Læknablaðið - 15.05.2005, Blaðsíða 83

SÉRLYFJATEXTAR
SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS. Heiti lyfs. lyfjaform og pakkningastærðir: CYMBALTA 30 mg hörð sýruþolin hylki eða CYMBALTA 60 mg hörð sýruþolin hylki CYMBALTA 30 mg fæst í 28 hylkja pakkningum. CYMBALTA 60 mg fæst í 28 og 98
hylkja pakkningum. Virk innihaldsefni og styrkleikar: Virka innihaldsefnið í CYMBALTA er duloxetin. Hvert hylki inniheldur 30 eða 60 mg af duloxetini sem duloxetin hýdróklóríð. ÁbendingarTil meðferðar á alvarlegum þunglyndislotum (major
depressive episodes). Skammtar og lyfjagjöf: Til inntöku. Ráðlagður upphafsskammtur og viðhaldsskammtur er 60 mg einu sinni á dag án tillits til máltíða. Skammtar yfir 60 mg einu sinni á dag, upp að hámarksskammti 120 mg á dag gefið í
jöfnum skömmtum hafa verið metnir með tilliti til öryggis í klínískum rannsóknum. Hins vegar benda upplýsingar úr klinískum rannsóknum ekki til þess að sjúklingar sem svara ekki ráðlögum upphafsskammti hafi gagn af hærri skammti. Svörun
sést venjulega eftir 2-4 vikna meðferð. Mælt er með að meðferð sé veitt í nokkra mánuði eftir að svörun hefur fengist til að forðast bakslag. Skert hfrarstarfsemiMMBMVk ætti ekki að gefa sjúklingum með lifrarsjúkdóm með skertri lifrarstarfsemi.
Skertnýmastarfsemitkki er þörf á skammtaaðlögun hjá sjúklingum með væga eða miðlungs skerðingu á nýrnastarfsemi (kreatinin úthreinsun 30 til 80 ml/mín). AW/-ad/r.Takmarkaðar kliniskar upplýsingar eru til um notkun CYMBALTA hjá öldruðum
sjúklingum með alvarlegar þunglyndisraskanir (major depressive disorders), aldraðir skulu því meðhöndlaðir með varúð. Þar til frekari upplýsingar um virkni fást er ekki mælt með notkun CYMBALTA hjá mjög öldruðum (>75 ára). Böm og ung/mflarRannsóknir á öryggi og virkni duloxetins hjá
sjúklingum í þessum aldurshópi hafa ekki verið framkvæmdar. Því er ekki mælt með notkun CYMBALTA fyrir börn og unglinga . Meðferð hæftÞegar meðferð með CYMBALTA er stöðvuð eftir meira en 1 viku meðferð, er að öllu jöfnu ráðlegt að draga smám ráðlagt að minnka skammtinn um helming eða
gefa lyfið annan hvern dag. Við ákvörðun um skammtaminnkun skal hins vegar taka tillit til einstaklingsbundinna atriða varðandi sjúkling, svo sem lengd meðferðar, skammtastærð þegar ákveðið er að hætta o.s.frv Frábendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. CYMBALTA á
ekki nota samhliða ósérhæfðum, óafturkræfum Mónóamín Oxidasa hemlum (MAO hemlum). Lifrarsjúkdómur með skertri lifrarstarfsemi. Ekki ætti að nota CYMBALTA samhliða fluvoxamini, ciprofloxacini eða enoxacini (þ.e. virkum CYP1A2 hemlum) því það veldur hækkaðri plasmaþéttni duloxetins.
Mikið skert nýrnastarfsemi (kreatinin úthreinsun <30 ml/mín). Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun: Geðhæð og krampar. CYMBALTA skal notað með varúð hjá sjúklingum með sögu um geðhæð eða sem hafa greinst með geðhvarfasýki og/eða krampa. Ljósopsstærinff. Ljósopsstæringu
hefur verið lýst og tengd við duloxetin, því æni að ávísa CYMBALTA með varúð hjá sjúklingum með hækkaðan augnþrýsting eða með þekkta hættu á bráðri þrönghornsgláku. Blóðþrýstingur. Fylgjast skal með blóðþrýstingi eftir því sem við á hjá sjúklingum með lágþrýsting og/eða aðra hjartasjúkdóma.
