Læknablaðið - 15.05.2002, Page 6

Þetta er allt
í höfðinu á þér
X-yban
bupropion HCI Krr
Zyban FORÐATÖFLUR; N06 A X 12 R 0
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóríð, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaöar, ásamt stuðningsmeðferð, til að aðstoða sjúklinga sem háðir eru nikótíni viö aö hætta reykingum. Skammtastærðir: Meöferð ætti að
vara i 7-9 vikur. Meöferö ætti að hefjast á meöan sjúklingur reykir ennþá, helst á 7.-14. degi meöferöar. Upphafsskammtur er 150 mg einu sinni á dag, i sex daga en siðan 150 mg tvisvar á dag. Að minnsta kosti 8 klst. þurfa að líða á
milli skammta. Það má ekki taka meira en 150 mg í einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára þar sem öryggi og virkni lyfsins hefur ekki verið metin hja
þessum aldurshópi Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefið öldruðum.Ekki er hægt að útiloka aukið næmi hjá sumum öldruðum einstaklingum. Ráðlagður skammtur fyrir aldraða er 150 mg einu sinni á dag. Gæta skal varúðar þegar
Zyban er gefiö sjúklingum meö skerta íifrar- og nýrnastarfsemi. Ráðlagöur skammtur er 150 mg einu sinni á daq. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópióni eða öörum inmhaldsefnum lyfsins mega ekki nota Zyban
né heldur sjúklingar með krampa eða einhverja fyrri sögu um krampa, æxli í miðtaugakerfi, sögu um geðhvarfasyki (bipolar disorder), slæma skorpulifur eða greindir hafa verið með lotugræðgi eða lystarstol. Þegar hætta er á áfengis-
fráhvarfseinkennum eða þegar langtimanotkun benzódiazepína er hætt snögglega má ekki nota Zyban. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtimis. A.m.k. 14 dagar ættu að liða frá þvi að meðferð meö MAO-blokkum meö óafturkræfa
verkun lýkur og þar til meöferð meö búprópíóni hefst. Varuð: Þaö má ekki nota stærri skammta af búprópióni en ráðlagöir eru þar sem aukin hætta viröist vera á krömpum með hækkandi skömmtum af bupropiom. Það er aukin hætta
á krömpum samfara notkun á Zyban þegar áhættuþættir sem leitt geta til lægri krampaþröskuldar eru til staöar. Það má ekki nota búprópión hjá sjúklingum meö fyrirliggjandi áhættuþætti nema að hugsanlegur heilsufarslegur
ávinningur af því að hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin áhætta á krömpum. Hjá slikum sjúklingum ætti aö ihuga 150 mg hamarksskammt allan meöferöartimann. Skoða ætti alla sjuklinga með tilliti til fyrirliggjandi
áhættuþátta, svo sem samtimis notkun annarra lyfja sem vitaö er aö geta lækkað krampaþröskuldinn, misnotkun áfengis, sögu um höfuðáverka, sykursýki meðhöndlaða með blóðsykurslækkandi lyfjum eða insulim, notkun örvandi
lyfja eöa megrunarlyfja. Hætta þarf notkun á Zyban og ekki hefja hana aftur hjá sjúklingum sem fá krampa meöan á meðferð stendur. Gæta skal varúöar þegar búprópión er gefiö samtimis öörum lyfjum sem geta örvað eða hindrað
umbrot þess. Búprópíón hindrar umbrot sem á sér staö fyrir tilstilli eýtókróm P450 2D6. Ráðlegt er að qæta varúðar þeqar lyf sem umbrotiö er af þessu enzymi er gefiö samtimis Zyban. Gaeta þarf varuöar þegar Zyban og mkotinlyt
eru notuö samtimis og fylgjast þarf meö þvi vikulega hvort meðferðin valdi hækkuöum blóðþrýstingi. Ofnæmi: Stööva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögö (t.d útbrot, kláði, verkur fyrir brjosti, bjugur eða mæði) koma frarn hja
sjúklingum meðan á meöferð stendur. Liðverkir, vöðvaverkir og hiti hafa einnig komið fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst bloövatnsveiki (serum siekness) (Sja kafla
um aukaverkanir). Einkennin hafa gengiö til baka hjá flestum sjúklingum þegar búprópíónmeöferð hefur verið hætt og meðferö með andhistaminum eða barksterum hafin. Þau hafa svo horfiö með timanum. Varðandi aldraöa, nyrna-
og lifrarbilaða sjúklinga er vísað i kafía um skammtastærðir. Þar sem lyfjafræði búprópíóns og sumra geðdeyfðarlyfja er svipuö, er hætta á að Zyban geti leitt til geðvandamála hjá viðkvæmum sjúklingum. Milliverkanir: Sjúklinqar
sem nota lyf sem vitað er að lækka krampaþröskuldinn, ættu ekki aö fá Zyban nema aö hugsanlegur heilsufarslegur avinningur af því aö hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin áhætta a krömpum. Reykingum fylgir aukin
CYPlA2-virkni. Eftir að reykingum er hætt getur dregiö úr úthreinsun þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa enzýms. Þetta getur leitt til hækkaðrar þéttni þessara lyfja. Þetta getur einkum haft þýðingu fyrir lyf sem aðallega
eru umbrotin af CYP1A2 og hafa lækningagíídi á þröngu þéttnisviði (t.d. teófýllin, takrín, klózapin). Klinískar afleiöingar þess að hætta að reykja á önnur lyf sem aöallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. ímipramín, olanzapin, klomipramin
