Læknablaðið - 15.04.2012, Blaðsíða 64

Levetiracetam Actavis - 250 mg, 500 mg og 1000 mg
Levetiracetam Actavis 250 mg, 500 mg og 1000
mg filmuhúðaðar töflur. Virk innihaldsefni og
styrkleikar: Hver tafla inniheldur 250,500 eða 1000
mg af levetíracetami. Ábendingar: Einlyfjameðferð
við hlutaflogum með eða án síðkominna alfloga, hjá
sjúklingum frá 16 ára aldri, með nýgreinda flogaveiki.
Ásamt öðrum lyfjum til meðferðar handa fullorðnum,
börnum og ungabörnum frá 1 mánaða aldri með
flogaveiki, þegar um er að ræða hlutaflog (partial
onset seizures) með eða án síðkominna alfloga. Ásamt
öðrum lyfjum til meðferðar við vöðvakippaflogum
(myodonic seizures) hjá fullorðnum og unglingum,
12 ára eða eldri, með vöðvakippaflog sem koma
fram á unglingsárum (juvenile myodonic epilepsy).
Asamt öðrum lyfjum til meðferðar við frumkomnum
þankippaalflogum (primary generalised tonic-
clonic seizures) hjá fullorðnum og unglingum frá
12 ára aldri með sjálfvakta flogaveiki. Skammtar og
lyfjagjöf: Einlyfjameðferð fyrirfullorðna og unglinga
frá 16 ára aldri: Ráðlagður byrjunarskammtur er 250
mg tvisvar á sólarhring sem auka skal í upphaflegan
meðferðarskammt, 500 mg tvisvar á sólarhring, eftir
2 vikur. Auka má skammtinn enn frekar, um 250
mg tvisvar á sólarhring á 2 vikna fresti, háð klínískri
svörun. Hámarksskammtur er 1.500 mg tvisvar á
sólarhring. Viðbótarmeðferð fyrir fullorðna (> I8ára)
og unglinga (12 til 17 ára), sem vega 50 kg eða meira:
Upphaflegur meðferðarskammtur er 500 mg tvisvar
á sólarhring. Þennan skammt má gefa á 1. degi
meðferðar. Með hliðsjón af klínískri svörun og þoli, má
auka sólarhringsskammtinn i allt að 1.500 mg tvisvar
á sólarhring. Skömmtum má breyta með því að auka
eða minnka þá um 500 mg tvisvar á sólarhring á 2-4
vikna fresti. Sérstakir siúklinaahópar: Aldraðir (65 ára
og eldri): Mælt er með því að skömmtum sé breytt
hjá öldruðum í samræmi við nýrnastarfsemi. Skert
nýrnastarfsemi: Ákvarða verður sólarhringsskammt
fyrir hvern einstakling með hliðsjón af nýrnastarfsemi.
Skertlifrarstarfsemi: Ekki þarf að breyta skömmtum
hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta
lifrarstarfsemi. Hjá sjúklingum með alvarlega skerta
lifrarstarfsemi getur úthreinsun kreatíníns gefið
til kynna vanmat á skertri nýrnastarfsemi. Því er
mælt með því að viðhaldsskammtur á sólarhring sé
minnkaður um 50% þegar úthreinsun kreatíníns er
< 60 ml/mín/1,73 m2. Börn: Læknir skal ávísa
viðeigandi lyfjaformi, pakkningastærð og styrk sem
hentar best miðað við aldur, þyngd og skammt.
Töfluformið hentar ekki til notkunar hjá ungabörnum
og börnum < 6 ára. Mixtúra, lausn er ákjósanlegra
lyfjaform til notkunar hjá þessum hópi. Að auki eru
þeir styrkleikar sem fáanlegir eru I töfluformi, ekki
hentugir til upphafsmeðferðar fyrir börn < 25 kg, fyrir
sjúklinga sem geta ekki gleypt töflur eða fyrir
skammta sem eru < 250 mg. (öllum ofangreindum
tilfellum á að nota mixtúru, lausn. Einlyfjameðferð: Ekki
hefur verið sýnt fram á öryggi og verkun hjá börnum
og unglingum < 16 ára með levetíracetami sem
einlyfjameðferð. Engar upplýsingar liggja fyrir.