Skert nýrnastarfsemi: Plasmaþéttni duloxetins hækkar hjá sjúklingum með mikið skerta nýrnastarfsemi sem krefst blóðskilunar (kreatinin úthreinsun <30 ml/min). Notkun með þunglyndislyfjunr. Gæta skal varúðar sé CYMBALTA notað samhliða þunglyndislyfjum. Sérstaklega er ekki mælt með samhliða
notkun sértækra afturkræfra MAO-hemla.Jóhannesarjurt:Tíðni aukaverkana getur aukist ef CYMBALTA er notað samhliða náttúrulyfjum sem innihalda Jóhannesarjurt (Hypericum perforatum). Sjálfsvíg: Þunglyndi er tengt aukinni hættu á sjálfsvígshugsunum, sjálfsskaða og sjálfsvígum. Þessi áhætta
er til staðar uns marktækur bati fæst. Fylgjast skal náið með sjúklingum uns bati fæst, því ekki er vist að batamerki sjáist á fyrstu vikum meðferðar. Almenn klínísk reynsla af öllum þunglyndismeðferðum er að sjálfsvígsáhættan geti aukist á fyrstu batastigum. Dæmi eru um sjálfsvígshugmyndir og
sjálfsvígsatferli meðan á duloxetinmeðferð stendur eða skömmu eftir að meðferð var hætt. Fylgjast skal náið með sjúklingum sem eru í sérstakri áhættu. Aðvara skal sjúklinga (og aðstandendur sjúklinga) um þörf á að fylgjast með tilkomu sjálfsvígshugmynda/hegðunar eða hugsana um sjálfsskaða og
að leita læknisaðstoðar samstundis ef þessi einkenni koma fram. Engar klínískar rannsóknir hafa verið framkvæmdar á þunglyndum börnum. Vegna skorts á klíniskri reynslu á ekki að nota duloxetin hjá börnum og unglingum undir 18 ára aldri til að meðhöndla alvarlegar þunglyndislotur. Ekki er hægt að
yfirfæra upplýsingar um öryggi og verkun hjá fullorðnum með alvarlegar þunglyndislotur yfir á börn. Dæmi eru um sjálfsvígstilburði hjá sjúklingum á SSRI/SNRI lyfjum. Súkrósr. CYMBALTA hörð sýruþolin hylki innihalda súkrósa. Sjúklingar með mjög sjaldgæft arfgengt frúktósa óþol, glúkósa-galaktósa
vanfrásog eða súkrasa-isomaltasa skort skulu ekki taka lyfið. Blæðingar. Lýst hefur verið óeðlilegum húðblæðingum eins og marblettum og purpura tengt sérhæfðum serótónin endurupptöku hemlum (SSRI). Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem taka blóðþynningarlyf og/eða lyf sem vitað er að hafa
áhrif á starfsemi blóðflagna og hjá sjúklingum með þekkta tilhneigingu til blæðinga. Natríumlækkurr. Mjög sjaldgæf dæmi eru um natríumlækkun, sérstaklega hjá öldruðum, þegar CYMBALTA er gefið með öðrum lyfjum í sama lyfhrifaflokki. Meðferð hætt: Sumir sjúklingar geta fundið fyrir einkennum
þegar meðferð með CYMBALTA er hætt, sérstaklega ef meðferð er stöðvuð skyndilega . Aldraðin Aðeins eru til takmarkaðar klinískar upplýsingar um notkun CYMBALTA hjá öldruðum sjúklingum með alvarlegar þunglyndisraskanir. Aldraðir skulu þvi meðhöndlaðir með varúð. Lyf sem innihalda
duloxetirr. Mismunandi lyf sem innihalda duloxetin eru fáanleg við mismunandi ábendingum (alvarlegt þunglyndi sem og áreynsluþvagleki). Forðast skal samhliða notkun á fleiri en einu þessara lyfja. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Lyfsem verka á miðtaugakerfið. áhættan á gjöf
duloxetins samhliða öðrum lyfjum með verkun á miðtaugakerfið hefur ekki verið metin kerfisbundið nema eins og lýst er í þessum kafla. Þar af leiðandi skal gæta varúðar þegar CYMBALTA er tekið samhliða öðrum lyfjum og efnum sem verka á miðtaugakerfið þar með talið áfengi og róandi lyf (t.d.
