Læknablaðið - 15.10.2001, Page 42

Flokkun eftir verkun: Lyf við offitu (ATC-flokkun A08AB01).
Lyfjaform og útlit: Hylki. blágrœn með áletrun „ROCHE' og „XENICAL 120'.
Virk innihaldsefni: Hvert hylki inniheldur 120 mg orlístat.
Lyfhrif: Orlístat er krðftugt, sértœkt og langverkandi lyf sem hamlar virkni lípasa
í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni með því að mynda samgilt
tengi við virka serín setið á lípasa í maga og lípasa frá brisi. Óvirka ensímið getur
því ekki hýdrólýserað fitu úr fœðunni, á formi þríglýseríða, yfir í fríar fitusýrur og
elnglýseríð.
Ábendingar: Xenical er œtlað ásamt hitaeiningaskertu fœði til meðferðar hjá
offitusjúklingum með þyngdarstuðul (BMI= þyngd(kg)/hœð(m) hœð(m)) hœrri
eða jafn og 30 kg/mJ (BMI) eða yfirþyngdar-sjúklingum (BMI 28 kg/m2) með
tengda áhœttuþœtti.
Meðferð með orlístati œtti einungis að hefja ef megrunarfœði eingöngu hefur
leitt til minnst 2,5 kg þyngdartaps á 4 vikum. Meðferð með oriístati á að hœtta
eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5% af líkamsþyngd
sinni reiknað frá upphafi lyfjameðferðar.
Skammtar og lyfjagjöf:
Fullorðnir: Ráðlagður skammtur af oriistati er eitt 120 mg hylki, sem á að taka
rétt fyrir, með eða allt að einni klst. eftir máltíð. Sé máltíð sleppt eða hún án fitu
á að sleppa að taka lyfið inn.
Sjúklingurinn á að vera á fœði sem inniheldur öll nauðsynleg nœringarefni, en
aðeins fœrri hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og œtti um 30%
hitaeininganna að vera úr fitu.
Mœlt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grœnmetis.
Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir
dagsins.
Ekki hefur verið sýnt fram á að oriístat skammtar stœrri en 120 mg þrisvar á dag
bœti árangur.
Áhrif orlístats leiða til aukningar á fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir
inntöku. Þegar meðferð er hœtt verður fituinnihald hœgða yfirleitt aftur eins og
það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.
Upplýsingar um öryggi og verkun eftir 2 ára notkun eru ekki fyririiggjandi, því
œtti meðferð með orlístati ekki að vara lengur en í 2 ár.
Sérstakir sjúklingahópar: Áhrif orlístats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða
nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsökuð.
Börn: Oriístat er ekki œtlað til notkunar handa bömum.
Frábendingar: Langvinnt vanfrásogsheilkenni. Gallteppa. Brjóstagjöf. Þekkt
ofnœmi fyrir orlístati eða einhverju af innihaldsefnum lyfsins.
Orlístat er ekki ráðlagt til notkunar á meðgöngu.
Sérstök varúð og varúöarreglur varöandi notkun: í klínískum rannsóknum var
minnkun líkamsþyngdar við orlístat meðferð minni hjá sjúklingum með
fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki. Þegar
orlístat er tekið getur nákvœmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð verið
nauðsynlegt.
Meðferð með orlistati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra vítamína
(A, D, E, K). Flestir sjúklinganna. sem fengu meðferð með orlistati í allt að 2 ár í
klínískum rannsóknum voru með A-. D-, E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem
voru Innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnœgjandi nœringu á að ráðleggja
sjúkllngum á megrunarfœði að neyta fœðu sem inniheldur ávexti og graen-
meti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Vítamín á að taka minnst 2 klst. eftir gjöf
orlístats eða að kvöldi fyrir svefn.
Ráðleggja skal sjúklingum aö halda sig við það matarœði sem mœlt er með
(sjá kafla um skammta). Hœtta á meltingartruflunum (sjá kafla um
aukaverkanir) getur aukist þegar orlístat er tekið með fituríkri fœðu (t.d. fœða
með 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30% hitaeininga úr fitu jafngildir > 67 g
af fitu). Daglegri fituneyslu œtti að dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins.
Ef orlístat er tekið með einstakri fiturikri máltíð, geta líkur á meltingartruflunum
aukist.
Milliverkanir: Samtímis gjöf orlístats og fíbrata, akarbósa, biguaníða eða lyfja
sem valda lystarleysi er ekki ráðlðgð ef rannsóknir á milliverkunum eru ekki
fyrirliggjandi.
Þegar warfarín eða önnur segavarnarlyf eru gefin ásamt orlístati (stórir
skammtar og langtíma meðferð) á að fylgjast með blóðstorkugildum.
Engar milliverkanir við dígoxín, fenýtóin, getnaðan/arnartöflur, nífedipín,
nífedipín forðalyf, eða alkóhól hafa komið fram.
Pravastatín: Ef oriístat er gefið sjúklingum sem taka pravastatín aukast
(skammtaháð) aukaverkanlr pravastatíns, þ.á.m. rákvöðvasundrun, vegna
aukinnar blóðþéttni pravastatíns. Það getur þurft að breyta skammti
pravastatíns.
Vitamin og betakarótín: Taka þarf tillit til minnkunar á frásogi D- og E-vítamíns
og betakarótíns (sjá kafla um sérstðk varúð og varnaðarorð varðandi notkun).
Meðganga og brjóstagjöf: Notkun orlístats á meðgöngu er ekki ráðlögð. Enn
sem komið er eru ekki fullnœgjandi upplýsingar fyririiggjandi um tóku orlístats
hjá þunguðum konum til þess að meta hugsanleg áhrif orlístats á því að valda
afbrigðileika i fóstri eða eituráhrifum.
