Læknablaðið - 15.05.2001, Page 26

Flokkun eftir verkun: Lyf viö offitu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki, blógrœn með óletrun „ROCHE' og „XENICAL 120*.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orlístat.
Lyfhrif: Orlístat er kröftugt. sértœkt og langverkandi lyf sem hamlar virkni lipasa
í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni meö því aö mynda samgilt
tengi við virka serín setiö á lípasa í maga og lípasa frá brisi. Óvirka ensímið getur
því ekki hýdrólýserað fitu úr fœöunni, á forml þríglýseríða, yfir í friar fitusýrur og
einglýseríð.
Ábendingar: Xenical er œtlaö ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar hjá
offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m)'hcBð(m)) hœrri
eða jafn og 30 kg/mJ (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28 kg/mO með
tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlístati œtti einungis að hefja ef megrunarfceði eingöngu hefur
leitt til minnst 2,5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með oriístati á að hœtta
eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5% af líkamsþyngd
sinni reiknað frá upphafi lyfjameðferðar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af orlístati er eitt 120 mg hylki, sem á að taka
rétt fyrir, með eða allt að einni klst. eftir máltíð. Sé máltíð sleppt eða hún án fitu
á að sleppa að taka lyfið inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœði sem inniheldur öll nauðsynleg nœringarefni. en
aðelns fœrri hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og œtti um 30%
hltaeininganna að vera úr fitu.
Mœlt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram á að orlístat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á dag
bœti árangur.
Áhrif orfístats leiða til aukningar á fitu í saur. strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hœtt verður fituinnihald hœgða yfirieitt aftur eins og
það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um öryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyrirliggjandi. því
œtti meðferð með oriístati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérstakir sjúklingahópar: Áhrif orlístats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsökuð.
Börn: Oriístat er ekki œtlað til notkunar handa bömum.
Frábendingar: Langvlnnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjöstagjöf. Þekkt
ofnœml fyrir orlístati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Orlístat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgöngu.
Sérstök varúð og varúöarreglur varðandi notkun: í klínískum rannsóknum var
minnkun líkamsþyngdar vlð orlístat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki. Þegar
orlístat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð verið
nauðsynlegt.
Meðferð með oriístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra vítamína
(A, D, E. K). Flestir sjúklinganna. sem fengu meðferð með orlístati í allt að 2 ár í
klínískum rannsóknum voru með A-, D-. E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem
voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi nœringu á að ráðleggja
sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem inniheldur ávexti og grœn-
meti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Vítamín á að taka minnst 2 klst. eftir gjðf
orlístats eða að kvöldl fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum að halda slg við það matarœði sem mœlt er með
(sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orlístat er tekið með fituríkri fœðu (t.d. fœða
með 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30% hitaeininga úr fitu jafngildir > 67 g
af fitu). Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins.
Ef orlístat er tekið með einstakri fituríkri máltíð, geta líkur á meltingartruflunum
aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjöf oriístats og fíbrata. akarbósa, biguaníða eða lyfja
sem valda lystarleysi er ekki ráðlögð ef rannsóknir á milliverkunum eru ekki
fyrirliggjandi.
Þegar warfarín eða ðnnur segavarnarlyf eru gefin ásamt orlístati (stórir
skammtar og langtíma meðferö) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín, fenýtóín. getnaðarvarnartöflur, nífedipín,
nifedlpín foröalyf, eða alkóhól hafa komið fram.
Pravastatín: Ef orlístat er gefið sjúkllngum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháð) aukaverkanlr pravastatíns, þ.á.m. rákvöðvasundrun, vegna
aukinnar blóðþóttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatíns.
Vítamín og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-vítamíns
og betakarótíns (sjá kafla um sérstök varúð og varnaðarorð varðandi notkun).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun oriístats á meðgöngu er ekki ráðlögð. Enn
sem komið er eru ekkl fullnœgjandi upplýsingar fyrirliggjandi um töku orlístats
hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif oriístats á því að valda
afbrigðileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitað hvort oriístat berst i brjóstamjólk á ekki að nota orÐstat við
brjóstagjöf.
Áhrif á akstur og sfjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komlð fram sem bent
gœtl til að lyfið hafi áhrif á hœfni tll aksturs eða stjórnunar vólknúinna tœkja.
