Læknablaðið - 15.12.2001, Blaðsíða 42

Inflúensa lamar ekki bara þann sem fyrir henni veröur. Veikindin hafa mikil áhrif á
umhverfi sjúklingsins; fjölskyldu og vinnufélaga. Inflúensa er sannkallaður tímaþjófur,
þar sem dagleg störf sitja á hakanum bæði í vinnunni og á heimilinu, og getur hún
því valdið umtalsverðu fjárhagstjóni. Einkenni og fylgikvillar inflúensu geta verið
alvarlegir auk þess sem smithætta er mikil. En meö Relenza er nú á einfaldan hátt
hægt að ná bata mun fyrr og draga úr einkennum.1'2'3
RELENZA
zanamivir
www.gsk.is
Relenza
GlaxoSmithKline, 990042
INNÖfJDUNARDlJFT, I afmældum skömmtum; J05 AH 01 R, 0. Hver skammtur innihcldur: 5 mg zanamivirum INN. Ábcndingar: Meöferð viö inflúensu: Relenza er ætlaö til meðferöar á inflúensu af bæöi A- og B-stofni. hjá fullorönum og börnum,
12 ára og eldri. Varnandi meöferö viö inflúensu: Relenza er ætlað til varnar gegn inflúensu, bæöi af A- og B-stofni, hjá fullorönum og börnum, 12 ára og eldri. Skammtar og lyfjagjöf: Lyfiö er eingöngu til innöndunar i lungu i gegnum munn,
meö aöstoö meöfylgjandi Diskhaler-tækis. Meöferö viö inflúensu: Ráölagt er aö nota tvo skammta af lyfinu (2x5 mg), tvisvar á dag, i fimm daga. Þaö samsvarar 20 mg af lyfinu á dag. Til aö hámarksárangur náist ætti aö hefja meöferö sem
fyrst (helst innan tveggja daga) eftir aö einkenni koma i Ijós. Varnandi meöferö viö inflúensu: Ráölagt er aö nota tvo skammta (2x5 mg) cinu sinni á dag þann tima sem smithætta er fyrir hendi. Fyrir liggur klinisk reynsla af 28 daga samfelldri
notkun. þar aö auki er hægt aö nota zanamivir hjá sjúklingum sem hlotiö hafa siöbúna bólusetningu til þess aö veita vörn á þvi 2-4 vikna timabili sem þaö tekur bóluefniö aö ná virkni. Ekki er þörf á skammtaaðlögum hjá sjúklingum meö skerta
nýrna- eöa lifrarstarfsemi, eöa hjá öldruöum (sjá kafla um lyfjahvörf). Frábendingar: Ofnæmi gegn einhverjum af innihaldsefnum lyfsins. Varnaöarorö og varúöarreglur: Engar þekktar. Milliverkanir: Zanamivir binst ekki próteinum og umbrotnar
ekki i lifur. Milliverkanir eru ekki taldar liklegar. Meöganga: Öryggi lyfsins á meögöngutima er ekki þekkt. þvi ætti ekki aö nota Relenza á meögöngutima, sérstaklega ekki á fyrsta þriöjungi, nema aö ætlaöur ávinningur fyrir móöur sé meiri en
hugsanleg áhætta fyrir fóstriö. Brjóstagjöf: Vegna takmarkaöra upplýsinga er ekki mælt meö notkun lyfsins hjá konum meö barn á brjósti. nema aö ætlaöur ávinningur fyrir móöur sé meiri en hugsanleg áhætta fyrir barniö. Aukaverkanir: Relenza
þolist vel eftir innöndun um munn. Tiöni aukaverkana sem gefnar voru upp i kliniskum rannsóknum var svipuö hjá Relenza- og lyfleysuhópunum.Ofskömmtun og eitranir: Likurnar á aö sjúklingar taki óvart of stóran skammt eru litlar vegna gerö
lyfjaforms, ikomustaöar og lítils aögengis lyfsins eftir inntöku (2-3%). Zanamivir skammtar allt aö 64 mg/dag (u.þ.b. þrefaldur ráðlagöur hámarks dagsskammtur) hafa veriö gefnir til innöndunar um munn meö úöavél án aukaverkana. Auk þess
leiddu skammtar allt aö 1200 mg/dag, i 5 daga, sem gefnir voru i bláæö, ekki til neinna aukaverkana. Lyfhrif: Zanamivir hefur öflug en mjög sérhæfö hemjandi áhrif á neuraminidasa, yfirborösensim inflúensuveirunnar. Ensimiö hjálpar losun
nýmyndaöra veiruagna frá sýktum frumum og getur bætt aögengi veira i gegnum slim aö yfirboröi þekjufruma, sem leiðir til veirusýkingar annarra frumna. Flömlun ensimsins endurspeglast bæöi i in vitro og in vivo virkni gegn fjölgun infúensuveira
af stofni A og B og hún nær yfir alla þekkta undirflokka neuraminidasa inflúensuveira af stofni A. Virkni zanamivirs á sér staö utan frumna. Hún dregur úr fjölgun inflúensuveira af stofni A og B meö þvi aö koma i veg fyrir losun smitandi
inflúensuveiru frá þekjufrumum i öndunarvegi. Fjölgun inflúensuveira takmarkast viö þekjufrumur á yfirboröi öndunarvegarins. Virkni staöbundinnar meöhöndlunar á þessu svæöi meö zanamivir hefur veriö staöfest i kliniskum rannsóknum.
