):
Meðferö á ætandi bólgu í vélinda af völdum bakflæðis, langtímameðferð til þess að koma í veg fyrir að læknuð bólga í vélinda taki sig upp að nýju, meðferð á einkennum sjúkdóma af völdum bakflæðis frá maga 1 vélinda. Til upprætingar á
Helicobacterpylori ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð: Til að lækna Helicobacter Pylori tengt skeifugarnarsár og koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm í meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter Pylori tengd sár. Skammtar og lyfjagjöf:
Töflurnar á að gleypa heilar ásamt vökva og þær má hvorki tyggja né mylja. Sjúkdómaraf völdum bakflæðis frá maga í vélinda (gastroesophageal reflux disease): Meðferð á ætandi bólgu í vélinda af völdum bakflæðis: 40 mg einu sinni á sólarhring
í 4 vikur. Fjögurra vikna meðferð til viðbótar er ráðlögð handa þeim sjúklingum sem ekki hafa fengið lækningu eða ef einkenni eru enn til staðar. Langtímameðferð til að koma í veg fyrir að læknuð bólga í vélinda taki sig upp að nýju: 20 mg einu
sinni á sólarhring. Meðferð á einkennum vegna bakflæðis frá maga í vélinda: 20 mg einu sinni á sólarhring handa sjúklingum sem ekki eru með bólgu í vélinda. Ef einkenni hafa ekki horfið innan 4 vikna, skal sjúklingur gangast undir frekari
rannsóknir. Eftir að einkenni hafa horfið, má halda þeim niðri með því að taka 20 mg einu sinni á sólarhring eftir þörfum. Ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð til upprætingar á Helicobacterpylori og til að lækna Helicobacter pylori tengt skeifugamarsár
og koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm í meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter pylori tengd sár: 20 mg ásamt amoxicillini 1 g og klaritromycini 500 mg eru gefin samtímis tvisvar sinnum á sólarhring í 7 daga. Börn: Nexium er ekki
ætlað bömum. Skert nýmastarfsemi: Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Vegna takmarkaðrar reynslu hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi, skal gæta varúðar við meðferð þeirra.
Skert lifrarstarfsemi: Hjá sjúklingum með vægt til miðlungs alvarlega skerta lifrarstarfsemi er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfssemi ætti ekki að gefa meira en 20 mg hámarksskammt af Nexium.
Aldraðir: Hjá öldruðum er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir esómeprazóli, benzímidazólsamböndum eða öðrum innihaldsefnum lyfsins. Varnaðarorð og varúðarreglur við notkun lyfsins: Útiloka skal
illkynja sjúkdóm, þar sem meðferð með Nexium getur dregið úr einkennum og seinkað sjúkdómsgreiningu. Sjúklingar á langtímameðferð (sérstaklega ef meðferð varir lengur en eitt ár) skulu vera undir reglulegu eftirliti. Sjúklingum sem nota lyfið
eftir þörfum skal leiðbeina um að hafa samband við lækninn sinn ef eðli einkenna breytast. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Áhrif esómeprazóls á lyfjahvörf annarra lyfja: Minna sýrumagn í maga við meðferð með esómeprazóli
getur aukið eða minnkað frásog lyfja, ef frásog þeirra er háð sýrustigi magans. Eins og á við um önnur lyf sem hamla sýruseytingu eða sýrubindandi lyf, getur frásog ketókónazóls minnkað meðan á meðferð með esómeprazóli stendur. Esómeprazól
hamlar CYP2C19, sem er aðalumbrotsensím esómeprazóls. Þegar sómeprazól er gefið samtímis lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2C19, eins og díazepam, citalópram, imipramín, klómipramín, fenýtóín o.s.frv., getur það valdið eukinni
plasmaþéttni þessara lyfja þannig að minnka þurfi skammta. Þetta skal hafa í huga, sérstaklega þegar esómeprazóli er ávísað til notkunar eftir þörfum. Samtímis gjöf á 30 mg af esómeprazóli olli 45% lækkun á klerans díazepams, sem er CYP2C19
hvarfefni. Við samtímis gjöf á 40 mg af esómeprazóli jókst lægsta plasmaþéttni fenýtóíns um 13% hjá flogaveikum sjúklingum. Ráðlagt er að fylgjast með plasmaþéttni fenýtóíns þegar meðferð með esómeprazóli hefst eða henni er hætt. Hjá
