Læknablaðið - 15.11.1998, Blaðsíða 36
Hoechst Marion Roussel
Nlýtt sykursýkilyf!
Einu sinni á dag meó morgunmat
Amaryl® (glimepiride) er nýtt sykur-
sýkilyf frá Hoechst Marion Roussel.
Amaryl® á að taka einu sinni á dag,
með morgunmat eða fyrstu máltíð
dagsins, óháð skömmtum.1 Amaryl®
einu sinni á dag gefur 24 tíma
blóðsykursstjórnun með lægri skömmtum en önnur súlfúnylúrealyf.2 Amaryl® verkar fljótt og
frásogast algjörlega. Amaryl® veldur sjaldnar blóðsykurs-
falli við upphaf meðferðar og líkaminn bregst eðlilegar við
áreynslu.3'4'5 Amaryl® lækkar blóðsykur með minni aukn-
ingu á insúlíni en önnur súlfónylúrealyf.4-6
Amaryl® (glimepiride) er sykursýkilyf af súlfónýlúreaflokki. Glímepfríd binst sértækt f frumuhimnu betafrumna briskirtils. Bindingin gerist hratt
og varir stutt. Tengistaðurinn er ólfkur bindistöðum annarra súlfónýlúrealyfja. Glfmepfríd lækkar blóðsykur með því aö auka insúlín losun frá
betafrumum ( briskirtli. Áhrifin eru að mestu vegna aukinnar næmni fyrir lífeölisfræðilegri glúkósaörvun hjá þessum frumum. Glfmepfríd hemur
framleiðslu lifrar á glúkósa með þvf aö auka styrk frúktósa-2,6-bffosfats sem hemur nýmyndun glúkósa. Áhrif lyfs á blóösykur varir í 24
klukkustundir við töku lyfsins einu sinni á dag, með máltíö. Niöurstööur rannsókna á mönnum sýna aö glímepírfd hefur ekki marktæk áhrif á
æöavfkkun af völdum diazoxfös. Sýnt hefur verið fram á minnkun á samloðun blóðflagna og myndun æðakölkunar f dýratilraunum. Aögengi
lyfsins er 100%. Fæðuneysla samtímis töku lyfsins hefur ekki áhrif á frásog Ábendingar: Insúlfnóháö sykursýki þegar blóðsykri er ekki hægt
að stjórna með mataræöi eða megrun. Frábendingar: Insúlfnháö sykursýki. Óstöðug sykursýki. Sykursýki með ketóneitrun og blóösýringu.
Stórar skuröaðgerðir eða áverkar. Alvarlegar sýkingar. Ofnæmi fyrir glfmepfrfd, öðrum súlfónýlúrealyfjum eða súlfónamfðum. Mikiö skert lifrar-
og nýrnastarfsemi, Þungun. Varúð: Sérstakrar varúðar er þörf við gjöf lyfsins hjá þeim sem hafa skerta lifrar- eða nýrnastarfsemi eða eftir
langa föstu. Hjá eldri sjúklingum, við taugakvilla f ósjálfráöa taugkerfinu (autonomic neuropathy) eða hjá sjúklingum sem taka beta-blokkara,
klónidfn eða önnur andadrenvirk lyf, geta einkenni um blóðsykurfall veriö breytt. Sé sjúklingur undir miklu álagi (áfall, skurðaðgerðir, sýkingar
meö hita) getur stjórn blóösykurs versnað. Einstaka gjöf á insúlfni getur verið nauðsynleg til aö ná stjórn á blóösykurgildum Meðganga og
brjóstagjöf: Sulfónýlúrealyf geta borist yfir til fósturs og valdið blóðsykurfalli hjá nýbura. Þvf á ekki að nota lyfiö á meögöngu heldur á að gefa
insúlfn. Ekki á að taka lyfiö meðan bam er á brjósti. Ekki eru nægjanlegar upplýsingar um útskilnað lyfsins f brjóstamjólk og áhrif á bam á
brjósti. Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanirnar eru ógleöi (um 2%) og niðurgangur (um 2%). Algengar (>1%): Meltingarvegur: Ógleði,
niðurgangur, kviðverkir, uppþemba, uppköst. Sjaldgæfar (0,1-1%): Húð: Ofnæmis- eða ofnæmislík viðbrögð, t.d. kláði, útbrot, roöi. Efnaskipti:
Blóðsykursfall. Mjög sjaldgæfar (<0.1 %): Blóð: Blóðflagnafæð, hvftfrumnafæð. Húð. Aukiö Ijósnæmi. Vegna breytinga á blóösykri geta komið
fram tfmabundnar sjóntruflanir í upphafi. Súlfónýlúrealyf hafa f einstaka tilfellum valdið eftirfarandi alvarlegum aukaverkunum: Minnkuð
lifrarstarfsemi, galltoppa, gula, lifrarbólga sem getur leitt til lifrarbilunar. Blóðleysi, rauðkornafæð, kyrningafæö, kyrningahrap og
blóðfrumnafæð vegna mergbælingar. Ofnæmisæöabólga. Vægar ofnæmis-eða ofnæmislfkar aukaverkanir geta þróast í alvarlegri viöbrögö
meö andnauö og blóðþrýstingsfalli sem getur leitt til losts. Mæligildi: Lækkun á natrfum f sermi, aukning lifrarensfma. Skammtastærðir:
Mikilvægt er að meta fyrst áhrif vegna breytinga á mataræði áður en meöferö með lyfjum hefst. Einstaklingsbundin skömmtun er mikilvæg til
að foröast blóðsykurfall. Amaryl er gofiö einu sinni á dag. Töflurnar á að taka með staögóöum morgunverði eða fyrstu máltfð dagsins.
