Læknablaðið - 15.03.2000, Side 56

GRAFÍSKA SMIÐJAN 2000
Þegar lífið er dans á rósum
Paroxat
(paroxetín)
Ornega Farma, 980547
TÖFLOR; N 06 A B 05 R B
Hver tafla inniheldur: Paroxetinum INN, hýdróklóríð, hemíhýdrat, samsvarandi Paroxetinum INN 10 mg, 20 mg eðo 30 mg.
Ábcndingar: Geðdeyfð, óráttu-þróhyggjusýki. Ofsahræðsla, með eða ón víðáttufælni Skammtar oa lyfjaaiöf: Gefa á lyfið einu sinni á dag, að morgni oa það má taka inn með eða án fæðu. Töfluna skal aleypa fremur en tyggja.
Aðlögun skammta: Samkvæmt gildum lytjahvarfa nær þéttni paroxetíns í plasma jafnvægi á 7-14 dögum. Skömmtum skal því breyta um 10 mg í einu, á 1-2 vikna fresti, eða samkvæmt klínísku mati læknis. Viohaldsskammtur:
Við langtímameðferð, hver sem ábendingin er skal nota minnsta virkan skammt. Mcðferð hætt: Þeaar meðferð er hætt fá sumir sjúklingar líkamlea einkenni. Þó að ekki sé vitað hvort það að draga smám saman úr skammtinum dragi úr
eða komi í vea fyrir þessi einkenni skal samt íhuga það þeaar hætta skal meðferð (sjá aukaverkanir eTtir að meðferð er hætt). Skammtar handa rullorðnum: Geðdeyfð: Bvrjunarkammtur skalvera 20 mg á dag. Fyrir flesta sjúklinga
eru 20 mg á aaá hæfilegur viðhaldsskammtur. I>að getur tekið þriár til fjórar vikur að ná fullri verkun lyfsins. Hjá þeim siúklingum sem ekki svara 20 mg daglegum skammti ó fuílnaegjandi hátt, skal íhuga að auka skammtinn smám saman
upp í 40 mg á dag. Ráðlagður hámarks-skammtur er 50 mg á aag. Áráttu-þráhyggjusýki: Byrjunarskammtur skal vera 20 mg á dag. Ráðlagður skammtur við meðferð á áráttu-þráhyggjusýki er 40 ma á daa. Hjá þeim sjúklingum
sem ekki svara 40 mg dagfequm skammti á fullnæqiandi hátt, skal ihuga að auka skammtinn smám saman. Ráðlagður hámarksskammtur er 60 mg á dag. Ofsahræðsla: Byrjunarskammtur við meðferð á orsahræðslu skal vera 10 mg á
dag. Ráðlaaður skammfyr vid meðferð á ofsahræðslu er 40 mg á dag. Hjá þeim siúklingum sem ekki svara 40 mg daglegum skammti á fullnægjandi hátt, skal íhuga að auka skammtinn smám saman. Ráðlagður hámarksskammtur er 60
mg á dag. Tiltcknir sjúklingahópar allar ábendingar: Aldraðir: íhuga skal minni upphafsskammt fyrir aldraða veiklaða sjúklinaa. Síðan má auka skammtinn ef þörf er talin á, í allt að 40 mg a dag. Skert starfsemi nýrna
og/eða lítrar: Nota skal Ivfið med varuð hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi eða skerta lifrarstarfsemi. Hjá sjúklingum med klínískt marktækaskerðingu á starfsemi nýrna eða lifrar skal nota minnstu lækningalegu skammta. Hámarksskammtur
er 40 ma á daa. Börn: Notkun er ekki ráolögð hja einstaklingum yngri en 18 ára þar sem ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og verkun lyfsins hjá bessum aldurshópi. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir paroxetíni eða öðrum innihaldsefnum
lyfsins Varnaoarorð oa varúðarrcglur: Paroxetín á ekki að gefa sjúklingum samtímis MAO-hemlum og ekki fyrr en 2 vikum efiir að gjöf MAO-hemla hefur verið hætt. tins og við á um önnur geðdeyfðarlyf skal gæta varúðar við
notkun paroxetíns hjá sjúklingum, sem þiást af oflæti. Sjálfmorðshætta er mikil þegar um þunglyndi er að ræða, og getur hún haldist þótt batamerki sjáist. Því þarf að fylajast vel með sjúklingum í byr|un meðferðar. Við meðferð á
Eunglyndistímabilum sjúklinga með geðklofa geta geðveikieinkenni versnað. Hjá sjúklingum með geðhvarfasýki (manio depressive sjúkdóm), getur sjúkdómurinn sveiflast yfir í oflætistasann (maníu). Gæta skal almennrar varúðar við meðhöndlun
unalyndis hjá sjýklingum með hjartasjúkdóma. Nota skal paroxetín með varúð hjá sjúklingum með flogaveiki.Við alvarlega skerta lifrar- oq/eða nýrnastarfsemi skal nota lægstu skammta sem mælt er með. Lýst hefur verið tilfellum um
ekkun natríums. I flestum tilfellum hefur verið um að ræða aldraða sjúklinga, sem rengu jafnframt meðferð með þvagræsilytjum, eða með vökvatap at öðrum orsökum. Mælt er með þvi að dregið sé úr notkun smám saman þegar hætta á
notkun lyfsins. Eins oa aðrir sérhæfir serótónínviðtaka- hemlar (SSRI) veldur paroxetín einstaka sinnum útvíkkun sjáaldra, oq skal því nota það með varúð hjá sjúklingum með þrönghornsgláku. Einungs takmörkuð klínísk reynsla er af samtímis
meðfero með paroxeíini og raflosti. Milliverkanir: Milliverkun á lyfjahvörfum paroxetíns oa warfaríns er hugsanlega fyrir nendi. Því skal gæta ítrustu varúðar við notkun paroxetíns hjá smklingum sem eru í meðferð með bfóðþynningarlyfjum.