Viðbótarmeðferð hjá ungabörnum á aldrinum 6-23
mánaða, börnum (2-11 ára) og unglingum (12-17 ára), <
50 kg: Upphaflegur meðferðarskammtur er 10 mg/kg
tvisvar á sólarhring. Með hliðsjón af klínískri svörun
og þoli, má auka skammtinn í allt að 30 mg/kg tvisvar
á sólarhring. Skammta má hvorki auka né minnka um
meira en 10 mg/kg tvisvar á sólarhring á 2 vikna fresti.
Nota á minnsta skammt sem virkar. Skammtur handa
börnum, sem vega 50 kg eða meira, er eins og handa
fullorðnum. Viðbótarmeðferð hjá ungabörnum frá 1
mánaðar aldri að 6 mánaða aldri. Mixtúra, lausn er það
lyfjaform sem nota á handa ungabörnum. Lvfiaaiöf:
Filmuhúðuðu töflurnar eru til inntöku, þær á að
gleypa með nægu magni af vökva og þær má taka
með eða án fæðu. Sólarhringsskammturinn er gefinn í
tveimur jöfnum skömmtum. Frábendingar: Ofnæmi
fyrirvirka efninu eða öðrum pýrrólídónafleiðum eða
einhverju hjálparefnanna. Varúð: Meðferð hætt: (
samræmi við núgildandi klínískt verklag, er mælt með
því að minnka skammta smám saman ef hætta þarf
meðferð með Levetiracetam Actavis (t.d. hjá
fullorðnum og unglingum, sem vega > 50 kg: minnka
um 500 mg tvisvar á dag aðra til fjórðu hverja viku;
hjá ungabörnum eldri en 6 mánaða, börnum og
unglingum sem vega <50 kg: ekki ætti að minnka
skammt um meira en 10 mg/kg tvisvar á sólarhring
aðra hverja viku; hjá ungabörnum (<6 mánaða): ekki
ætti að minnka skammt um meira en 7 mg/kg tvisvar
á sólarhring aðra hverja viku). Skert nvrnastarfsemi:
Vera má að breyta þurfi skömmtum hjá sjúklingum
með nýrnabilun sem fá meðferð með Levetiracetam
Actavis. Hjá sjúklingum með alvarlega skerta
lifrarstarfsemi er mælt með því að nýrnastarfsemi sé
metin áður en skammtar eru ákvarðaðir. Siálfsvía:
Greint hefurveriðfrá sjálfsvígum, sjálfsvígstilraunum,
sjálfsvígshugsunum og sjálfsvígshegðun hjá
sjúklingum sem hafa verið meðhöndlaðir með
flogaveikilyfjum (þar með töldu levetíracetam). Því
skal fylgjast með sjúklingum með tilliti til þunglyndis
og/eða sjálfsvígshugsana og sjálfsvígshegðunar og
íhuga viðeigandi meðferð. Sjúklingum (og
umönnunaraðilum sjúklinga) er ráðlagt að leita til
læknis ef einkenna þunglyndis og/eða
sjálfsvígshugsana eða sjálfsvígshegðunarverðurvart.
Börn: Fyrirliggjandi upplýsingar um börn benda ekki
til áhrifa á vöxt og kynþroska. Hins vegar eru langtíma
áhrif á börn hvað varðar námsgetu, vitsmuni, vöxt,
starfsemi innkirtla, kynþroska og getu til barneigna
ekki enn þekkt. Öryggi og verkun levetíracetams
hefur ekki verið ítarlega metin hjá ungabörnum < 1
árs með flogaveiki. Milliverkanir: Floaaveikilvf:
Upplýsingar úr klínískum rannsóknum sem gerðar
voru hjá fullorðnum fýrir markaðssetningu lyfsins
benda til þess að levetíracetam hafi ekki áhrif á
sermisþéttni annarra fiogaveikilyfja (fenýtóíns,
karbamazepíns, valpróínsýru, fenóbarbitals,
lamótrigíns, gabapentíns og prímidóns) og að þessi
flogaveikilyf hafi ekki áhrif á lyfjahvörf levetíracetams.