Töflurnar á að gleypa með _ glasi af vatni. Upphafsskammtur og auknlng skammta: Upphafsskammtur er 1 mg á dag. Eftir þörfum er
skammtur aukinn um 1 mg með 1-2 vikna millibili. Venjulega er skammtastærö um 1-4 mg. Hjá einstaka sjúklingum getur skammtaaukning
upp f 6 mg (8 mg) bætt ofnaskiptastjórnun. Ef 4 mg eru ekki nægjanleg á að fhuga að skipta yfir á insúlínmeðferð, eða samsetta meðferð með
insúlíni eða öðrum sykursýkislyfjum til inntöku. Sklptl frá öðrum sykursýklslyfjum til Inntöku: Byrja á meöferö með 1 mg á dag, daginn eftir
að gjöf fyrra lyfsins er hætt. Eftir þörfum er skammtur aukinn um 1 mg aðra hverja viku. Milliverkanir: Blóðsykurlækkandj áhrif lyfsins gætu
aukist við gjöf á fenýlbútasóni, salicýlötum, MAO-blokkurum og stórum skömmtum af alkóhóli. Dregiö getur úr blóðsykurlækkandi áhrifum
lyfsins með gjöf á tfazfðum og barksterum. Gjöf eftirfarandi lyfja með Amaryl getur valdið því að breyta þarf skammtastæröum:
Súlfametoxazól + trímetóprím. Við gjöf annarra súlfónýlúrealyfja hafa aukin blóðsykurlækkandi áhrif sést með samtfmis töku cfmetidfns,
cfprófloxacfns, enoxacíns, flúkónazóls og klóramfenikóls. Ein rannsókn hefur sýnt fram á að gjöf glímepíríds samtfmis gjöf warfaríns getur
dregið úr verkun warfarfns. In-vitro tilraunir benda til að glímepíríd sé umbrotið af ensíminu CYP2C9 (jafnvel einnig CYP2C10, CYP2C8), og
því só mögulegt að lyf sem eru umbrotin af eða hemji þessi ensfm milliverki við glímepírfd, t.d. tolbútamíd, fenýlbútazón, amíódarón,
mfkónazól, fenýtoín og warfarfn. Styrkur, pakkningar og verð: Töflur 1 mg 30 stk. - 998 kr; 1 mg 90 stk. - 2.653 kr; 2 mg 90 stk. - 4.216 kr. 3
mg 90 stk. - 5.306 kr. Afgreiöslutilhögun: R 100. Umboösaöili á íslandi: Thorarensen Lyf ehf.. Vatnagöröum 18, Reykjavík, sími 568 6044.
1 Goldberg R; et al. Diabetes Care 1996;
19 (8); 849-856.
2 Sonnenberg GE; et al. Am Phannacother
1997;31:671-676.
3 Dills DG; et al. Horm Metab Res 1996;
9: 426-429.
4 Draeger KE. Horm Metab Res 1996;
9:419-425.
^ Massi-Benedetti M; et al. Horm Metab
Res 1996; 9:451-455.
6 Holman RR: et al. BMJ 310 (6972):
83-88. 1995 January 14.
Hoechst"
Hoechst Marion Roussel
The Pharmaceutical Company of Hoechst
Ahrif