Læknablaðið - 15.03.2000, Blaðsíða 66

Megrunarlyf viö offitu
tiVfrXENICAL
o r
s t a t
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
Hylki 120mg: 42 stk.: 84 stk.
1 hylki 3svar á dag
með mat
Xenical lœkkar
heiidar-
kólesterólmagrí2
Xenical lœkkar einnig magn
lágþéttnifituprótína og bœtir
hlutfall lágþéttni-/háþéttnifitu-
prótína12
Lœkkunin er umfram það sem œtla má
vegna þyngdarfapsins eingöngu':
Xenical bœtir
sykurstjórnurí2
Xenical minnkar notkun
sykursýkilyfja hjá
sjúklingum meö sykursýki
og offitu2
Meðallœkkun á notkun sykursýkilyfja
til inntöku hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki eftir eins árs
meðferð með Xenical og lyfleysu2:
BS >«✓ 0%
E zj xc -2%
•C '2
a
3 -4%
'I O) 'O -6%
'O
ö) c -8%
0)
m -10%
-i,i
■ XENICAL
□ Lyfleysa
0%
b -5%
C
3
i -10%
o
f
'O -15%
O)
c
'f.
S> -20%
CQ
-25%
Flokkun eftir verkun: Lyf við offltu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki. blágrœn með áletrun .ROCHE' og .XENICAL 120".
Virk innlhaldsefnl: Hvert hylki inniheldur 120 mg ortístat.
Lyfhrif: Orlístat er krðftugt, sórtœkt og langverkandi lyf sem hamlar virkni
lípasa í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni með því að
mynda samgilt tengl viö virka serín setið á lípasa í maga og lípasa frá brisi.
Óvirka ensímið getur því ekki hýdrólýserað fitu úr fœöunni, á formi
þríglýseríða. yflr í fríar fitusýrur og einglýseríð.
rðar
(m))
Nl meðfen
;m)hœð(r
Ábendingar: Xenical er œtlað ásamt hltaelningaskertu fœði
hjá offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m)
hœrri eða jaln og 30 kg/mJ (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28
kg/m?) með tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlístati œtti einungis að hefja ef megrunarfœði eingóngu
hefur leitt til minnst 2.5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með orfístati á
að hœtta eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekkl tekist að losa sig við a.m.k. 5%
af líkamsþyngd sinni reiknað frá upphafi lyfjameðferðar.
Skammfar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af orfistati er eitt 120 mg hylki. sem á að
taka rétt fyrir, með eða allt aö einni klst. eftir máltið. Só máttíð sleppt eða
hún án fitu á að sleppa að taka lyfið inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœði sem inniheldur óll nauðsynleg nœringarefni.
en aðeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þðrf segir til um og œtti um
30% hitaeininganna að vera úr fltu.
Mœlt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu. kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram á að orfistat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á
dag bœti árangur.
Áhrif orlistats leiða til auknlngar á fitu í saur. strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hœtt verður fituinnihald hœgða yfirieltt aftur
eins og það var íyrir meðferð. innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um óryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyririiggjandi, þvi
œtti meðferð með orlístati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérstakir sjúklingahópar: Áhrif orlístats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða
nýrnabilun. börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsðkuð.
Börn: Orfistat er ekki œtlað til notkunar handa bómum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstagjóf. Þekkt
ofnœmi fyrir orlístati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Orfistat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgóngu.
Sérstök varúö og varúðarreglur varðandi notkun: í klínískum rannsóknum
var minnkun líkamsþyngdar við orfistat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki.
Þegar orfistat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð
verið nauðsynlegt.
Meðferð með orlístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra
vítamína (A. D. E. K). Flestir sjúklinganna, sem fengu meðferö með orfistati í
allt að 2 ár í klíniskum rannsóknum voru með A-. D-. E- og K-vítamin og
betakarótíngildi sem voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi
nœringu á að ráðleggja sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem
inniheldur ávexti og grœnmeti og íhuga skal neyslu fjólvítamína. Vítamín á
að taka minnst 2 klst. eftir g|öi orfistats eða að kvóldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum að halda sig við það matarœði sem mœlt er
með (sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orfistat er tekið með fiturikri fœðu (t.d.
fœða með 2000 hitaeiningum á dag. þar sem > 30% hitaeininga úr fitu
jafngildir > 67 g af fitu) Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár
aðalmáltíðir dagsins.