Eins og hjá fullorðnum liggja ekki fyrir neinar
vísbendingar um klínískt mikilvægar milliverkanirvið
önnur lyf hjá börnum sem fengu allt að 60 mg/kg/dag
skammt af levetíracetami. Próbenesið: Sýnt hefur
verið fram á að probenecid (500 mg fjórum sinnum á
sólarhring), lyf sem hindrar nýrnapípluseytingu,
hamlar úthreinsun aðalumbrotsefnisins um nýru en
hamlarekki úthreinsun levetíracetams. Samt sem
áður helst þéttni þessa umbrotsefnis lág. Búist er við
því að önnur lyf sem skilin eru út með virkri seytingu í
píplum geti einnig dregið úr úthreinsun
umbrotsefnisins um nýrun. Áhrif levetíracetams á
próbenesíð voru ekki rannsökuð og áhrif
levetíracetams á önnur lyf sem skilin eru út með virkri
seytingu, t.d. bólgueyðandi gigtarlyf, súlfónamíð og
metótrexat, eru ekki bekkt. Getnaðarvarnarlvf til
inntöku oa aðrar Ivfiahvarfamilliverkanir:
Levetíracetam 1.000 mg á sólarhring hafði ekki áhrif á
lyfjahvörf getnaðarvarnarlyfja til inntöku
(etinýlestradíól og levónorgestrel); kennistærðir
innkirtla (gulbúsörvandi hormón og prógesterón)
breyttust ekki. Levetíracetam 2.000 mg á sólarhring
hafði ekki áhrif á lyfjahvörf digoxíns og warfaríns;
prótrombíntímar breyttust ekki. Samhliða notkun
digoxíns, getnaðarvarnalyfja til inntöku og warfaríns
hafði ekki áhrif á lyfjahvörf levetíracetams.
Svrubindandi Ivf: Ekki liggja fýrir neinar upplýsingar
um áhrif sýrubindandi lyfja á frásog levetíracetams.
Fæða oq áfenai: Fæða hafði ekki áhrif á það magn
levetíracetams sem frásogaðist, en lítið eitt dró úr
frásogshraða. Ekki liggja fyrir neinar upplýsingar um
milliverkanir levetíracetams við áfengi. Frjósemi,
meðganga og brjóstagjöf: Meðaanaa: Ekki eru til
fullnægjandi upplýsingar um notkun levetíracetams
handa barnshafandi konum. Dýrarannsóknir hafa sýnt
fram á eituráhrif á æxlun. Hugsanleg hætta fyrir menn
er ekki þekkt. Ekki er mælt með notkun Levetiracetam
Actavis á meðgöngu eða handa konum á
barneignaraldri sem ekki nota getnaðarvarnir nema í
brýnni nauðsyn. Eins og með önnur flogaveikilyf, geta
lífeðlisfræðilegar breytingar á meðgöngu haft áhrif á
þéttni levetíracetams. Minnkuð þéttni levetíracetams
í plasma hefur verið merkjanleg á meðgöngu.
Minnkunin er mest síðustu 3 mánuði meðgöngunnar
(allt að 60% af upphafsþéttni fyrir meðgöngu).