og flúvoxamín) eru ekki þekktar. Þrátt fyrir aö búprópión sé ekki umbrotið af ísóenzými CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á að búprópíón og hýdroxýbúprópión hemja CYP2D6 ferliö. Notkun a Zyban
samtímis öörum lyfjum sem CYP2D6 umbrýtur. hefur ekki veriö rannsökuö sérstaklega. Þess vegna ætti að hefja meöferð meö lyfjum sem aö mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa isóenzýms og hafa lækningargildi á þrongu
þéttnisviði, þ.m.t. ákveðnum þunglyndislyfjum (t.d. desipramín, imípramin, paroxetín), geölyfjum (t.d. rísperídón, tióridazin) betablokkum (t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. propafon, flecaimd) i tiltólulega
lágurn skömmtum. Einnig með desipramin. Niöurstöður in vitro rannsókna benda tilþess að búprópión sé umbrotiö i hýdroxýbúprópión, helsta virka umbrotsefni buprópións, aö mestu fyrir tilstuölan cytokrom P450 CYP2B6. Þess
vegna er þörf á sérstakri aðgæslu þegar Zyban er gefiö samtímis lyfjum sem vitaö er að hafa áhrif á CYP2B6 ísóenzým (t.d. orfenadrin, cýklófosfamíð, isófosfamíð). Nikótínforðaplástrar höfðu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópíóns og
umbrotsefna þess. Gæta þarf varúðar þegar Zyban er notaö samtimis lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepín, fenóbarbítal, fenýtóin) eða lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á kliniska virkni oq
öryggi þess. Gæta þarf varúðar þegar Zyban er gefiö sjúklingum sem samfimis fá levódópa. Takmarkaðar kliniskar upplýsingar benda til hærri tiðni aukaverkana (t.d. ógleði, uppköst, órói, eirðarleysi og skjálfti). Meöganga oq brjostagjot:
Ekki nefur veriö synt fram á að óhætt sé aö nota Zyban á meðgöngu. Ahættan fvrir menn er ekki þekkt.. Ekki ætti að nota Zyban á meögöngu.Vegna þess aö búprópíón og umbrotsefni þess eru skilin út i brjostamiolk ber aö raöa
mæörum frá þvi að hafa börn á brjósti þegar þær nota Zyban. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miötaugakerfið getur búpropión haft áhrif á aögerðir sem krefjast dómgreindar eða athygli eða hreyfistjórnunar.
Einnig hefur verið greint frá þvi aö Zyban hafi valdiö svima eða ringfi. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar við akstur eöa stjornun véía þar tií að þeir eru vissir um að Zyban skeröi ekki hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirgreindar
aukaverkanir hafa komið fram i klinískum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga aö nikótinfrahvarfseinkenni (t.d. óróleiki, svefnleysi, skjálfti, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir aö reykia. Sum þessara einkenna gremast einmg sem
aukaverkanir af völdum Zyban. Algengar (> 1 %): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleði og uppköst, kviöverkir, hægöatregða. Miötaugakerfi: Svefnleysi, skjálfti, skert einbeiting, höfuöverkur,
svimi, geðdeyfð, eirðarleysi, kviði. Húö / ofnæmi: Utbrot, kláði, aukin svitamyndun, ofnæmisviðbrögð svo sem ofsakláði. Skynfæri: Truflað bragðskyn. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Brjóstverkur, þróttleysi. Hjarta og æðakerfi:
Hraðtaktur, hækkaður blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roði. Miðtaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuð, sjóntruflanir. Mjöq sialdgæfar (< 0,1 %): Hjarta og æðakerfi: Æöaútvikkun, réttstööuþrystingsfall,
yfirlið. Miðtaugakerfi: Krampí, tiöni er um það bil 0,1 %. Algengastur er þankippakrampi og stundum verður vart við rugl og minnisleysi að þeim loknum. Húð / ofnæmi: Alvarleg ofnæmisviðbrögö, þ.m.t. ofsabiúgur, andþrengsli/berkjukrampj
og ofnæmislost. Liðverkir, vöðvaverkir og hiti hafa einnig komiö fram í tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta líkst blóðvatnsveiki (serum sickness). Einnig hefur verið greint fra
regnbogaroðasótt (erythema multiforme) og Stevens Johnson heilkenni. Pakkninqar: 60 stk. þynnupakkað og 100 stk. þynnupakkaö. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr., 100 stk. 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskra. 2: Aseher JA, Cole JU,
Colin JN et al. Bupropion: A review of its mechanism of antidepressant activity. J Clin Psychiatry 1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cesation.
N Engl J Med 1997; 337:1195-1202. 4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications for treatment. Hospital Practice. October 15,1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, Orzi F et al. Effects of mcotine on the nucleus accumbens
and similarity of those of addictive drugs. Nature 1996; 382:255-257. 31.07.01