Læknablaðið - 15.01.2004, Page 47

Þetta er allt
í höfðinu á þér
Zyban er eina nikótínlausa Ivfið qegn reykingum.'
Zyban verkar beint á nikótínfíknina í heilanum,
dregur úr fráhvarfseinkennum og löngun til
að reykja.2-5
T^YBAN
bupropion HCI
Zyban FORÐATÖFLUR; N06 A X 12 R 0
Hver tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóríö, 150 mg. Ábendingar: Zyban töflur eru ætlaöar, ásamt stuöningsmeöferö, til aö aöstoöa sjúklinga sem háöir eru nikótíni við aö hætta reykingum. Skammtastæröir: Meöferö ætti aö
1 V|kur- Meöferö ætti aö hefjast á meöan sjúklingur reykir ennþá, helst á 7.-14. degi meðferöar. Upphafsskammtur er 150 mg einu sinni á dag, í sex daga en siðan 150 mg tvisvar á dag. Aö minnsta kosti 8 klst. þurfa aö líða á
milli skammta. Paö ma ekki taka meira en 150 mg i einum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt með notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára þar sem öryggi og virkni lyfsins hefur ekki veriö metin hjá
Pessum aldurshopi. Gæta skal varúðar þegar Zyban er gefiö öldruöum. Ekki er hægt aö útiloka aukiö næmi hjá sumum öldruðum einstaklingum. Ráölagður skammtur fyrir aldraöa er 150 mg einu sinni á dag. Gæta skal varúöar þegar
^yban er gefiö sjúklingum meö skerta lifrar- og nýrnastarfsemi. Ráölagður skammtur er 150 mg einu sinni á daq. Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópíóni eða öörum innihaldsefnum lyflins mega ekki nota Zyban
ne heldur sjuklingar meö krampa eöa einhverja fyrri sögu um krampa, æxli í miötaugakerfi, sögu um geöhvarfasyki (bipolar disorder), slæma skorpulifur eöa greindir hafa veriö meö lotugræögi eöa lystarstol. Þegar hætta er á áfengis-
>rahvarfseinkennum eöa þegar langtímanotkun benzódiazepína er hætt snögglega má ekki nota Zyban. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtímis. A.m.k. 14 dagar ættu að liða frá því aö meðferö meö MAO-blokkum meö óafturkræfa
yerkun lýkur og þar til meðferö meö búprópioni hefst. Varuð: Það má ekki nota stærri skammta af búprópióni en ráðlagöir eru þar sem aukin hætta viröist vera á krömpum meö hækkandi skömmtum af búprópíóni. Þaö er aukin hætta
a krömpum samfara notkun á Zyban þegar áhættuþættir sem leitt geta til lægri krampaþröskuldar eru til staöar. Þaö má ekki nota búprópión hjá sjúklingum með fyrirliggjandi áhættuþætti nema aö hugsanlegur heilsufarslegur
avmmnqur af þvi aö hætta reykingum vegi þyngra en hugsanlega aukin áhætta á krömpum. Hiá slíkum sjúklingum ætti aö íhuga 150 mg hamarksskammt allan meöferöartimann. Skoöa ætti alla sjúklinga meö tilnti til fyrirliggjandi
anættuþatta, svo sem samtimis notkun annarra lyfja sem vitaö er að geta lækkað krampaþröskuldinn, misnotkun áfengis, sögu um höfuöáverka, sykursýki meöhöndlaöa meö blóösykurslækkandi lyfjum eða insúlíni, notkun örvandi
yfja eða megrunarlyfja. Hætta þarf notkun á Zyban og ekki hefja hana aftur hjá sjúklingum sem fá krampa meöan á meðferö stendur. Gæta skal varúðar þegar búprópión er gefið samtimis öörum lyfjum sem geta örvaö eða hindrað
umbrot þess. Búprópión hindrar umbrot sem á sér stað fyrir tilstilli cýtókróm P450 2D6. Ráölegt er aö qæta varúðar þegar lyf sem umbrotiö er af þessu enzymi er gefiö samtimis Zyban. Gæta þarf varúðar þegar Zyban og nikótinlyf
er.u notuö samtímis og fylgjast þarf meö þvi vikulega hvort meöferöin valdi hækkuðum blóöþrýstingi. Ofnæmi: Stööva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögö (t.d útbrot, kláði, verkur fyrir brjósti, bjúgur eöa mæöi) koma fram hja
sjuklingum meöan á meöferö stendur. Liöverkir, vöðvaverkir og hiti hafa einnig komiö fram í tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til síöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóðvatnsveiki (serum sickness) (Sjá kafla
um aukaverkanir). Einkennin hafa gengiö til baka hjá flestum sjúklingum þegar búprópíónmeöferö hefur veriö hætt og meöferð með andhistaminum eöa barksterum hafin. Þau hafa svo horfið meö timanum. Varðandi aldraða, nýrna-
°g Rfrarbilaöa sjúklinga er vísaö í kafla um skammtastæröir. Þar sem lyfjafræöi búprópíóns og sumra geðdeyföarlyfja er svipuð, er hætta á að Zyban geti leitt til geövandamála hjá viökvæmum sjúklingum. Milliverkanir: Sjiíklingar
sem nota lyf sem vitaö er að lækka krampaþröskuldinn, ættu ekki aö fá Zyban nema aö hugsanlegur heilsufarslegur avinningur af því aö hætta reykingum vegi þyngra en huqsanlega aukin áhætta á krömpum. Reykingum fylqir aukin
^YPl A2-virkni. Eftir að reykingum er hætt getur dregiö úr úthreinsun þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa enzýms. Þetta getur leitt til hækkaðrar þéttni þessara lyfja. Þetta getur einkum haft þýöingu fyrir Tyf sem aöallega