benzodiazepin lyf, morfínlik lyf, sefandi lyf, phenobarbital, andhistamín með róandi verkun). Monóamin Oxidasa hemlar (MAO hemlarj. vegna hættu á serótónin heilkenni skal ekki nota CYMBALTA samhliða ósérhæfðum, óafturkræfum MA0 hemlum eða innan minnst 14 dögum frá því að meðferð með
MAO hemlum var hætt. Miðað við helmingunartíma duloxetins skulu líða minnst 5 dagar frá þvi að meðferð með CYMBALTA var hætt áður en meðferð með MAO hemlum hefst. Fyrir sérhæfða, afturkræfa MA0 hemla, eins og moclobemid, er hættan á serótónín heilkenni minni. Samt sem áður er ekki
mælt með samhliða notkun á CYMBALTA og sérhæfðum, afturkræfum MA0 hemlum. Serótónín heilkenni: mjög sjaldgæf dæmi eru um serótónín heilkenni hjá sjúklingum sem nota SSRI lyf (Ld. paroxetin, fluoxetin) samhliða serótónvirkum lyfjum. Gæta skal varúðar ef CYMBALTA er gefið samhliða
serótónvirkum þunglyndislyfjum eins og SSRI lyfjum, þríhringlaga þunglyndislyfjum eins og clomipramini og amitriptylini, Jóhannesarjurt (Hypericum perforatum), venlafaxini eða triptan lyfjum, tramadoli, pethidini og tryptophani. Áhrif duloxetins á önnur lyf: Lyf sem eru umbrotin af CYP1A2: í klínískri
rannsókn fundust engin marktæk áhrif á lyfjahvörf teófýllíns, sem er CYP1A2 hvarfefni, þegar það var gefið samtímis duloxetini (60 mg tvisvar á dag). Rannsóknin var framkvæmd hjá körlum og ekki er unnt að útiloka að konur sem hafa minni CYP1A2 virkni og hærri plasmaþéttni duloxetins geti fengið
milliverkanir tengdar CYP1A2 hvarfefnum. Lyf umbrotin af CYP2D6: samtimis gjöf duloxetins (40 mg tvisvar á dag) eykur jafnvægis AUC tolterodins (2 mg tvisvar á dag) um 71% en hefur ekki áhrif á lyfjahvörf virka 5-hydroxy umbrotsefnisins og ekki er mælt með skammtaaðlögun. Ef CYMBALTA er gefið
samhliða lyfjum sem eru aðallega umbrotin af CYP2D6 skal það gert með varúð ef þau eru með þröngan lækningalegan stuðul. Getnaðarvarnartöflur og aðrir sterar: niðurstöður in vitro rannsókna sýna að duloxetin örvar ekki ensímvirkni CYP3A. Sérstakar in vivo rannsóknir á milliverkunum lyfjanna
hafa ekki verið framkvæmdar. Ahrif annarra lyfja á duloxetin:Sýrubindandi lyf og H2 blokkar: samtímis gjöf duloxetins og sýrubindandi lyfja sem innihalda ál og magnesíum eða með famobdini hafi engin marktæk áhrif á frásogshraða eða magn duloxetins sem frásogaðist eftir inntöku 40 mg skammts.
