Læknablaðið - 15.11.1998, Blaðsíða 4

Accolate er fyrsti
M,, Hentug skömmtun,'23 skjót verkun57
/& Þolist vel, sambærilega og sýndarlyf'
/i Bætir meðferðarfýlgni4 og lungnastarfsemi5
Æ. Dregur úr astmaeinkennum að degi og nóttu6
A Getur komið í veg fýrir astmaköst vegna áreynslu
og ofnæmisvaka8
/A Getur sérstaklega hentað sjúklingum sem eiga
erfitt með að stjórna meðferð og gjöf innúðalyfja8
A Minnkar hættuna á að astmaeinkenni aukist9
A Astmasjúklingar velja fremur töflur en innúðalyf 0
leukotríenviðtækjablokkinn til
að koma á markað hér á landi.
Accolate (zafirlukast, töflur)
- til að fyrirbyggja astma og sem
viðhaldsmeðferð við astma.
ACCOLATE (Zeneca, 950217) Töflur; R 03 D C 01 R B Hver tafla inniheldur: Zafirlukast INN 20 mg. Eiginleikar: Framleiðsla á leukotríen og virkjun á viðtökum hefur verið tengt við lifeðlismeinafræði astma. Áhrif eru m.a. vöðvasamdráttur, bjúgur
(öndunarfærum og breytt virkni frumna vegna bólgumyndunar, þ.á.m. flæði eóslnfíkla til lungna. Þessi áhrif koma fram og eru I samræmi við sjúkdómseinkenni astma. Lyfið hefur bólgueyðandi verkun. dregur úr áhrifum þessara forbólguvaldandi
efna Accolate er virkt eftir inntöku og er mjög sórhæfður samkeppnispeptiðblokki á viðtaka leuktrlenanna LTC4, LTD4 og LTE4 sem eru hluti hægtverkandi efna I ofnæmi. Lyfið verkar. að sama marki. gegn samdráttarvirknmni sem öll þrjú
leukotríenln (C4. D4, E4) hafa á slótta vöðva öndunarfæranna. Sýnt hefur verið fram á I dýratilraunum að lyfið hefur fyrirbyggjandi áhrif gegn leukotríenháðri aukningu I gegndræpi æða sem leiðir til bjúgmyndunar I lungum, og hamlar leukotrlenháðu
flæði eóslnfíkla til lungna. Sýnt hefur verið fram á sórhæfni Accolate I kllnlskum rannsóknum. með verkun þess á leukotrien viðtaka en ekki á prostaglandin, þromboxan, kólínvirka- og histamín viðtaka. í klínlskum rannsóknum hefur verið sýnt fram á
að lyfið hafi bólgueyðandi verkun. Accolate hefur skammtaháða verkun gegn berkjuþrengingu sem orsakast af innönduðu leukotrfen D4. Við inntöku á einum skammti af lyfinu gerir það astmasiúklingi kleyft að anda að sór 100 sinnum meira magni
af leukotrien D4 og voru áhrifin enn til staðar eftir 12 og 24 klst. Lyfið vinnur gegn berkjuþrengingar éhrifum ýmissa þátta s.s. superoxiðs, þjálfunar og kalds lofts. Lyfið dregur úr snemm- og síðbúnum bólguviðbrögðum mismunandi ofnæmisvaka.
s.s. grass. frá köttum. frjókorna og blöndun ýmissa ofnæmisvaka. Hjá sumum sjúklingum getur lyfið alveg komið I veg fyrir astmaköst vegna þjálfunar og ofnæmisvaka. Accolate er mögulegt val hjá þeim sjúklmgum á viðhaldsmeðferð þar sem
meðferð með beta-viðtaka örvum (gefnir eftir þörium) hefur ekki gefið fullnægjandi érangur. I klínlskum rannsóknum komu fram greinileg áhrif á grunnsamdrátt I berkjum innan 2 klst. frá fyrsta skammti. þegar hámarks blóðstyrk hafði ekki enn verið
náð. Bati á astmaeinkennum kom fram I fyrstu vikunni eftir að meðferð hófst og oft innan nokkurra daga. Accolate er gefið til inntöku tvisvar á dag og getur þvi sórstaklega hentað sjúklmgum sem eiga erfin með að stiórna meðferð og gjöf
innúðalyfja. Hámarksblóðstyrkur næst u.þ.b. 3 klst. eftir inntöku. Eftir inntöku á 30-80 mg á zafirlukast tvisvar á dag. er uppsöfnun lyfsins i blóði litil (meðaltal 1.45). Helmingunartlmi er u.þ.b. 10 klst. Blóðstyrkur er i réttu hlutfalli við þann skammt
sem gefmn er. Só lyfið tekið með mat breytir það aðgengi zafirlukast og minnkar það hjá flestum. eða um 75% sjúklinga. Aðgengið minnkar oftast um 40%. Zafirlukast umbrotnar nær algerlega I likamanum. Útskilnaður er u.þ.b. 90% með saur en
að litlum hluta með þvagi. Zafirlukast fmnst ekki I þvagi. Umbrotsefni sem greinast I blóði eru a.m.k. 90 sinnum mmna virk en zafirlukast. Próteinbindmg er u.þ.b. 99%. Abendingar: Tl að fynrbyggia astma og sem viðhaldsmeðferð við astma.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir innihaldsefnum lyfsins. Varúð: Lyfið á að taka reglulega svo betri érangur af meðferðinni náist. jafnvel þegar sjúklmgur er án einkenna. Meðferð með tyfinu á vanalega að halda áfram þó skyndileg versnun verði á
astma. Eins og með innúðastera og krómóglýkat er lyfið ekki ætlað til notkunar við breytingar á berkiukrampa I bréðum astmaköstum. Notkun lyfsins hefur ekki verið metm I meðferð á óstöðugum astma. Accolate á ekki að koma fynrvaralaust i