eru umbrotin af CYP1A2 og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviöi (t.d. teófýllin, takrin, klózapin). Kliniskar afleiöingar þess aö hætta að reykja á önnur lyf sem aðallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. ímipramín, ólanzapin, klómípramin
°g flúvqxamin) eru ekki þekktar. Þrátt ryrir aö búprópión sé ekki umbrotið af ísóenzými CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö búprópíón og hýdroxýbúprópíón hemja CYP2D6 ferlið. No'tkun á Zyban
samtimis öðrum lyfjum sem CYP2D6 umbrýtur, hefur ekki veriö rannsökuö sérstaklega. Þess vegna ætti aö hefja meöferð meö lyfjum sem aö mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa ísóenzýms og hafa lækningargildi á þrönqu
pettnisviði, þ.m.t. ákveðnum þunglyndislyfjum (t.d. desipramin, imípramin, paroxetin), geðlyfjum (t.d. rísperidón, tíórídazin) betablokkum (t.d. metóprólól) og lyfjum við hiartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. própafón, flecainid) i tiltolulega
'agum skömmtum. Einnig meö desípramin. Niöurstööur in vitro rannsókna benda tilþess aö búprópíón sé umbrotið í hýdroxýbúprópión, helsta virka umbrotsefni buprópíóns, aö mestu fyrir tilstuölan cvtokróm P450 CYP2B6 Þess
vegna er þörf á sérstakri aðgæslu þegar Zyban er gefið samtímis lyfjum sem vitað er að hafa áhrif á CYP2B6 ísóenzým (t.d. orfenadrin, cýklófosfamiö, isófosfamiö). Nikótínforöaplástrar höföu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópíóns og
þmbrotsefna þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er notað samtímis lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepín, fenóbarbital, fenýtóín) eöa lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á klíníska virkni og
OfYggi þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum sem samþmis fá levódópa. Takmarkaöar kliniskar upplýsingar benda til hærri tíöni aukaverkana (t.d. ógleði, uppköst, órói, eiröarleysi og skjálfti). Meöganga og brjóstagjöf:
tkki hefur verið synt fram á aö óhætt sé aö nota Zyban á meðgöngu. Áhættan fyrir menn er ekki þekkt.. Ekki ætti aö nota Zyban á meögöngu.Vegna þess aö búprópíón og umbrotsefni þess eru skilin út í brjostamjólk ber aö ráöa
mæðrum frá þvi aö hafa börn á brjósti þegar þær nota Zyban. Akstur og sUórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miðtaucjakerfið qetur búpropión haft áhrif á aögeröir sem krefjast dómgreindar eöa athygli eöa hreyfistjórnunar.
tinmg hefur veriö greint frá þvi aö Zyban hafi valdið svima eöa ringli. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar viö akstur eöa stjornun véía þar til aö þeir eru vissir um að Zyban skeröi ekki hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirqreindar
aukaverkanir hafa komiö fram i klinískum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga að nikótinfrahvarfseinkenni (t.d. óróleiki, svefnleysi, skjálfti, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir aö reykja. Sum þessara einkenna greinást einnig sem
aukayerkanir af völdum Zyban. Algengar (> 1 %): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleði oq uppköst, kviöverkir, hægöatregða. Miötaugakerfi: Svefnleysi, skjálfti, skert einbeiting höfuðverkur
svimi, geödeyfð, eirðarleysi, kviöi. Húö / ofnæmi: Utbrot, kláöi, aukin svitamyndun, ofnæmisviðbrögö svo sem ofsakláði. Skynfæri: Truflað bragðskyn. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Brjóstverkur, þróttleysi Hjarta og æöakerfi'
Hraðtaktur, hækkaður blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roði. Miötaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuö, sjóntruflanir. Mjöq sjaldgæfar (< 0,1 %): Hjarta og æöakerfi: Æðáútvíkkun, réttstööuþrýstingsfall
yfirliö. Miötaugakerfi: Krampi, tiðni er um þaö bil 0,1 %. Algengastur er þankippakrampi og stundum verður vart viö rugl og minnisleysi að þeim loknum. Húö / ofnæmi: Alvarleg ofnæmisviöbrögö, þ.m.t. ofsabjúgur an'dþrengsli/berkjukrampí
og ofnæmislost. Liöverkir, vöövaverkir oq hiti hafa einnig komið fram í tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til siðbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóðvatnsveiki (serum sickness). hin'nig hefur veriö greint frá
jegnbogaroðasótt (erythema multiformej og Stevens Johnson heilkenni. Pakkningar: 60stk. þynnupakkaö og 100 stk. þynnupakkað. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr., 100 stk. 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskra 2- Ascher JA Cole JO
Cohn JN et al. Bupropion: A review of its mechanism of antidepressant activity. J Clin Psychiatry 1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smokinq'cesation'
N Engl J Med 1997; 337:1195-1202. 4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications for treatment. Hospital Practice. October 15,1996:47-59. 5: Pontieri FE, Gianluigi T, Orzi F et al. Effects of nicotine on the nucleus accumbens
and similarity of those of addictive drugs. Nature 1996; 382:255-257. 31.07.01