Niöurstööur rannsókna sýna aö meöferö á bráöri inflúensusýkingu meö zanamivir dregur úr útbreiöslu veira frá öndunarvegi, samanboriö viö lyfleysu, án merkja um ónæmismyndun gegn zanamivir. Lyfiö dregur úr inflúensueinkennum og styttir
tímann sem þau eru til staöar, þegar fylgt er ráöleggingum um notkun lyfsins til meöhöndlunar á inflúensu. í sumum rannsóknum kom fram aukinn ávinningur af meöferö hjá sjúklingum i áhættuhópum; öldruöum, og sjúklingum meö vissa
langvarandi sjúkdóma (hjarta-, lungna-, nýrna- og efnasskiptasjúkdóma). Komiö hefur i Ijós aö bestur árangur næst meö Relenza þegar meöferöin hefst fljótt eftir að einkenni koma fram. Takmarkaöar upplýsingar sýna aö innandaö zanamivir
hefur ekki marktæk áhrif á lungnastarfsemi cöa ofursvörun i berkjum þegar þaö er gefiö sjúklingum meö vægan eöa miölungi slæman astma. Zanamivir hefur reynst koma i veg fyrir infúensu þegar þaö hefur veriö notað sem fyrirbyggjandi
meöferö. þegar lyfiö var notaö í ráölögöum skömmtum sem varnandi meöferö viö inflúensu, sást marktæk lækkun á tiöni inflúensueinkenna, um 70% i samanburöi viö lyfleysu. Lyfjahvörf: Frásog: Lyfjahvarfafræöilegar rannsóknir á mönnum
sýna fram á aö frásog lyfsins eftir inntöku um munn er litiö (aö meöaltali 2%). Svipaöar rannsóknir á lyfinu innönduðu um munn benda til þess aö u. þ. b. 10-20% af gefnum skammti frásogast i blóörásina, meö hámarksblóöþéttni venjulega
innan 1-2 klst. Vegna lítils frásogs lyfsins veröur blóöþéttni þess litil og hefur þar af leiöandi litla þýöingu, cftir innöndun um munn. Þaö er ekkert sem bendir til breytinga á lyfjahvörfum eftir endurtekna skammta lyfsins, innandaöa um munn.
Dreifing: Eftir innöndun um munn, dreifist zanamivir viöa, i háum styrk um öndunarveginn og nær þvi til inflúensusýktra svæöa. Hár styrkur zanamivirs i öndunarvegi leiöir til þess aö hömlun neuraminidasa veirunnar kemur fljótt fram. Tveir
helstu staöirnir sem lyfiö finnst í eru kok og lungu (aö meöaltali 77.6% og 13.2%). Umbrot: Komiö hefur i Ijós aö zanamivir er skiliö óbreytt út meö þvagi og aö þaö umbrotnar ekki. Helmingunartimi lyfsins i blóöi, eftir innöndun um munn, er á
bilinu 2,6 - 5,05 klst. Þaö er skiliö út algjörlega óbreytt, í þvagi. Miöaö viö klcrans i nýrum er heildar blóöklerans metinn á bilinu 2,5-10,9 l/klst. Útskilnaöi lyfsins meö þvagi lýkur innan 24 klst. Sjúklingar meö skerta nýrnastarfsemi: Aögengi
lyfsins er litiö (10-20%) eftir venjulegan 20 mg dagsskammt og þess vegna er litil hætta á hárri blóðþéttni zanamivirs. Meö öryggi lyfsins i huga telst hugsanleg hækkun á blóöþéttni hjá sjúklingum meö alvarlega nýrnabilun ekki varasöm og
skammtaaölögun því ekki talin nauösynleg. Sjúklingar meö skerta lifrarstarfsemi: Zanamivir umbrotnar ekki og þvi er ekki þörf á skammtaaölögun hjá sjúklingum meö skerta lifrarstarfsemi. Aldraöir: Aögengi lyfsins er litil, eins og aö framan
greinir. Hugsanlegar breytingar á lyfjahvörfum sem kunna aö eiga sér staö hjá öldruöum eru ekki taldar hafa kliniska þýöingu og þvi er ekki ráölögð skammtaaölögun. Pakkningar: Hver pakkning inniheldur fimm Rotadisk-skifur meö fjórum
afmældum, þynnupökkuöum duftskömmtum. Diskhaler-tæki fylgir til notkunar viö innöndun lyfsins. Verö 01.10.00: 3.390 kr. Heimildir: I.Makela eta I Journal of lnfection(2000)40,42-48 2. The Mist Study Group, LLancet 1998; 352:1877-1881 3.
Monto et al. JAMA, July7, 1999-vol 282, No1(17-22) (14.11.00-1)