Læknablaðið - 15.05.2001, Page 66

Þetta er allt
í höfðinu á þér
Zyban er eina nikótínlausa Ivfið gegn reykingum.
Zyban verkar beint á nikótínfíknina í heilanum,
dregur úr fráhvarfseinkennum og löngun til
að reykja.2 5
^YBAN
bupropion HCI
ZYBAN FORÐATÖFLUR - N06 A X 12 R 0, GlaxoSmithKline
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóriö, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaöar, ásamt stuöningsmeöferö, til aö aðstoða sjúklinga sem háöir eru nikótini við aö hætta reykingum. Skammtar og lyfjagjöf: Meöferðarlengd:
7-9 vikur. Skammtastærðir: Meöferð ætti aö hefjast á meöan sjúklingur reykir ennþá helst á 7.-14. degi meöferðar. Upphafsskammtur er 150 mg á dag, i þrjá daga en siðan 150 mg tvisvar á dag. Aö minnsta kosti 8 klst. þurfa aö líða a
milli skammta. Ekki má taka meira en 150 mg í einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefiö öldruöum. Ekki er hægt að
útiloka aukiö næmi hjá sumum öldruöum einstaklingum. Ráölagöur skammtur fyrir aldraöa er 150 mg einu sinni á dag. Gæta skal varúðar þegar Zyban er gefið sjúklingum meö skerta nýrna- og lifrarstarfsemi. Ráðlagöur skammtur er
150 mg einu sinni á dag. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópióni eöa öörum innihaldsefnum lyfsins mega ekki nota Zyban né heldur sjúklingar meö flogaveiki, geöhvarfasýki (bipolar disorder), slæma skorpulifur
eöa þeir sem greindir hafa veriö meö lotugræðgi eða lystarstol. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtimis. A.m.k. 14 dagar ættu aö liða frá þvi aö meöferð meö MAO-hemlum meö óafturkræfa verkun lýkur og þar til meöferö með
Zyban hefst. Varúö: Flog. Ekki ætti aö nota stærri skammta af Zyban en ráölagðir eru þar sem aukin hætta virðist vera á flogum meö hækkandi skömmtum af búprópión. Þaö er hætta á flogum samfara notkun á Zyban, en sterk tengsl
viröast vera viö fyrirliggjandi áhættuþætti. Þvi ætti aö gæta sérstakrar varúöar begar Zyban er gefiö sjúklingum meö einn eöa fleiri þætti sem leitt geta til lægri þröskulds gegn flogum, svo sem sögu um höfuðáverka, æxli í miðtaugakerfi
eöa samtimis notkun annarra lyfja sem vitaö er aö geti aukið likurnar á flogum (t.d. geölyf, þunglyndislyf, teófýllin, sterar til inntökuj. Auk þess þarf aö gæta varúöar viö klíniskar aöstæöur sem aukiö geta hættuna á flogum, t.d. misnotkun
áfengis. Einnig skyndilegt fráhvarf frá notkun áfengis eöa benzódíazepina, meðferð á sykursýki meö blóösykurlækkandi lyfjum eöa insúlini og notkun örvandi lyfja eða megrunarlyfja. Gæta þarf varúöar þegar nikótinlyf og Zyban eru
notuö samtimis og fylgjast þarf meö því vikulega hvort meöferöin valdi hækkuöum blóöþrýstingi. Ofnæmi: Stöðva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögð (t.d. útbrot, kláði, verkur fyrir brjósti, bjúgur eða mæöi) koma fram hjá sjúklingurn
meöan á meöferö stendur. Liöverkir, vöðvaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tenglsum við útbrot og önnur einkenni sem benda til siðbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóövatnsveiki (serum sickness). (Sjá kafla um aukaverkanir).
Einkennin hafa gengiö til baka hjá flestum sjúklingum þegar búprópíónmeðferö hefur verið hætt og meöferö meö andhistaminum eða barksterum hafin. Milliverkanir viö önnur lyf og aörar milliverkanir: Reykingum fylgir aukin CYP1A2-
virkni. Eftir aö reykingum er hætt getur dregiö úr klerans þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa ensims. Þetta getur leitt til hækkaörar þéttni þessara lyfja. Þetta getur einkum haft þýðingu fyrir lyf sem aðallega eru umbrotin at
CYP1A2 og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviöi (t.d. teófyllin, takrín, klózapin). Kliniskar afleiðingar þess aö hætta að reykja á önnur lyf sem aðallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. imipramin, ólanzapín, klómipramin og flúvoxaminJ
eru ekki þekktar. Þrátt fyrir aö búprópión sé ekki umbrotiö af isóensími CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö búprópión og hýdroxýbúprópión hemja CYP2D6 ferliö. Þess vegna ætti aö hefja meöferö með
lyfjum sem að mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa isóensíms og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviði, þ.m.t. ákveðnum þunglyndislyfjum (t.d. desipramin, ímipramin, paroxetin), geölyfjum (t.d. rísperidón, tióridazin), betablokkurn
(t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. própafón, flecainid) i tiltölulega lágum skömmtum. Þörf á sérstakri aðgæslu þegar Zyban er gefiö samtimis lyfjum sem vitaö er aö hafa áhrif á CYP2B6 isóensim (t.d.