Vegna hamlandi áhrifa paroxetíns á cýtókróm P450 kerfið í lifrinni (P450 II D6) getur það hægt á umbroti lyfja, sem umbrotna fyrir tilstilli þessa enzýms, t.d. sumra bríhringlaqa geðdeyfðarlyfja (imipramíns, desfpramíns, amitriptýlíns,
nortriptýlíns), sterkra geolyfja af flokki renótíazína (t.d. perfenazíns oa tíórídazíns) auk lyfja við njartsláttartruflunum í flokki 1C (t.a. flekaíníðs og própafenóns). Milliverxanir á lyfjahvörfum með þríhringlaga geðdeyfðarlyfjum hafa sést við
notkun allro sérhæfðra serótónínviðtaka-hemla og skal þvígæta varuðar við gjöf paroxetíns moð þessum lyfjum. Áhrif af samtímis notkun paroxetins og sterkra geðlyfja og lyfja við hiartsláttartruflunum hafa ekki verið rannsökuð, og skal
því einnig gæta varúðar við notkun þessara lyfja samtímis. rrannsókn á milliverkunum in-vivo þar sem gefin voru samtímis (við stöðuga þéttni) paroxetín og terfenpdín (enzýmnvarfefni fyrir cýtókróm CYP3A4) komu enqin áhrif af paroxetíni
fram á lyf|ahvörf terfenadíns. Ekki er talið að samtímis notkun paroxetíns og annarra efna, sem eru enzymhvarfefni fyrir CYP3A4, hafi neina hættu í för með sér. I rannsókn á flogaveikisjúklingum sem voru meðhöndlaðirJlangtímameðferð)
með karbamazepini, fenýtóíni eða natríumvalpróati hafði paroxetín (allt að 30 mg á dagj engin áhrif ályfjahvörf eða lyfhrif þessara þriggja floqaveikilyfja. Blóðþéttni og binding við plasmaprótein allra þessara þriqaja flogaveikijyfg yoru
óbreytt og samtimis gjöf paroxefíns þoldist ve( oq án þess að sjúklingar fengju flogaköst. I rannsókn á heilbrigðum sjálfboðaliðum sem var gefið bæði paroxetín og fenytóín, sást lægri þéttm Daroxetíns og fleiri oæskilegar verkanir. Ekki er
nauosynlegt að breyta uþphafsskömmtum þegar þessi lyf eru gefin samtímis; skömmtum skal breyta með hliðsión af klínískum áhrifum. Samtimis notkun címetidíns og paroxetíns getur aukið aðgengi paroxetíns. Samtimis notkun prócýklidíns
og paroxetíns getur aukið blóðþéttni prócýklidíns; einnig getur paroxetín haft áhrif á verkun annarra andkólin- virkra lyfja. Eins oa við á um aðra sérhæfða serótonínviðtaka-hemla getur samtímis notkun paroxetfns og sprótónvirkra efna
(t.d. MAO-hemia, L-trýptófans) leitt til 5HT tenadra verkana. Einkennin geta verið óróleiki, rugl, svitasteypur, ofskynjanir, ofviðbrögð (nyperreflexia), rykkjakrampar í vöðvum (myoclonus), kuldahrollur, hroðtaktur og skjálfti. Ahætta við notkun
paroxetíns með öðrum efnum sem verka á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundio. Ber þvi að gæta varúðar ef nauðsynlega þarf að gefa þessi lyf samtímis. Gæta skal varúðar við samtímis notkun paroxetíns oa litíums, alkóhóls
qg MAO-hemla Mcðganga og brjóstagjöf: Takmörkuð reynsla er af notkun lyfsins á meðgöngu og lyfið skilst út í brjóstamjólk og á þvi ekki að nota það. Akstur: Engin óhrif. Aukavcrkanir: Algengar (>]%): MelHngarfærí:
Ögleði, niðurgangur, munnþurrkur, minnkuo matarlyst, meltingartruflanir, hægðatregða, uppköst, truflanir á bragðskyni, vindgangur. Ondunarfærí: Geispar. Miðtauqakcrfi: Svefnhöfgi, svefnleysi, þróttleysi, seinkun á sáðláti og
minnkuð kynhvöt njá körlum, skjálfti, svimi, æsingur, vöðvatitringur, taugaveiklun. Þvaa- oq kynfæri: Þvaglátatruflanir Auau: Þokusýn. Húð: Aukin svitamyndun. Sjaldgæfar (<1%): Almennan Bjugur (á útlimum oa í andliti), þorsti.
