Læknablaðið - 15.11.1998, Blaðsíða 2

Nýtt lyf fyrirAlzheimers
E-ím tdfU
ARICEPT • PFIZER.TÖFLUR; R. Hvertafla inniheldur: Donepezilum INN, hýdróklóríð,
4,56 mg eða 9,12 mg, samsvarandi Donepezilum INN 5 mg eða 10 mg. Ábendingar:
Lyfið er ætlað til einkennameðferðar á allt frá vægum til meðalsvæsins Alzheimers-
sjúkdóms. Skammtar og lyfjagjöf: Fullorðnir/aldraðir: Upphafsskammtur er 5 mg
einu sinni á dag. Lyfið á að taka inn að kvöldi rétt fyrir svefn. Halda skal 5 mg
skammti óbreyttum í a.m.k. einn mánuð til að unnt sé að meta fyrstu áhrif
meðferðarinnar svo og til að ná stöðugri dónepezílhýdróklóríð þéttni. Þegar klínískt
mat hefur verið lagt á meðferð fyrsta mánuðinn með 5 mg á dag má auka skammt
af dónepezíli í 10 mg einu sinni á dag. Hámarksskammtur sem mælt er með er 10
mg á dag. Þegar lyfjameðferð er hætt dregur smám saman úr þeim gagnlegu
áhrífum sem dónepezíl hafði. Ekkert bendir til versnunar sjúkdómsins sé lyfjameðferð
hætt skyndilega. Börn: Lyfið er ekki ætlað börnum. Frábendingan Lyfið á ekki að
gefa sjúklingum með þekkt ofnæmi fyrir dónepezilhýdróklóríði, píperidínafleiðum
eða öðrum innihaldsefnum lyfjaformsins. Þungun erfrábending við notkun AricepL
Svæfingar: Þar sem dónepezíl er kólínesterasahemill mun það að öllum líkindum
auka vöðvaslakandi verkun súkkínýlkólín-lyfja meðan á svæfingu stendur. Hjarta-
og æðakerfi: Vegna lyfjafræðilegrar verkunar kólínesterasahemla geta þeir haft
vagótónísk áhrif á hjartsláttartíðni (t.d. hægum hjartslætti). Líkur á þessari verkun
getur einkum skipt máli fyrir sjúklinga með „sick-sinus" heilkenni eða aðrar
ofanslegils leiðnitruflanir í hjarta eins og t.d. gúl- og gáttarrof. Meltingarfæri: Hjá
sjúklingum, sem auknar líkur eru á að fái magasár, skal fylgjast með einkennum
þar um. Þvagfæri: Kólínlík efni (cholinomimetica) geta valdið þvaglátatregðu enda
þótt það hafi ekki komið fram í klínískum rannsóknum með dónepezíl. Miðtaugakerfi:
Krampaköst Nokkrar líkur eru á að kólínlík efni geti valdið krampaköstum (útbreiddum
rykkjakrömpum). Hins vegar geta krampaköst einnig verið afleiðing Alzheimers-
sjúkdómsins. Lungu: Vegna kólínlíkrar verkunar kólínesterasahamla skal gæta
varúðar við notkun þeirra hjá sjúklingum með sögu um astma eða berkjukrampa
(obstructive pulmonary disease). Forðast skal notkun dónepezíls samtímis öðrum
asetýlkólínesterasahemlum eða efnum sem örva eða hamla kólínvirka kerfið.
- sjúklinga
Milliverkanir: Rannsóknir in vitro hafa sýnt, að cýtókróm P450 ísóenzýmin 3A4 og
2D6, þó i minna mæli, hafa áhrif á umbrot dónepezíls. Rannsóknir á milliverkunum,
sem gerðar hafa verið in vitro sýna, að ketókónazól, sem hamlar CYP3A4 og kínidín,
sem hamlar CYP2D6, hindra umbrot dónepezils. Þau geta því hindrað umbrot
dónepezíls eins og aðrir CYP3A4 hamlar eins og Ld. ítrakónazól og erýtrómýsín og
CYP2D6 hamlar eins og t.d. flúoxetín. Enzýmhvetjandi efni, eins og Ld. rífampisín,
fenýtóín, karbamazepín og etanól, geta lækkað gildi dónepezíls. Jafnframt eru
samverkandi áhrif hugsanleg við samtímis meðhöndlun með efnum
eins og Ld. súkkinýlkólíni, öðrum vöðvaslakandi/-lamandi
efnum, kólínvirkum agónistum eða beta-blokkurum.
MkíIj ter'hiíl,hí
„ fil
til uf,éi,*r «

Pezil)
sem hafa áhrif
á leiðslu hjartans.
Aukaverkanir Algeng-
ustu aukaverkanirnar
(tiðni £5% og tvöfalt al-
gengari en við notkun lyf-
leysu) voru niðurgangur,
vöðvakrampar, þreyta,
ógleði, uppköst og svefn-
truflanir. Aðrar algengar
aukaverkanir (tiðni > 5% og
£ við notkun lyfleysu) voru
höfuðverkur, verkir, óhöpp
(slys), kvef, óþægindi í kviðar-
holi og svimi. Lyfhrif: Dónepezílhýdróklórið er sérhæfður og afturkræfur
asetýfkólínesterasa hemill, sem er ríkjandi kólínesterasi heilans. Dónepezílhýdróklóríð
hefur in vitro meira en 1000 sinnum virkari hömlun á þetta enzým en
bútýrýlkólinesterasa, en það er enzým sem einkum finnst utan miðtaugakerfísins.
Pakkningastærðir og verð (1. sepL 1998): Töflur 5 mg: 28 stk. (þynnupakkað), verð:
11.229 kr„ 98 stk. (þynnupakkað), verð: 33.879 kr. Töflur 10 mg: 28 stk. (þynnupakkað),
verð: 13.423 kr„ 98 stk. (þynnupakkað), verð: 40.861 kr. Lyfið er lyfseðilsskylt og E
merkt i Sérlyfjaskrá. Nánari upplýsingar er að finna í viðauka við Sérlyfjaskrá
1. okt. 1998.
Einkaumboð á íslandi: Pharmaco hfM Hörgatúni 2, 210 Garðabær-