orfenadrin, cýklófosfamíö, ísófosfamiö). Nikótínforöaplástrar höföu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópións og umbrotsefna þess. Vegna þess aö búprópíón er aö stórum hluta umbrotiö, þarf aö gæta varúðar þegar þaö er notaö samtímis
lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepin, fenóbarbítal, fenýtóín) eöa lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á klíniska virkni og öryggi þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum sem
samtímis fá levódópa. Takmarkaöar klinískar upplýsingar benda til hærri tiöni aukaverkana (t.d. ógleöi, uppköst, órói, eirðarleysi og skjálfti. Vegna milliverkana er tengjast lyfjahvörfum, getur þéttni búprópións eöa umbrotsefna þess
breyst og hætta á aukaverkunum (t.d. munnþurrki, svefnleysi, flogum) þar með aukist. Þvi ber aö gæta varúðar þegar búprópión er gefiö samtimis öörum lyfjum sem geta örvaö eöa hindrað umbrot þess. Meöganga og brjóstagjöf*
Ekki hefur verið sýnt fram á aö óhætt sé aö nota Zyban á meðgöngu. Það ætti aö hvetja þungaöar konur til aö hætta aö reykja án lyfjameðferðar. Ekki ætti aö nota Zyban á meögöngu. Vegna þess aö búprópión og umbrotsefni þess
eru skilin út í brjóstamjólk ber aö ráöa mæörum frá þvi aö hafa börn á brjósti þegar þær nota Zyban. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miötaugakerfiö getur búprópión haft áhrif á aögeröir sem krefjast
dómgreindar eöa athygli eöa hreyfistjórnunar. Einnig hefur veriö greint frá þvi aö Zyban hafi valdið svima eða ringli. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar viö akstur eöa stjórnun véla þar til aö þeir eru vissir um að Zyban skeröi ekki
hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirgreindar aukaverkanir hafa komiö fram i kliniskum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga aö nikótinfráhvarfseinkenni (t.d. óróleika, svefnleysi, skjálfta, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir aö reykja-
Sum þessara einkenna greinast einnig sem aukaverkanir af völdum Zyban. Algengar (> 1%): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleöi og uppköst, kviöverkir, hægöatregöa. Miötaugakerfi: Svefnleysi.
skjálfti, skert einbeiting, höfuöverkur, svimi, geödeyfð, eiröarleysi, kviði. Húö/ofnæmi: Útbrot, kláöi, aukin svitamyndun, ofnæmisviöbrögð svo sem ofsakláöi. Skynfæri: Truflaö bragðskyn. Sjaldgæfar (0,1-1%): Almennar: Brjóstverkur.
þróttleysi. Hjarta og æöakerfi: Hraötaktur, hækkaöur blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roöi. Miðtaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuö, sjóntruflanir. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Hjarta og
æöakerfi: Æðaútvikkun, réttstöðuþrýstingsfall, yfirliö. Miötaugakerfi: Flog. Tiðni floga er um þaö bil 0,1%. Algengust eru almenn “tonic-clonic" flog og stundum veröur vart viö rugl og minnisleysi aö þeim loknum. Húö / ofnærrn-
Alvarleg ofnæmisviöbrögö, þ.m.t. ofsabjúgur, andþrengsli/berkjukrampi og ofnæmislost. Liðverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta
likst blóövatnsveiki (serum sickness). Einnig hefur veriö greint frá regnbogaroðasótt (erythema multiforme) og Stevens Johnson heilkenni. Ofskömmtun: Auk ofangreindra aukaverkana hefur ofskömmtun valdið einkennum svo sern
svefnhöfga, ofskynjunum og meðvitundarleysi. Þó aö flestir sjúklingar hafi náö sér án eftirmála, hafa oröið dauðsföll hjá sjúklingum sem hafa tekið inn afar stóra skammta af lyfinu. Meöferð: Viö ofskömmtun er innlögn á sjúkrahiÞ
ráölögö. Tryggiö loftveg, súrefnisstreymi og öndun. Magaskolun kemur til greina ef hún er framkvæmd fljótlega eftir inntöku. Einnig er mælt meö notkun lyfjakola. Ekkert sérstakt mótefni viö búprópióni er til. Pakkningar: 60 stk-
þynnupakkað og 100 stk. þynnupakkaö. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr. 100 stk.: 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskrá. 2: Ascher JA, Cole JO, Colin JN et al. Bupropion: A review of its mechanism of antidepressant activity. J Clin PsychiatrY
1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cesation. N Engl J Med 1997; 337:1195-1202. 4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications fo^
treatment. Hospital Practice. October 15,1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, OrziF et al. Effects of nicotine on the nucleus accumbens and similarity of those of addictivedrugs.Nature 1996;382:255-257. 25.09.00