Læknablaðið - 15.12.2000, Qupperneq 4

Zyban er eina nikótínlausa Ivfið gegn reykingum. ’
Zyban verkar beint á nikótínfíknina í heilanum,
dregur úr fráhvarfseinkennum og löngun til
að reykjaZ 5
7-YBAN
bupropion HCI Wur
GlaxoWellcome
Þverholti 14 • 105 Reykjavik • Simi 561 6930
www.glaxowellcome.is
ZYBAN FORÐATÖFLUR - N06 A X 12 R 0
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóríö, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaðar, ásamt stuöningsmeðferö, til aö aöstoöa sjúklinga sem háöir eru nikótini viö að hætta reykingum. Skammtar og lyfjagjöf: Meöferöarlengd:
7-9 vikur. Skammtastæröir: Meöferö ætti aö hefjast á meöan sjúklingur reykir ennþá helst á 7.-14. degi meðferöar. Upphafsskammtur er 150 mg á dag, i þrjá daga en siðan 150 mg tvisvar á dag. Að minnsta kosti 8 klst. þurfa aö liöa á
milli skammta. Ekki má taka meira en 150 mg i einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt meö notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefiö öldruöum. Ekki er hægt aö
útiloka aukið næmi hjá sumum öldruöum einstaklingum. Ráölagöur skammtur fyrir aldraða er 150 mg einu sinni á dag. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum með skerta nýrna- og lifrarstarfsemi. Ráölagöur skammtur er
150 mg einu sinni á dag. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópíóni eða öörum innihaldsefnum lyfsins mega ekki nota Zyban né heldur sjúklingar með flogaveiki, geðhvarfasýki (bipolar disorder), slæma skorpulifur
eöa þeir sem greindir hafa verið meö lotugræögi eöa lystarstol. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtímis. A.m.k. 14 dagar ættu aö liða frá þvi aö meðferð með MAO-hemlum meö óafturkræfa verkun lýkur og þar til meðferö meö
Zyban hefst. Varúö: Flog. Ekki ætti að nota stærri skammta af Zyban en ráölagöir eru þar sem aukin hætta virðist vera á flogum með hækkandi skömmtum af búprópíón. Þaö er hætta á flogum samfara notkun á Zyban, en sterk tengsl
viröast vera viö fyrirliggjandi áhættuþætti. Þvi ætti aö gæta sérstakrar varúöar begar Zyban er gefiö sjúklingum meö einn eöa fleiri þætti sem leitt geta til lægri þröskulds gegn flogum, svo sem sögu um höfuöáverka, æxli i miðtaugakerfi
eða samtimis notkun annarra lyfja sem vitaö er aö geti aukið líkurnar á flogum (t.d. geölyf, þunglyndislyf, teófýllin, sterar til inntökuj. Auk þess þarf að gæta varúðar viö klínískar aðstæður sem aukið geta hættuna á flogum, t.d. misnotkun
áfengis. Einnig skyndilegt fráhvarf frá notkun áfengis eöa benzódiazepina, meöferö á sykursýki meö blóösykurlækkandi lyfjum eöa insúlini og notkun örvandi lyfja eöa megrunarlyfja. Gæta þarf varúöar þegar nikótinlyf og Zyban eru
notuö samtimis og fylgjast þarf meö þvi vikulega hvort meöferðin valdi hækkuöum blóðþrýstingi. Ofnæmi: Stööva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögð (t.d. útbrot, kláöi, verkur fyrir brjósti, bjúgur eöa mæði) koma fram hjá sjúklingum
meðan á meöferö stendur. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komið fram i tenglsum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siðbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóövatnsveiki (serum siekness). (Sjá kafla um aukaverkanir).
Einkennin hafa gengiö til baka hjá flestum sjúklingum þegar búprópiónmeöferö hefur veriö hætt og meöferö meö andhistaminum eöa barksterum hafin. Milliverkanir viö önnur lyf og aðrar milliverkanir: Reykingum fylgir aukin CYP1A2-
virkni. Eftir aö reykingum er hætt getur dregiö úr klerans þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa ensims. Þetta getur leitt til hækkaörar þéttni þessara lyfja. Þetta getur einkum haft þýöingu fyrir lyf sem aöallega eru umbrotin af
CYP1A2 og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviði (t.d. teófyllin, takrin, klózapin). Kliniskar afleiöingar þess aö hætta aö reykja á önnur lyf sem aöallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. imipramin, ólanzapin, klómipramin og flúvoxamin)
eru ekki þekktar. Þrátt fyrir aö búprópión sé ekki umbrotið af isóensími CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö búprópión og hýdroxýbúprópíón hemja CYP2D6 ferliö. Þess vegna ætti aö hefja meöferö með
lyfjum sem aö mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa ísóensíms og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviöi, þ.m.t. ákveðnum þunglyndislyfjum (t.d. desipramin, ímipramín, paroxetin), geölyfjum (t.d. risperidón, tióridazin), betablokkum
(t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. própafón, fleeainíd) i tiltölulega lágum skömmtum. Þörf á sérstakri aögæslu þegar Zyban er gefið samtimis lyfjum sem vitað er aö hafa áhrif á CYP2B6 isóensim (t.d.