Lyf sem hamla CYP1A2: þar sem CYP1A2 tekur þátt í umbroti duloxebns, er líklegt að samhliða notkun duloxetins með öflugum CYP1A2 hemlum auki þéttni duloxetins. Ruvoxamin (100 mg einu sinni á dag), sem er öflugur CYP1A2 hemill, lækkaði greinanlega plasma úthreinsun duloxetins um u.þ.b. 77%
og 6 faldaði AUCO-t. Þvi ætti ekki að gefa CYMBALTA samhliða öflugum CYP1A2 hemlum eins og fluvoxamini. Lyfsem hvetja CYPIA2. Rannsóknir á lyfjahvörfum hafa sýnt að reykingamenn hafa næstum 50% lægri duloxetin styrk í plasma samanborið við þá sem reykja ekki. Meðganga og brjóstagjöf:
Ekki eru fyrirliggjandi nein gögn um notkun duloxetins hjá þunguðum konum. Dýrarannsóknir hafa sýnt skaðleg áhrif á frjósemi við almenna útsetningu duloxetins (AUC) sem var lægra en mesta klíníska útsetningin . Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt. Eins og með önnur serótónvirk lyf er
hugsanlegt að nýburinn fái fráhvarfseinkenni ef móðirin tók duloxetin skömmu fyrir fæðingu. Aðeins ætti að nota CYMBALTA á meðgöngu ef hugsanlegur ávinningur réttlætir hugsanlega áhættu fyrir fóstur. Konum skal ráðlagt að láta lækninn vita ef þær verða þungaðar eða hafa í hyggju að verða
þungaðar meðan á meðferð stendur. Duloxetin og/eða umbrotsefni þess eru skilin út í mjólk hjá rottum. Hegðunaraukaverkanir sáust hjá afkvæmum í eitrunarrannsóknum á rottum sem framkvæmdar voru við og eftir burðarmál . Ekki liggja fyrir neinar rannsóknir á útskilnaði duloxetins og/eða
umbrotsefna þess í brjóstamjólk. Ekki er mælt með notkun CYMBALTA meðan á brjóstagjöf stendur yfir. Áhrifá hæfni til aksturs ug notkunar véla: Þrátt fyrir að samanburðarrannsóknir hafi ekki sýntfram á að duloxetin skerði hreyfifærni, skilvitlega færni eða minni, getur það valdið syfju. Sjúklingar
skulu þvi varaðir við áhrifum lyfsins á hæfni til aksturs eða notkunar hættulegra véla. Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanir (>10%) sem greint var frá hjá sjúklingum sem fengu CYMBALTA voru ógleði, munnþurrkur og hægðatregða. Aukaverkanir sem komu fyrir marktækt oftar hjá sjúklingum sem
fengu duloxetin en lyfleysu og með 22% tíðni eða hafa mögulega klínískt gildi eru: minnkuð matarlyst. þyngdartap, svefnleysi, minnkuð kynhvöt, fullnægingarstol (anorgasmia), sundl, svefnhöfgi, skjálfti, óskýr sjón, hitakóf, niðurgangur, uppköst, aukin svitamyndun, ristruflun*, seinkað sáðlát*,
sáðlátsröskun* og þreyta. ‘Aðlagað að kyni Dæmi eru um fráhvarfseinkenni þegar notkun CYMBALTA er hætt. Algeng einkenni, sérstaklega þegar hætt er snögglega, eru sundl, ógleði, svefnleysi, höfuðverkur og kvíði. Vitað er að duloxetin hefur áhrif á viðnám í þvagrás. Dæmi eru um
sjálfsvígshugmyndir og sjálfsvígsatferli hjá sjúklingum á duloxetin meðferð eða skömmu eftir að meðferð var hætt. Handhafi markaðsleyfis: Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1-5, NL-3991 RA Houten, Holland. Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis/endurnýjunar markaðsleyfis: 17. desember 2004
Verð skv. Lyfjaverðskrá 1. apríl 2005. Tryggingastofnun rikisins tekur þátt í greiðslu lyfsins (B-merkt). Cymbalta 30 mg hylki, 28 stk. 3.727 kr. Cymbalta 60 mg hylki, 28 stk. 5.702 kr. Cymbalta 60 mg hylki, 98 stk. 17.320 kr.

Cymbalta
'cluloxetine HCI
Paxetin - Paroxetin 20 mg
Hver tafla inniheldur paroxetinhýdróklóríð, samsvarandi 20 mg af
paroxetini. Ábendingar: Þunglyndi (miðlungs alvarleg til alvarleg
þunglyndisköst). Þráhyggju- og/eða áráttusýki. Felmtursröskun.