heilbrigðum sjálfboðaliðum olli gjöf á 40 mg af esómeprazóli samtímis gjöf á cisapríði því að flatarmál undir plasmaþéttni-tíma ferli (AUC) jókst um 32% fyrir cisapríð og útskilnaðarhelmingunartími (t1/2) lengdist um 31%, en engin marktæk hækkun
varð á hámarksþéttni cisapríðs. Örlítil lenging á QTc bili, sem kom í Ijós eftir gjöf á cisapríði einu sér, lengdist ekki frekar þegar cisapríð var gefið ásamt esómeprazóli. Sýnt hefur verið fram á að esómeprazól hefur ekki klínísk marktæk áhrif á
lyfjahvörf amoxicillíns, kínídíns eða warfaríns. Meðganga og brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun esómeprazóls á meðgöngu. Gæta skal varúðar þegar lyfið er gefið þunguðum konum. Ekki er vitað hvort esómeprazól berst í
brjóstamjólk og ættu konur með barn á brjósti ekki að nota Nexium. Aukaverkanir: Algengar (> 1%): Höfuðverkur, kviðverkir, niðurgangur, vindgangur, ógleði/uppköst, hægðatregða. Sjaldgæfar (0,1-1%): Svimi, munnþurrkur, húðbólgur (dermatitis),
kláði, ofsakláði. Lyfhrif: Esómeprazól er S-handhverfa ómeprazóls og dregur úr seytingu magasýru og er verkunarháttur mjög sértækur. Það hemlar sértækt sýrupumpuna í paríetal frumum magans. Bæði R- og S- handhverfur ómeprazóls hafa
svipuð lyfhrif. Lyfjahvörf: Frásog og dreifing: Esómeprazól er ekki sýrustöðugt og þess vegna er það gefið til inntöku sem sýruhjúpkyrni. Umbreyting í R-handhverfu er óveruleg in-vivo. Esómeprazól frásogast hratt, hámarksþéttni í plasma næst
um 1-2 klst. eftir inntöku. Aðgengi er 64%. Dreifirúmmál við stöðuga þéttni er um 0,22 l/kg líkamsþunga. Esómeprazól er 97% próteinbundið í plasma. Fæðuneysla bæði seinkar og dregur úr frásogi esómeprazóls en hefur engin marktæk áhrif á
verkun esómeprazóls á sýrustig magans. Pakkningar og hámarksverð: Hámarksmagn sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti: 20 mg: 7 töflur í veski: 1.679 kr„ 28 töflur í veski: 5.294 kr„ 50 töflur, þynnupakkaðar: 8.605 kr„
56 töflur f veski: 9.630 kr„ 100töflur, glas: 16.046 kr. 40 mg: 7 töflur í veski: 2.191 kr„ 28 töflur í veski: 6.676 kr„ 50 töflur þynnupakkaðar: 11.119 kr„ 100 töflur íglasi: 20.937 kr. Afgreiöslutilhögun: Lyfið er lyfseðilskylt. Greiösluþátttaka: E.
Maí 2001.
Heimildaskrá 1. Junghard O, Hassan-Alin M, Hasselgren G; The effect of AUC and Cmax of esomeprazole on acid secretion and intragastric pH; Gastroenterology 2000; 118:A17. 2. Ábelö A, Andersson T, Antonsson M, Naudot AK, Skánberg I,
Weidolf L. Stereoselective metabolism of omeprazole by human CYT P450 enzymes. Drug Metab Dispos 2000; 28:966-972. 3. Lind T, Rydberg L, Kylebáck A, Jonsson A, Andersson T, Hasselgren G et al. Esomeprazole provides improved acid
control vs omeprazole in patients with symptoms of gastro-esophageal reflux disease. Aliment Pharmacol Ther 2000;14:861-67. 4. Wilder-Smith C, Rðhss K, Lundin C, Rydholm H. Esomeprazole 40 mg provides more effective acid control than
pantoprazole 40 mg. Gastroenterology 2000; 118:A22. 5. Röhss K, Claar-Nilsson, Rydholm H, Nyman L. Esomeprazole 40 mg provides more effective acid control than lanzoprazole 30 mg. Gastroenterology 2000; 118:A20. 6. Richter JE, kahrilas
PJ, Hwang C, Marino V, Hamelin B. Esomeprazole is superior to omeprazole for helaing of erosive esophagitis in GERD patients. Gastroenterology 2000; 118:A20. 7. Kahrilas PJ, Falk G, Johnson DA, Schmitt C, Collins DW, Whipple J et al.
Esomeprazole improves healing and symptom resoloution as compared with omeprazole in reflux esophagitis patients: a randomized controlled trial. Aliment Pharmacol Ther 2000;14:1249-58. 8. Johnson DA, Benjamin SB, Whipple J, D'Amico
D, Hamelin B. Efficacy and safety of esomeprazole as maintenance therapy in GERD patients with healed erosive esophagitis. Gastroenterology 2000; 118:A17.
Markaðsleyfishafi: AstraZeneca, A/S Albertslund, Danmark. Umboð á íslandi: Pharmaco hf., Hörgatúni2, Garðabæ. Nánari upplýsingar er að finna í Sérlyfjaskrá
Læknablaðið 2002/88 333