Læknablaðið - 15.02.2000, Blaðsíða 62

Megrunarlyf við offitu
‘ XENICAL
o r
S t Q t
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
Hylki 120mg: 42 stk.; 84 stk.
1 hylki 3svar á dag
með mat
Xenical lœkkar
heildar-
kólesterólmagn’2
Xenical lœkkar einnig magn
lágþéttnifituprótína og bœtir
hlutfall lágþéttni-/háþéttnifitu-
prótína12
Lœkkunin er umfram það sem œtla má
vegna þyngdartapsins eingöngu':
Xenical bœtir
sykurstjórnun12
Xenical minnkar notkun
sykursýkilyfja hjá
sjúklingum með sykursýki
og offitu2
Meðallœkkun á notkun sykursýkilyfja
til inntöku hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki eftir eins árs
meðferð með Xenical og lyfleysu2:
o%
-2%
£
3
xC
•SZ
'2
a
Í -4%
2.
cn
'O
-6%
-8%
'O
o>
c
5.
a>
oQ -10%
-1,1
■ XENICAL
□ Lyfleysa
0%
-5%
-10%
o
c
o
f
'0 -15%
o>
c
§.
a> -20%
CQ
-25%
■ XENICAL
□ Lyfleysa
Flokkun eftir verkun: Lyf við offitu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlif: Hylki, blágrœn með áletrun .ROCHE’ og .XENICAL 120*.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orfistat.
Lyfhrif: Orlístat er kröftugt, sértœkt og langverkandl lyf sem hamlar virkni
lípasa í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirnl með því að
mynda samgilt tengi við virka serín setið á lípasa í maga og lípasa frá brisi.
Óvirka ensímið getur því ekkl hýdrólýserað fitu úr fœðunni. á formi
þríglýseríða, yfir í fríar fitusýrur og einglýserið.
Ábendingar: Xenical er œtlað ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar
hjá offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m) hœð(m))
hœrri eða jafn og 30 kg/m2 (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28
kg/m;) með tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlfstati œtti einungis að hefja ef megrunarfœði e
hefur leitt til minnst 2J5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með orfistati c
að hœtta eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. f
af líkamsþyngd sinni reiknað frá upphafi lyfjameðferðar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af oriístati er eitt 120 mg hylki, sem á að
taka rótt fyrir, með eða allt að einni kist. eftir máltíð. Só máltið sleppt eða
hún án fitu á að sleppa að taka lyfið inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœði sem inniheldur ðll nauðsynleg nœringarefni,
en aðeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þðrf seglr til um og œttl um
30% hitaeininganna að vera úr frtu.
Mœlt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu. kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram á að orfistat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á
dag bœti árangur.
Áhrif orfistats leiða til aukningar á fitu í saur. strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hœtt verður fituinnihald hœgða yflrleltt aftur
eins og það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Uþplýsingar um öryggi og verkun eftlr 2 ára notkun eru ekkl fyrirliggjandi. því
œtti meðferð með orlístati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérstaklr sjúklingahópar: Áhrif orfistats hjá sjúkllngum með lifrar- og/eða
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsökuð.
Bðrn: Orfistat er ekki œttað til notkunar handa börnum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstagjðf. Þekkt
ofnœmi fyrir orlístati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Orlístat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgðngu.
Sérstök varúð og varúðarreglur varöandi notkun: í klíniskum rannsóknum
var minnkun líkamsþyngdar við orlístat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki.
Þegar orlístat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð
verið nauðsynlegt.
Meðferð með orlístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra
vítamína (A. D. E. K). Flestir sjúklinganna. sem fengu meðferð með orfistati í
allt að 2 ár í klinískum rannsóknum voru með A-, D-, E- og K-vítamín og
betakarótingildi sem voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi
nœringu á að ráðleggja sjúklingum á megrunarfœði að neyta fœðu sem
inniheldur ávexti og grœnmeti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Vrtamín á
að taka minnst 2 klst. eftir gjóf orfistats eða að kvöldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum að halda sig við það matarœði sem mœlt er
með (sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orfistat er tekið með fiturikri fœðu (t.d.
fœða með 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30% hitaeininga úr fitu
jafngildir > 67 g af frtu) Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár
aðalmáltiðir dagsins.