orfenadrin, eýklófosfamiö, isófosfamíð). Nikótínforöaplástrar höföu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópións og umbrotsefna þess. Vegna þess aö búprópión er aö stórum hluta umbrotiö, þarf aö gæta varúöar þegar þaö er notaö samtímis
lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepin, fenóbarbital, fenýtóin) eöa lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á kliniska virkni og öryggi þess. Gaeta þarf varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum sem
samtimis fá levódópa. Takmarkaöar kliniskar upplýsingar benda til hærri tiöni aukaverkana (t.d. ógleöi, uppköst, órói, eirðarleysi og skjálfti. Vegna milliverkana er tengjast lyfjahvörfum, getur þéttni búprópións eöa umbrotsefna þess
breyst og hætta á aukaverkunum (t.d. munnþurrki, svefnleysi, flogum) þar meö aukist. Þvi ber aö gæta varúðar þegar búprópión er gefið samtimis öörum lyfjum sem geta örvað eöa hindraö umbrot þess. Meöganga og brjóstagjöf:
Ekki hefur veriö sýnt fram á aö óhætt sé aö nota Zyban á meðgöngu. Þaö ætti aö hvetja þungaðar konur til aö hætta aö reykja án lyfjameðferöar. Ekki ætti aö nota Zyban á meögöngu. Vegna þess að búprópión og umbrotsefni þess
eru skilin út i brjóstamjólk ber aö ráöa mæörum frá þvi aö hafa börn á brjósti þegar þær nota Zyban. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miðtaugakerfiö getur búprópión haft áhrif á aðgerðir sem krefjast
dómgreindar eöa athygli eöa hreyfistjórnunar. Einnig hefur veriö greint frá þvi aö Zyban hafi valdiö svima eöa ringli. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar viö akstur eða stjórnun véla þar til aö þeir eru vissir um aö Zyban skerði ekki
hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirgreindar aukaverkanir hafa komiö fram i kliniskum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga aö nikótinfráhvarfseinkenni (t.d. óróleika, svefnleysi, skjálfta, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir aö reykja-
Sum þessara einkenna greinast einnig sem aukaverkanir af völdum Zyban. Alqengar (> 1%): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleöi og uppköst, kviðverkir, hægöatregöa. Miötaugakerfi: Svefnleysi.
skjálfti, skert einbeiting, höfuöverkur, svimi, geödeyfö, eiröarleysi, kvíöi. Húö/ofnæmi: Útbrot, kláði, aukin svitamyndun, ofnæmisviöbrögö svo sem ofsakláöi. Skynfæri: Truflaö bragöskyn. Sjaldgæfar (0,1-1%): Almennar: Brjóstverkur,
þróttleysi. Hjarta og æöakerfi: Hraötaktur, hækkaður blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roöi. Miötaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuö, sjóntruflanir. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Hjarta og
æöakerfi: Æöaútvíkkun, réttstööuþrýstingsfall, yfirliö. Miötaugakerfi: Flog. Tíöni floga er um þaö bil 0,1%. Algengust eru almenn “tonic-clonic" flog og stundum veröur vart viö rugl og minnisleysi að þeim loknum. Húð / ofnæmi:
Alvarleg ofnæmisviöbrögö, þ.m.t. ofsabjúgur, andþrengsli/berkjukrampi og ofnæmislost. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komiö fram í tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta
likst blóövatnsveiki (serum sickness). Einnig hefur veriö greint frá regnbogaroöasótt (erythema multiforme) og Stevens Johnson heilkenni. Ofskömmtun: Auk ofangreindra aukaverkana hefur ofskömmtun valdiö einkennum svo sern
svefnhöfga, ofskynjunum og meövitundarleysi. Þó aö flestir sjúklingar hafi náö sér án eftirmála, hafa oröiö dauösföll hjá sjúklingum sem hafa tekiö inn afar stóra skammta af lyfinu. Meöferö: Viö ofskömmtun er innlögn á sjúkrahús
ráölögö. Tryggiö loftveg, súrefnisstreymi og öndun. Magaskolun kemur til greina ef hún er framkvæmd fljótlega eftir inntöku. Einnig er mælt meö notkun lyfjakola. Ekkert sérstakt mótefni viö búprópióni er til. Pakkningar: 60 stk.
þynnupakkaö og 100 stk. þynnupakkað. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr. 100 stk.: 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskrá. 2: Ascher JA, Cole JO, Colin JN et al. Bupropion: A review of its mechanism of antidepressant activity. J Clin Psychiatry
1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cesation. N Engl J Med 1997; 337:1195-1202. 4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications for
treatment. Hospital Practice. October 15,1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, OrziF et al. Effects of nicotine on the nucleus accumbens and similarity of those ofaddictivedrugs.Nature 1996;382:255-257. 25.09.00