Miðtaugakcrfi: Vægt offætí/oflæti, tílfinningasveiflur, minnkuð kynhvöf hjá konum. Blóðrás: Æðavikkun. Meltinaarkem: Tannagnístur kyngingarörðugleikar Huð: Utbrot, kláði. Augu: LjósopsstærjngfmydriasisT Eyru: Suð fyrir
eyrum. Stoðkerfi: Vöovaslappleiki. Hjarta- og æðakerfi: Gúlshraðslattur (sinus trachycardia). Mjöa sjaldgæfar(<0,l%) Almennar: lllkyn|a sefunarheilkenni (neuroleptic maliqn syndrome). Blóð: Oeðjilegar blæðinaar (aðallega
blóðhlaup í húð (ecchymosis) oá purpuri) hafa einstaka sinnum verið skráðar, blóðflagnafæð. Miðtaugakerfi: Rugl, krampar. Innkirtlar: Einkenni lík ofmyndun prólaktíns mjólkurtlæði. Húð: Ljósnæmi. Lifur: Tímabundin hækkun á
lifrarenzýmum. Taugakerfi: txtrapýramídal einkenni. Augu: Bráð gláka. Tímabundið of lágt aildi natríums i bloði (aæti verið í tengslum við óeðlilega seytrun ADH) einkum hjá eldri sjúklingum. Tímabundin hækkun eða lækkun á
blóðþrýstingi hefur verið skráð við paroxetinmeðferð, oftast njá sjúklingum sem eru fyrir með of háan blóðþrýsting eða'xvíða. Alvarleg áhrif á lifur koma stöku sinnurn fyrir og skal þá meðferð hætt. Sé sjúklingur tekinn snögglega af
meðferð geta komið fram aukaverkanir eins og svimi, geðsveiflur svefntruflanir kvíði, æsingur, ógleði og svitakost. Fai sjúklingur krampa skal strax hætta meðferð Ofskömmtun: Einkenni ofskömmtunar eru m.a. ógleði, uppköst, skjálfti,
útvíkkun sjáaldurs, munnþurrkur og bráðlyndi. Hvorkihefur verið skýrt frá meðvitundarleysi né krömpum vegna ofskömmtunar af paroxetíni einu sér. Meðferð skal fylgja almennum reglum um meðferð ofskömmtynar. Skýrt hefur verið frá
töku allt að 2000 mg af paroxetíni (einu sér og í blöndum með öðrum efnum). Skýrt hefur verið frá einkennum eins og slævingu, svima, svitasteypum, roða í andlití oá ogleði. Sjúklingar iafna sig oð öllu jöfnu án fyfgikvilla. Örsjaldan hafa
dauðsföll verið skráð og nær alltaf nafði paroxetín verið tekið ásamt öðrum lyfjum. Lyfhrif: Paroxetin er öflugur og sértækur serótónín (5-hýdroxý-tryptamín, 5-HTJ endurupptökuhemill. Þessi verkun Jyfsins á taugafrumur í heila er talin
vera undirstaða verkunar þess á geðdeyfð sem og á áráttu-þráhyggjusýki og ofsahræðslu. Paroxetín er fenýlpíperidín afleiða sem er efnafræðilega óskyld þríhringlaga og fjórhringlaga geðdeyfðarhrfjum. I rannsóknum á bindingu við viðtaka,
hafði paroxetín ekki marktæka sækni í adrenvirka ((1, (2, þ), dopaminvirka, serótónínvirka (5HT1,5HT2) eða histaminvirka viðtaka í heilahimnum úr rottum. Væg sækni í acetýlkolín muskarínviðtaka kom fram. Helstu umbrotsefni paroxetins
eru í eðli sínu óvirk sem 5-HT endurupptökuhemlar Lyfjanvörf: Frásogast að fullu frá meltingarveai óháð því hvort fæðu er neytt samtímis. Umbrotnar töluvert við fyrstu umferð um lifur. Hámarksþéttni í blóði næst eftir um 6 klst. Við
endurtekna inntöku næst stöðug þéttm innan 1 -2 vikna. Dreifingarrúmmal er um 10 l/kg. Próteinþinding er um 95%. Umbrotnar í óvirk umbrotsefni sem skiljast út meo þvagi og hægðum. Ekki hefur með vissu verið sýnt fram á samband
milli blóðþéttni og klínískrar verkunar lyfsins. Helmingunartími i plasma er um 24 klst. Blöndun: A ekki við. Gcymsluþol: 2 ár. Geymsluskilyroi: Stofuhiti.
Pakkningar og verð:
Töflur 20 mg: 20 stk. (plastglas); 60 stk. (plastglas); 100 stk. (plastalas).
Hámarksmagn sem ávisa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti.
Paroxat 20 mg, 20 stk.: kr 3.516
Paroxat 20 mg, 60 stk.: kr 9.143
Paroxat 20 mg,l 00 stk.: kr 14.169
O
Omega Farma
www.omega.is