Félagsfælni. Almenn kvíðaröskun. Streituröskun eftir áfall. Skammtar
og lyfjagjöf: Þunglyndi: Ráðlagður upphafsskammtur er 20 mg á
dag. Ef nauðsyn krefur má auka skammtinn í 10 mg þrepum með
a.m.k. 2 vikna millibili í allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings.
Þráhyggju-áráttusýki: Ráðlagður skammtur er 40 mg á dag en hefja
skal meðferð með 20 mg á dag. Ef nauðsyn krefur má auka
skammtinn í 10 mg þrepum með a.m.k. 2 vikna millibili í allt að 60
mg á dag háð svörun sjúklings. Felmtursröskun: Ráðlagður skammtur
er 40 mg á dag en hefja skal meðferð með 10 mg á dag. Ef nauðsyn
krefur má auka skammtinn í 10 mg þrepum með a.m.k. 2 vikna
millibili í allt að 60 mg á dag háð svörun sjúklings. Ráðlagt er að
hefja meðferð með lágum upphafsskammti til að draga úr líkum á
versnun kvíðakasta við upphaf meðferðar gegn felmtursröskun.
Félagsfælni: Ráðlagður skammtur er 20 mg á dag. Ef nauðsyn krefur
má auka skammtinn í 10 mg þrepum með a.m.k. 2 vikna millibili í
allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings. Klínískar rannsóknir með
samanburði við lyfleysu sýna fram á virkni paroxetins gegn félagsfælni
við 3 mánaða meðferð. Ekki hefur verið sýnt fram á virkni til lengri
tíma. Almenn kvíðaröskun/Streituröskun eftiráfall: Ráðlagður
skammtur er 20 mg á dag. Svari sjúklingur ekki 20 mg skammti má
auka hann í 10 mg þrepum í allt að 50 mg á dag háð svörun sjúklings.
Paroxetin ætti að gefa að morgni í einum skammti, með mat.Töfluna
ætti að gleypa með vökva, frekar en tyggja. Aldraðir: Ráðlagður
upphafsskammtur fyrir aldraða sjúklinga ætti að vera sá sami og hjá
yngri fullorðnum. Ef nauðsyn krefur má auka hann í 10 mg þrepum
með a.m.k. 2 vikna millibili í allt að 40 mg á dag háð svörun sjúklings.
Börn: Notkun paroxetins hjá börnum og unglingum undir 18 ára
aldri er ekki ráðlögð þar sem ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og
verkun lyfsins fyrir þennan aldurshóp. Sjúklingarmeð skerta nýrna-
eða lifrarstarfsemi: Aukin þéttni í blóðvökva getur komið fram hjá
sjúklingum með verulega skerta nýrnastarfsemi (kreatínínúthreinsun
<30 ml/mín.) eða verulega skerta lifrarstarfsemi. Því ætti að nota
lægri skammta en gefnir eru upp fyrir hverja ábendingu. Lengd
meðferðar: Sjúklinga ætti að meðhöndla nægilega lengi til að tryggja
að þeir séu lausir við sjúkdómseinkenni. Þetta tímabil getur verið
nokkrir mánuðir ef um er að ræða þunglyndi og jafnvel lengra sé
um að ræða þráhyggju- og/eða áráttusýki eða felmtursröskun.
Meðferð skal haldið áfram í að minnsta kosti 3 mán. (yfirleitt 6 mán.)
eftir að klínísk svörun sést.Til að komast hjá versnun einkenna þegar
meðferð er hætt, ætti að minnka skammta smám saman.