staðmn fyrir innúðastera eða stera til inntöku. Gæta þarf varúðar við meðhöndlun sjúklinga með alvarlegan astma þegar kemur til greina að mmnka steranotkun. Þegar steranotkun til inntöku er hætt h|á sjúkUngum með alvarlegan astma hafa komið
fram einstök tilvik af eósinfíkmm iferð. sem stundum kallast Churg-Strausse heilkenni. með kllnlsk einkenm útæðarbólgu Orsakasamband er þó ekki l|óst. Hækkun á transaminösum I blóði getur
komið fyrir á meðan meðferð stendur yfir með Accolate. Slik hækkun er venjulega emkennalaus og timabundin en gæti gefið til kynna fyrstu merki um eitrunaráhrif á lifur. Ekki er mælt með
notkun lyfsins h|á siúklingum með vanstarfsemi lifrar. Meðganga og brjóstagjöf: Oryggi lyfsins hjé þunguðum konum hefur ekki verið metið. Möguleg áhætta við notkun lyfsms skal met.n á
móti þeim árangri sem lyfið gæti skilað við éframhaldandi meðferð á meðgöngu og lyfið skal aðeins notað á meðgöngu ef nauðsyn krefur. Zafiriukast útskilst i móðurmjólk. Accolate á ekki að gefa
konum með börn á brjósti Aukaverkanir. Algengustu aukaverkanir eru höfuðverkur og meltingaróþægindi Algengar Almennar: Höfuðverkur. Meltingarfæn: Meltingaróþægindi
Mjog sjaldgæfar t<0.1%): Húð: Ofnæmi. þ.á m. ofsakléði og ofsab|úgur. ÚtbroL þ.á.m. blöðrumyndun Lifur: Timabundm aukning á blóðstyrk transaminasa Milliverkanir: Accolate má nota
með öðrum lyfjum sem venjulega eru notuð við astma og ofnæmi. Innúðastera. berkjuvikkandi tyf (mnúða og til inntöku). sýklalyf og antihistamin má gefa með Accolate án hættu á milliverkunum.
Það sama á við um getnaðarvarnartöflur. Mælt er með að fylgst só vel með próþrombin tima só warfarin gefið með lyfinu Ofskömmtun og eitranir: Engar upplýsmgar eru fyririiggiandi um
ofskömmtun á Accolate hjá fólki. Beita skal stuðningsmeðferð Gagnlegt gæti venð að fjarlægia umframmagn lyfsms með magaskolun. Skammtastærðir handa fullorðnum: Byrja skal
meðferð á 20 mg tvisvar á dag. Venjulegur viðhaldsskammtur er 20 mg tvisvar á dag. Só skammtur aukinn, að hámarki 40 mg tvisvar á dag. getur það skilað betri árangri. Ekki skal gefa hærri
skammt en sem nemur réðlögðum hémarksskammti. Þar sem matur getur haft éhnf á aðgengi lyfsins skal ekki taka það með mat. Accolate er notað til að koma i veg fyrir astmaköst og á þvi að
taka samfellt Skammtastærðir handa börnum: Oryggi og verkun lyfsins I börnum undir 12 éra aldn hefur ekki verið staðfest. Útlit: Töflur 20 mg: Hvitar. kr.nglóttar. kúptar. f.lmuhúðarar.
þvermál 8 mm. életrun Zeneca á annarri hlið og Accolate 20 á hinni Pakkningar og verð (|úli 1998); Töflur 20 mg: 28 stk. (þynnupakkað) - 2.957 kr.; 98 stk. (þynnupakkað) - 8 027 kr.
ZENECA
Tilvísanir: 1. Zafirlukast. Drugs 1998 Jan; 55(1): 121-144. 2. Treatment guidelmes for asthma - where will leukotriene receptor antagonists fit in? Sampson A. Costello J. Pharm J
1995; 255: 26-29. 3. Leukotriene receptor antagonists and biosynthesis mhibitors; potential breakthrough in asthma therapy. Chung KF. Eur Resp. J 1995; 8: 1203-1213.
4. Implementation of the guidelines. A patient's perspective. Taggart V S. Eur Resp. Rev, 1995; 5:26. 112-115. 5. Zafiriukast for symptomatic mild-to-moderate asthma: a 13 week
multicenter study. Fish JE. Kemp JP. Lockey RF et al. Clin Ther 1997; 19 (4) 675-690 6 Effects of 6 weeks of therapy with oral doses of ICI 204219. a leukotriene D4 - receptor
antagonisL in subjects with broncial asthma. Spector SL et al. J Resp Crit Care Med 1994; 150: 61&623. 7. Onset of action of the leukotrien receptor antagonist zafirlukast
(Accolate) in patients with asthma. Kemp JJ et al. J Allergy Clin Immunol 1995; 95 (2); 351 Abstracts 844 . 8. Sérlyf|askrá 1998. 9. Nathan RA et al 1997. Long-term treatment of
asthma with zafirlukast (Accolate): Results of a 13 week multicenter trial in patients with moderate airflow obstruction. Am. J. of Resp. and Crit. Care Med.; 155: A663.
10. Ringdal N et al 1997. A comparison of patient preference for treatment with oral zafirlukast or inhaled beclomethasone. Eur. Resp. J.: 10: Suppl. 25.
ASGEIR SIGURÐSSON HF.
Síðumúla 35, 108 Reykjavík
sfmi 568 6322, fax: 553 2424