Jmeð
Aukaverkanir: Aukaverkanlr af völdum orlístats eru aðallega frá meltlngar-
vegi. Á fyrsta meðferðarárl voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga), hœgðavottur með vindgangi (24% sjúkllnga). bráð
þörf fyrir hœgða-losun (22% sjúklinga). fitugar/selgfijótandi hœgðir,(20%
sjúklinga), þunnfljótandi hœgðir (12% sjúklinga), aukin hœgða-losun í(1 1%
sjúklinga) og vangeta við stjórn á hœgðum (8% sjúklinga).
Tiðni aukaverkana minnkaði meö langtímanotkun orfistats.
Aðrar meðterðartengdar aukaverkanir sem komu fram við tíðni >
tíðni >1% yfir lyfleysu voru: Meltlngarfœri: Kviðverkir/-óþœgindi
þunnfljótandi hœaöir. linar hœgðir. verkir/óþœgindl í endaþarmi, ti
tannholdskviilar. öndunarfœri: Sýkingar i efri ðndunarfœrum, sýkingar I neðri
öndunarfœrum. Miðtaugakerfl: Höfuðverkur. Kynfœrl: TTöatruflanlr. Geð: Kvíði.
Almennar: Þreyta. Þvagfœri: Sýklngar í þvagrás.
Ofskömmtun: Ekki hefur verlð grelnt frá ofskömmtun orlístats. Einstakir
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrisvar á
hafa verið prófaðir bœði hjá fólkl sem er Innan eðlilegra
offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240
þrisvar á dag verið gefnir offitusjúkllngum i sex mánuði.
ofskömmtun orlístats sór stað. er mœlt með þvi að fylgst só með
sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mönnum hafa bent til þess að öll áhrif á
fíkamann af völdum hömlunar á lípasa gangl hratt til baka.
Pakkningar og hámarksverö í smásölu frá 1.1.2001:
Hylki 120 mg: 42 stk. (þynnupakkað): 5.490 kr.; 84 stk. (þynnupakkað): 9.783 kr.
Greiöslufyrirkomulag: Tryggingastofnun ríkisins tekur ekki þátt í greiðsu lyfslns
nema sjúklingur hafi lyfjaskírtefni. Elli- og örorkulífeyrisþegar með lyfjaskirtelnl
grelða að hámarki 1.250 krónur fyrir lyfiö, en aðrir að hámarki 4.500 krónur.
Afgreiöslutilhögun: Lyfið er lyfseöilsskylt. Helmllt er að ávfsa lyfinu til 100 daga
notkunar í senn.
Helmildlr:
1) SJöström L. Rlssanen A, Andersen T, et al. Randomlsed placebo-
controlled trlal of orlistat for welght loss and prevention of weight
regaln in obese patlents. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA, Elbein SC, Hirsch IB. et al. Role of orlistat in the treatment
of obese patients wlth type 2 dlabetes. Diabetes Care 1998; 21 (8):
1288-94.
3) WHO. Prevention and management of the global epldemic of obesity.
Geneva: WHO.
Megrunarlyf viö offitu
m
XENICAL
o r I í s t a
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
t
Xenical veldur þýðingarmiklu þyngdartapi
hjá offitusjúklingum*, og yfirþyngdar-
sjúklingum** með tengda áhœttuþœtti,
sem eru á megrunarfœði:12
Þeir léttast helmingi hraðar og helmingi
meira ef þeir taka Xenical í stað lyfleysu.
* þyngdarstuðull (BMI) > 30 kg/rrí
** með þyngdarstuðul (BMI) >28 - 30 kg/rrí
Fylgikvillar offitu3:
Verulega aukin áhœtta
(yfir þreföld áhœtta)
Sykursýki (gerð 2)
Gallblöðrusjúkdómar
Hœkkaðar blóðfitur
Insúlínviðnám
Mœði
Kœfisvefn
Töluvert aukin áhœtta
(tvö- til Þreföld áhœtta)
Kransœðasjúkdómur
Háþrýstingur
Slitgigt í hnjám
Þvagsýrudreyri/-gigt
Lítillega aukin áhœtta (allt að tvöföld áhœtta)
Brjóstakrabbamein eftir tíðahvörf
Legslímukrabbamein
Ristilkrabbamein
Óeðlileg hormónaframleiðsla í œxlunarfœrum
Fjölblöðru-eggjastokksheilkenni
Minnkuð frjósemi
Mjóbaksverkir
Aukin áhœtta við svœfingu
Fósturgallar sem tengjast offitu móður
Hylki 120 mg: 42 stk.; 84 stk.
1 hylki 3svar á dag með mat
Roche
Thorarensen Lyf
Vamagarðiir 18 ■ 104 Kcykjavfk • Sfmi ‘>30 7100
Hoffmann - La Roche