Ef orfistat er tekið með einstakri fiturikri máltið. geta fikur á meltingar-
truflunum aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjóf orlístats og fibrata. akarbósa. biguaníða eða
lyfja sem valda lystarleysi er ekkl ráðlðgð ef rannsóknir á milliverkunum eru
ekki tyrirliggjandi.
Þegar warfarin eða önnur segavarnartyf eru gefin ásamt ortistati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín, fenýtóin. getnaðarvarnartðflur. nífedipín.
nífedipín forðalyf, eða alkóhól hafa komlð fram.
Pravastatín: Ef orfistat er gefið sjúklingum sem taka pravastatin aukast
(skammtaháð) aukaverkanir pravastatins. þ.á.m. rákvóðvasundrun, vegna
aukinnar blóðþéttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatíns.
Vrtamin og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-
vítamíns og betakarótins (sjá kafla um sórstök varúð og varnaðarorð
varöandi notkun).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun orlístats á meðgöngu er ekki ráðlögð.
Enn sem komið er eru ekki fullnœgjandl upplýsingar fyrirliggjandi um töku
■ XENICAL
□ Lyfleysa
orlistats hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif orfistats á
því aö valda afbrigðileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitað hvort orfistat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orfistat
við brjóstagjöf.
Áhrif á akstur og stjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komið fram sem
bent gœti til að lyfið hafi áhrif á hœfni til aksturs eða stjórnunar vélknúinna
tœkja.
Aukaverkanir: Aukaverkanir af völdum oriístats eru aðallega frá meltingar-
vegi. Á fyrsta meðferðarári voru algengustu aukaverkanlrnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga). hœgðavottur með vindgangi (24% sjúklinga).
bráð þörf fyrir hœgða-losun (22% sjúklinga), fitugar/seigfljótandi hœgðir
(20% sjúklinga). þunnfijótandi hœgðir(12%sjúklinga). aukin hœgða-losun (11%
sjúklinga) og vangeta við stjórn á hœgðum (8% sjúklinga).
Tíðni aukaverkana minnkaði með langtimanotkun orfistats.
Aðrar meðferðartengdar aukaverkanlr sem komu fram við tíðni > 2% og
með tíðni >1% yfir lyfleysu voru: Meltingarfœri: Kviðverkir/-óþœgindi. vind-
gangur. þunnfljótandi hœgðir, linar hœgðir. verkir/óþœgindi í endaþarmi.
tannkvillar og tannholdskvillar. Öndunarfœri: Sýkingar í efri óndunarfœrum.
sýkingar í neðri öndunarfœrum. Miðtaugakerfi: Hófuðverkur. Kynfœri:
Tiðatruflanir. Geð: Kvíði. Almennar: Þreyta. Þvagfœri: Sýkingar í þvagrás.
Ofskömmtun: Ekki hefur verið greint frá ofskömmtun orfistats. Einstakir 800 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrisvar á dag i 15 daga
hafa verið prófaðir bœði hjá fólki sem er innan eðlilegra þyngdarmarka og
hjá offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg
skammtar þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum i sex mánuði. Eigi
umtalsverð ofskómmtun orfistats sór stað. er mœlt með því að fylgst só með
sjúklingnum i sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mónnum hafa bent til þess
aö öll áhrif á fikamann af völdum hömlunar á lípasa gangi hratt til baka.
Pakkningar og hámarksverö í smásölu frá 1.1.2000:
Hylki 120 mg: 42 stk. (þynnupakkað): 5.213 kr.; 84 stk. (þynnupakkað): 9.259 kr.
Greiðslufyrirkomulag: Tryggingastofnun rikisins tekur ekki þátt í greiðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi lyfjaskirtelni. Elli- og örorkulifeyrisþegar með lyfjaskirteini
greiða 1.100 krónur fyrir lyfið, en aðrir 3.800 krónur.
Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Heimilt er að ávlsa lyfinu til 100
daga notkunar í senn.
-9
-23
P=0.0019
Sjöstrðm L, Rissanen A, Andersen T, et al. Randomised placebo-controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of weight regain in obese patients. Lancet 1998. 352; 167-73.
Hollander PA. Elbein SC. Hirsch IB. et al. Role of orlistat in the treatment of obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 1998; 21 (8); 1288-94.