Frábendingar/Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun:
Ofnæmi fyrir paroxetini eða einhverju hjálparefna. Ekki má nota
paroxetin og ósértæka, óafturkræfa MAO-hemla samtímis. Þessi
samsetning getur leitt til alvarlegra, stundum lífshættulegra
viðbragða (serótónín heilkenni). Paroxetin ætti ekki að gefa fyrstu
2 vikurnar eftir að meðferð með ósértækum, óafturkræfum MAO-
hemli er hætt. Eftir það skal gæta varúðar við upphaf meðferðar
með paroxetini og skammtar hækkaðir í þrepum þar til kjörsvörun
fæst. Meðferð með ósértækum, óafturkræfum MAO-hemli ætti ekki
að hefja fyrr en að minnsta kosti 2 vikum eftir að meðferð með
paroxetini er hætt. Samhliða notkun sértækra MAO-A-hemla er alls
ekki ráðlögð og ætti ekki að eiga sér stað nema hún sé greinilega
nauðsynleg. Ef þessi lyf eru gefin samhliða, þarf að gæta sérstakrar
varúðar (nákvæm vöktun sjúklinga, innlögn á spítala við upphaf
samhliða notkunar og hefja meðferð með lægstu ráðlögðum
skömmtum). Hætta á serótónín heilkenni er minni þegar í hlut eiga
sértækir MAO-B-hemlar (selegilín) og paroxetin í ráðlögðum
skömmtum en ef um er að ræða ósértæka MAO-hemla. Engu að
síður ætti aðeins að nota selegilín og paroxetin samhliða þegar brýn
nauðsyn erfyrir hendi og gæta þá sérstakrarvarúðar.Við meðhöndlun
á þunglyndi er hætta á sjálfsvígum, einkum við upphaf meðferðar
þar sem klínísk svörun fæst ekki strax. Eins og við á um alla sértæka
serótónín endurupptökuhemla (SSRI) líða 3-4 vikur þar til full
meðferðaráhrif nást. Því þarf aðfýlgjast nákvæmlega með sjúklingum
við upphaf meðferðar. Paroxetini skal ávallt ávísað í lágmarksmagni
til að draga úr hættu á ofskömmtun. Fráhvarfseinkenni hafa komið
fram í tengslum við SSRI-lyf. Meðal einkenna eru: Svimi, skyntruflanir
(t.d. truflað húðskyn), svefntruflanir, höfuðverkur, ógleði, kvíði og
aukin svitamyndun. Forðast ætti að hætta meðferð skyndilega. Hjá
sumum sjúklingum hefur serótónín heilkenni komið fram sem getur
verið lífshættulegt. Notkun lyfsins skal hætt og stuðningsmeðferð
beitt. Eins og við á um önnur þunglyndislyf skal gæta varúðar við
notkun paroxetins hjá sjúklingum með sögu um geðhæð. Greint
hefur verið frá geðrofi og skapsveiflum í átt að geðhæðarfasa.
Nauðsynlegt getur reynst að hætta meðferð. Gæta skal varúðar við
notkun paroxetins hjá sjúklingum með flogaveiki, undirliggjandi
þætti sem valdið geta flogum eða sögu um flog. Hætta skal meðferð
með paroxetini hjá sjúklingum sem fá flog. Þegar um er að ræða
alvarlega skerðingu á lifrar- eða nýrnastarfsemi skal nota lægri
skammta en almennt eru ráðlagðir. íhuga ætti að hætta meðferð
með paroxetini ef fram kemur langvarandi hækkun á niðurstöðum
prófa á lifrarstarfsemi. Gæta skal varúðar við meðhöndlun sjúklinga
með hjarta- og æðasjúkdóma. Sjaldan hefur verið greint frá lækk-
uðum gildum natríums í blóði, einkum hjá öldruðum. Lækkunin
gengur yfirleitt til baka þegar meðferð er hætt. (sjaldgæfum tilvikum
veldur paroxetin víkkun sjáaldra og skal því gæta varúðar við notkun
þess hjá sjúklingum með þrönghornsgláku.Takmörkuð reynsla er
af notkun paroxetins samhliða raflostsmeðferð.Talið er að SSRI-lyf
geti aukið tilhneigingu til blæðinga vegna hindrunar á serótónín-
upptöku í blóðflögum. Því skal gæta varúðar hjá sjúklingum með
sögu um hættu á blæðingum og við samhliða notkun lyfja sem geta
aukið blæðingahættu, þ.m.t. segavarnarlyfja og lyfja sem hafa áhrif
á virkni blóðflagna (t.d. bólgueyðandi lyf (NSAID), acetýlsalicýlsýra,
tíklódipín, dípýridamól) þar sem milliverkun gæti átt sér stað.