Ef orfistat er tekið með einstakri fiturikri máltið. geta líkur á meltingar-
truflunum aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjöf orlístats og fíbrata. akarbósa. biguaníða eða
lyfja sem valda lystarleysi er ekki ráðlógð ef rannsóknir á milliverkunum eru
ekki fyrirliggjandi.
Þegar warfarín eða önnur segavarnarlyf eru gefin ásamt orfistati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín, fenýtóln, getnaðarvarnartöflur, nífedipín.
nífedipin forðalyf. eða alkóhól hafa komlð fram.
Pravastatín: Ef orlístat er gefið sjúklingum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháð) aukaverkanir pravastatíns, þ.á.m. rákvöövasundrun, vegna
aukinnar blóðþéttni pravastatíns. Það getur þurft að þreyta skammti
pravastatíns.
Vítamín og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-
vítamíns og betakarótíns (sjá kafla um sérstök varúð og varnaðarorð
varðandi notkun).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun orfistats á meögöngu er ekkl ráðlógð.
Enn sem komið er eru ekki fullnœgjandi upplýsingar fyrlrliggjandi um töku
orlistats hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif orfistats á
því að valda afbrigöileika í fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vitað hvort orfistat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orfistat
við brjóstagjöf.
Áhrif á akstur og stjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komið fram sem
bent gœti til að lyfið hafi áhrif á hœfni til aksturs eða stjórnunar vólknúinna
tœkja.
Aukaverkanir: Aukaverkanir af völdum oriístats eru aðallega frá meltingar-
vegi. Á fyrsta meðferðarári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
endaþarmi (27% sjúklinga), hœgðavottur með vindgangi (24% sjúklinga),
bráð þörf fyrir hcegða-losun (22% sjúklinga). fitugar/seigfljótandi hœgðir
(20% sjúklinga). þunnfljótandi hœgðir (12% sjúklinga). aukin hœgða-losun (11%
sjúklinga) og vangeta við stjórn á hœgðum (8% sjúklinga).
Tíðni aukaverkana minnkaði með langtímanotkun orfistats.
Aðrar meðferðartengdar aukaverkanir sem komu fram við tíðni > 2% og
með tíðni >l%yfir lyfleysu voru: Meltingarfœri. Kviðverkir/-óþœgindi, vind-
gangur, þunnfljótandi hœgðir, linar hœgðir, verkir/óþœgindi í endaþarmi.
tannkvillar og tannholdskvillar. Öndunarfœri: Sýkingar í efri öndunarfœrum.
sýkingar í neðri öndunarfœrum. Miðtaugakerfi: Hðfuðverkur. Kynfœri:
Tíðatrufianir. Geð: Kvíði. Almennar: Þreyta. Þvagfœri: Sýkingar í þvagrás.
Ofskömmtun: Ekki hefur verið greint frá ofskómmtun orfistats. Einstakir 800 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrisvar á dag í 15 dago
hafa verið prófaðir bœði hjá fólki sem er innan eðlilegra þyngdarmarka og
hjá offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg
skammtar þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum í sex mánuði. Eigi
umtalsverð ofskömmtun ortístafs sér stað, er mœlt með því að fylgst sé með
sjúklingnum í sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mönnum hafa bent tfi þess
að öll áhrif á fikamann af völdum hömlunar á fipasa gangi hratt til baka.
Pakkningar og hámarksverð í smásölu frá 1.1. 2000:
Hylki 120 mg: 42 stk. (þynnupakkað): 5.213 kr.; 84 stk. (þynnupakkoð): 9.259 kr.
Greióslufyrirkomulag: Tryggingastofnun rikisins tekur ekki þátt 1 greiðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi lyfjaskírteini. Elli- og örorkufifeyrisþegar með lyfjaskírteini
greiða 1.100 krónur fyrir lyfið, en aðrir 3.800 krónur.
Afgreiðslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Heimilt er að ávisa lyfinu til 100
daga notkunar í senn.
Heimildlr:
1) Sjðstróm L. Rissanen A, Andersen T, et al. Randomised placebo-controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of weight regain in obese patients. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA. Elbein SC. Hirsch IB. et al. Role of orlistat In the treatment of obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 1998. 21 (8): 1288-94.
3) WHO. Prevention and management of the global epidemic of obesity. Report of the WHO Condultation on Obesity (Geneva, 3-5 June. 1997). Geneva: WHO.