Tryggja skal viðeigandi klíníska meðferð hjá konum
sem eru meðhöndlaðar með levetíracetami á
meðgöngu. Rof á meðferð flogaveikilyfja getur leitt til
versnunar sjúkdómsins, sem gæti verið skaðlegt
móðurinni og fóstrinu. Brióstaaiöf: Levetíracetam
skilst út í brjóstamjólk. Því er ekki mælt með
brjóstagjöf. Hins vegar ef meðferð með levetíracetam
er nauðsynleg meðan á brjóstagjöf stendur á að meta
ávinning/áhættu af meðferðinni með mikilvægi
brjóstagjafar í huga. Friósemi: Ekki komu fram nein
áhrif á frjósemi í dýrarannsóknum. Engar klínískar
upplýsingar liggja fyrir, hugsanleg hætta fyrir menn er
ekki þekkt. Akstur og notkun véla: Ekki hafa verið
gerðar neinar rannsóknir á hæfni til aksturs eða
notkunarvéla.Vegna hugsanlegs breytileika i næmi
einstaklinga, gætu sumir sjúklingar fundið fyrir
svefnhöfga eða öðrum einkennum tengdum
miðtaugakerfi, einkum í upphafi meðferðar eða í
kjölfar þess að skammtar eru auknir. Því er mælt með
að þessir einstaklingar gæti varúðar við verk sem
krefjast sérstakrar hæfni, t.d. akstur ökutækja eða
notkun véla. Ráðleggja skal sjúklingum að stunda
hvorki akstur né notkun véla fyrr en fyrir liggur að
geta þeirra til slíkra verka sé ekki skert. Aukaverkanir:
Algengustu aukaverkanirnar sem greint var frá voru
svefnhöfgi, þróttleysi og sundl. I greiningu á
sameinuðum upplýsingum um öryggi, voru engin
skýr tengsl milli skammta og svörunar en með
tímanum dró úr tíðni og alvarleika aukaverkana sem
tengdust miðtauaakerfinu. Listi vfir aukaverkanir:
Mjög algengar (e.1/10): svefnhöfgi, þróttleysi/þreyta.
Algengar (> 1/100 til < 1/10): sýking, nefkoksbólga,
blóðflagnafæð, lystarleysi, þyngdaraukning, æsingur,
þunglyndi, tilfinningalegt ójafnvægi/skapsveiflur,
óvild/árásargirni, svefnleysi, taugaóstyrkur/
skapstyggð, persónuleikabreytingar, óeðlilegur
þankagangur, minnisleysi, ósamhæfðar hreyfingar
(ataxia), krampar, sundl, höfuðverkur, ofhreyfingar,
skjálfti, jafnvægisraskanir, truflanir á athygli,
minnisskerðing, tvísýni, þokusýn, svimi, aukinn hósti,
kviðverkir, niðurgangur, meltingartruflun, ógleði,
uppköst, útbrot, exem, kláði, vöðvaverkir, áverkar af
völdum slysa. Tiðni ekki þekkt (ekki hægt að áætla tíðni
út frá fyrirliggjandi gögnum): hvítfru mnafæð,
hlutleysiskyrningafæð, blóðfrumnafæð (með
mergbælingu í sumum tilfellum), þyngdartap,
afbrigðileg hegðun, reiði, kvíði, rugl, ofskynjanir,
geðrof (psychotic disorder), sjálfsvíg, tilraunir til
sjálfsvígs og sjálfsvígshugsanir, náladofi, fettu- og
brettuástand (choreoathetosis), hreyfingatregða,
brisbólga, lifrarbilun, lifrarbólga, óeðlilegar
niðurstöður úr lifrarrannsóknum, eitrunardrep í
húðþekju, Stevens-Johnson heilkenni,
regnbogaroðasótt og hárlos. Upplýsingarnar sem
fengist hafa eftir markaðssetningu lyfsins nægja ekki
til að hægt sé að áætla tíðni hjá þeim sem verða
meðhöndlaðir. Ofskömmtun: Einkenni: Svefnhöfgi,
æsingur, árásargirni, minnkuð meðvitund,
öndunarslæving og dá hafa sést við ofskammtanir
levetíracetams. Meðhöndlun ofskömmtunar: Eftir
bráða ofskömmtun, má tæma magann með
magaskolun eða með því að framkalla uppköst.
Ekkert sértækt mótefni er til gegn levetíracetami.
Meðferð við ofskömmtun fer þvi eftir einkennum og
getur falið í sér blóðskilun. Skilvirkni skilunar við
úthreinsun levetíracetams er 60% og 74% fyrir aðal-
umbrotsefni þess. Pakkningar og hámarksverð í
smásölu: Filmuhúðaðar töflur: 250 mg, 100 stk:
13.402 kr., 500 mg, 100 stk: 22.616 kr., 1000 mg,
100 stk: 42.172 kr. (lyfjaverðskrá janúar 2012).
Afgreiðslutilhögun: R. Greiðsluþátttaka: 0.
Markaðsleyfishafi: Actavis Group PTC ehf.
Reykjavíkurvegi 76-78,220 Hafnarfjörður.
Janúar2012.
256 LÆKNAblaðið 2012/98