Paroxetin ætti ekki að nota ásamt þríhringlaga þunglyndislyfjum
eða öðrum lyfjum sem hafa áhrif á miðtaugakerfi nema að það sé
greinilega nauðsynlegt. Gæta skal varúðar við notkun paroxetins
hjá sjúklingum á róandi lyfjum þar sem einkenni illkynja sefunar-
heilkennis hafa komið fram. Paroxetin hefur ekki reynst auka áhrif
áfengis en forðast ætti neyslu áfengis samhliða töku lyfsins eins og
við á um önnur lyf sem hafa áhrif á miðtaugakerfið. Paroxetin og
afurðir sem innihalda Jóhannesarjurt ætti ekki að taka samhliða því
tíðni aukaverkana getur aukist. Ekki er ráðlagt að gefa börnum eða
unglingum undir 18 ára aldri paroxetin. Milliverkanir: MAO-hemlar;
sjá kafla um varúðarreglur. Forðast ætti samhliða notkun með
dextrómetorfani vegna hættu á serótónín heilkenni því
dextrómetorfan er veikur hemill gegn upptöku serótóníns. Að auki
eru paroxetin og dextrómetorfan bæði umbrotin fyrir tilstilli cýtókróm
P450 2D6 og geta hindrað umbrot hvors annars með virkri
samkeppni. Aðrar samsetningar: Samhliða notkun paroxetins og
segavarnarlyfja til inntöku getur leitt til aukinna segavarnaráhrifa
og valdið hættu á blæðingum. Því ætti að gæta varúðar við notkun
paroxetins hjá sjúklingum á segavarnarlyfjameðferð. INR-gildi ætti
að mæla oftar og ef nauðsyn krefur aðlaga skammta segavarnarlyfja.
Paroxetin hindrar CYP2D6 ísóensímið og getur því hindrað umbrot
lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa ensíms, t.d. sumra þríhringlaga
þunglyndislyfja (klómipramín, desipramín, nortríptýlín, ímipramín,
amítríptýlín), annarra róandi fenótíazínlyfja (t.d. perfenazín, tíórídazín),
lyfja af gerð IC gegn hjartsláttaróreglu (t.d. flecaíníð, encaíníð,
própafenón) og annarra SSRI-lyfja (t.d.flúoxetín). Gæta þarfvarúðar
við samhliða notkun paroxetins og þessara lyfja. Hindrun eða örvun
ensíma sem stuðla að umbroti lyfja geta haft áhrif á umbrot og
lyfjahvörf paroxetins. Samhliða notkun címetidíns og paroxetins
getur aukið þéttni paroxetins í blóðvökva þar sem címetidín getur
hindrað umbrot paroxetins fyrir tilstilli CYP. Lækka getur þurft
skammta paroxetins. Samhliða notkun prócýklidíns og paroxetins
getur aukið þéttni prócýklidíns í blóðvökva. Komi fram andkólínvirk
áhrif ætti að lækka skammta prócýklidíns. Eins og við á um önnur
SSRI-lyf geturgjöf paroxetins og serótónvirkra efna (t.d. MAO-hemla,
L-tryptófans) valdið serótónín heilkenni. Einkennin geta verið
eirðarleysi, rugl, aukin svitamyndun, ofskynjanir, ofviðbrögð,
vöðvakrampar, kuldaskjálftar, hraður hjartsláttur, skjálfti, ógleði og
niðurgangur. Samhliða notkun triptan-lyfja (almótriptan, fróvatriptan,
naratriptan, rízatriptan, súmatriptan, zolmitriptan) eykur hættu á
háþrýstingi og samdrætti í kransæðum vegna viðbótar serótónvirkra
áhrifa. Hættan við notkun paroxetins ásamt öðrum efnum er hafa
áhrif á miðtaugakerfi hefur ekki verið metin á kerfisbundinn hátt.
Því skal gæta varúðar ef samhliða notkun er nauðsynleg. Gæta skal
varúðarvið samhliða notkun paroxetins og litíums vegna hættu á
vægu serótónín heilkenni. Bólgueyðandi lyf (NSAID), acetýlsalicýlsýra;
sjá kafla um varúðarreglur. Aukaverkanir geta orðið algengari við
samhliða notkun paroxetins og náttúrulyfja sem innihalda
Jóhannesarjurt. Meðganga og brjóstagjöf: Ekki liggja fyrir
fullnægjandi upplýsingar varðandi notkun paroxetins hjá þunguðum
konum. Rannsóknir á dýrum hafa leitt í Ijós eituráhrif við fjölgun.