Þar sem ekki er vltað hvort orlístat berst í brjóstamjólk á ekkí að nota orlístat við
brjóstagjöf. y
Áhrif á akstur og stjórnun vélknúinna tœkja: Ekkert hefur komlð fram sem bent
gœti til að lyfið hafi áhrif á hœfni til aksturs eða stjórnunar vólknúinna tœkja.
inir af völdum orlístats eru aðallega frá mettingar-
ári voru algengustu aukaverkanirnar fitublettir frá
). hœgðavottur með vindgangi (24% sjúklinga); bráö
(22% sjúklinga), fitugar/selgfljótandi hœgðir; (20%
hœgðir (12% sjúklinga), aukln hœgða-losun |(11%
) stjórn á hœgðum (8% sjúkllnga).
Tíðni aukaverkana minnkaði meö langtímanotkun orlístats.
Aörar meðferðortongaar aukaverkanir sem komu fram við tíðni > 2% ogl með
tíðnl >1% yfir lyfleysu voru: Meltingarfœri: Kvlöverkir/-óþœgindi, vindgongur,
lr. verkir/óþœglndi í endaþarmi, tannkvillar og
ni: Sýkingar í efri öndunarfœrum. sýkingar í neöri
>rfi. Höfuðverkur. Kynfœri: Tiðatruflanir. Ged Kvíði.
Sýkingar í þvagrás,
Aukaverkanir: Auka\
vegi. Á fyrsta meðf<
endaþarmi (27% sjúklir
þörf fyrir hœgða-losi
sjúklinga), þunnfljótant
sjúklinga) og vangeta
þunnfljótandi hœgðir. linar
tannholdskvillar. Öndum
öndunarfœrum. Miðtaugi.
Almennar: Þreyta. Þvagfc
Ofskömmtun: Ekki hefur verlð greint frá ofskömmtun orlístats. Elnstakir 800 mg
skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrlsvar á dag i |5 daga
hafa verið prófaðir bœði hjá fólki sem er ínnan eðlilegra þyngdarmarka og hjá
offitusjúklingum. án marktœkra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg skammtar
þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum í sex mánuðl. Eigi umtalsverð
ofskömmtun orlístats sér stað, er mœlt með því að fylgst só með sjúklingnum í
sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mönnum hafa bent tll þess að öll áhrif á
líkamann af völdum hömlunar á Ðpasa gangi hratt til baka.
Pakkningar og hámarksverð í smásölu frá U. 2001:
Hylkl 120 mg: 42 stk. (þynnupakkað); 5.490 kr.; 84 stk. (þynnupakkaö): 9.783 kr.
Greiðslufyrirkomulag: Tryggingastofnun rikisins tekur ekki þátt í greiðsu lyfsins
nema sjúklingur hafi lyfjaskírteini. Elli- og örorkulífeyrisþegar með lyfjaskirteini
greiða að hámarki 1.250 krónur fyrir lyfið, en aðrlr að hámarki 4.500 krónur.
Afgrelöslutilhögun: Lyfið er lyfseðilsskylt. Heimilt er að ávisa lyflnu til 100 daga
notkunar í senn.
Heimlldir:
1) Sjöström L, Rissanen A. Andersen T, et al. Randomlsed placebo-
controlled trial of orlistat for weight loss and prevention of weight
regain In obese patients. Lancet 1998; 352; 167-73.
2) Hollander PA. Elbeln SC, Hirsch IB. et al. Role of orlistat in the treatment
of obese patlents wlth type 2 diabetes. Diabetes Care 1998; 21 (8):
1288-94.
3) WHO. Prevention and management of the global epldemic of obesity.
Report of the WHO Condultation on Obesity (Geneva. 3-5 June, 1997).
Geneva: WHO.
Megrunarlyf viö offitu
XENICAL
o r I í s t a
Fyrir þá sem þurfa
að léttast
t
Xenical veldur þýðingarmiklu þyngdartapi
hjá offitusjúklingum*, og yfirþyngdar-
sjúklingum** með tengda áhœttuþœtti,
sem eru á megrunarfœði:12
Þeir léttast helmingi hraðar og helmingi
meira ef þeir taka Xenical í stað lyfleysu.
* þyngdarstuðull (BMI) > 30 kg/rrf
** með þyngdarstuðul (BMI) >28 - 30 kg/rrf
Fylgikvillar offitu3:
Verulega aukin áhœtta
(yfir Þreföld áhœtta)
Sykursýki (gerö 2)
Gallblöðrusjúkdómar
Hœkkaöar blóöfitur
Insúlínviðnám
MϚi
Kœfisvefn
Töluvert aukin áhœtta
(tvö- til Þreföld áhœtta)
Kransœöasjúkdómur
Háprýstingur
Slitgigt í hnjám
Þvagsýrudreyri/-gigt
Lítillega aukin áhœtta (allt aö tvöföld áhœtta)
Brjóstakrabbamein eftir tíöahvörf
Legslímukrabbamein
Risfilkrabbamein
Óeðlileg hormónaframleiösla í œxlunarfœrum
Fjölblööru-eggjastokksheilkenni
Minnkuö frjósemi
Mjóbaksverkir
Aukin áhœtta viö svœfingu
Fósturgallar sem tengjast offitu móður
Hylki 120 mg: 42 stk.; 84 stk.
1 hylki 3svar á dag með mat
Roche
Thorarensen Lyf
Vatnagarðar 18 • 104 Rcykjavík • Sími 530 7100
Hoffmann - La Roche