Hætta fyrir menn er ekki þekkt. Paroxetin ætti ekki að nota á
meðgöngu nema það sé greinilega nauðsynlegt. Paroxetin berst
yfir í brjóstamjólk í mjög litlu magni. Þéttni í blóðvökva barna á
brjósti þegar mæður tóku 10-50 mg af paroxetini á dag var undir
mælanlegum mörkum (<2 ng/ml) í flestum tilfellum og undir
magnákvörðunarmörkum (<4 ng/ml) í hinum. Engin áhrif komu
fram hjá neinum af þessum börnum. Engu að síður ætti ekki að gefa
konum með barn á brjósti paroxetin nema að ávinningurinn sé meiri
en möguleg áhætta fyrir barnið. Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar
véla: Klínísk reynsla af notkun paroxetins bendirekki til neinna
neikvæðra áhrifa á andlega eða líkamlega færni. Engu að síður ætti
að brýna fyrir sjúklingum að gæta varúðar við akstur/notkun véla.
Aukaverkanir: Algengar: Aukin svitamyndun, hjartsláttarónot,
hægðatregða, höfuðverkur, kynlífsvandamál, (truflað sáðlát, minnkuð
kynhvöt, getuleysi, fullnægingarvandamál), meltingartruflanir,
minnkuð matarlyst, munnþurrkur, náladofi, niðurgangur, ógleði,
óróleiki, réttstöðulágþrýstingur, skjálfti, svefnhöfgi, svefnleysi, svimi,
uppköst, vindgangur, þróttleysi, þyngdaraukning, æðavíkkun.
Sjaldgæfar: Bjúgur (útlimir, andlit), blóðflagnafæð, einkenni of mikils
mjólkurhormóns í blóði/mjólkurflæði, gúlshraðsláttur, illkynja
sefunarheilkenni, kláði, Ijósopsvíkkun, ofstæling, skammvinn hækkun
lifrarensíma, útbrot og ofnæmisviðbrögð, suð fyrir eyrum, þvagteppa.
Mjög sjaldgæfar: Bráð gláka, krampar, óeðlilegar blæðingar (einkum
flekkblæðing í húð og blóðflagnafæðarpurpuri), lág natríumþéttni
í blóði, lifrarsjúkdómar (s.s. lifrarbólga, stundum ásamt gulu og/eða
lifrarbilun), Ijósnæmi, ofsakláði, rugl, utanstrýtueinkenni. Koma
örsjaldan fyrir, þ.m.t. einstök tilvik: Quinckes-bjúgur, rósahnútar,
trefjalunga. Þó að fráhvarfseinkenni geti komið fram þegar meðferð
er hætt benda fyrirliggjandi forklínískar og klínískar upplýsingar ekki
til þess að SSRI-lyf séu ávanabindandi. Einkenni sem tilkynnt hefur
verið um þegar meðferð hefur verið hætt eru: Svimi, skyntruflanir
(t.d. truflað húðskyn), svefntruflanir, höfuðverkur, ógleði, kvíði og
aukin svitamyndun. Flest fráhvarfseinkenni eru væg og hverfa af
sjálfu sér og geta staðið yfir í eina eða tvær vikur. (huga ætti að
minnka skammta í þrepum við lok meðferðar. (undantekningar-
tilvikum hefur komið fram hækkun á lifrarensímum og bráð lifrar-
bólga, sjaldan alvarleg. Meðferð skal hætt komi fram einkenni um
óeðlilega lifrarstarfsemi. Pakkningar og hámarksverð í smásölu
1.1.2005: Paxetin 20 mg 20 stk. 2.456 kr., 60 stk. 6.062 kr., 100 stk.
8.308 kr. Afgreiðslutilhögun: R. Greiðsluþátttaka: B. Markaðs-
leyfishafí: Actavis hf. Október 2004.

actavis
hagur í heilsu
Læknablaðið 2005/91 479