Læknablaðið : fylgirit - 01.09.1978, Blaðsíða 155

ALTHESIN (ALPHATHESIN- CT1341). STERA SVÆFINGALYF
Bergþóra Ragnarsdóttir
Frá svæfinga- og gjörgæsludeild
Inngangur
Skýrt veröur frá helstu eiginleikum þessa svæfingalyfs, sem bæði má nota til
innleiðslu og viðhalds á svcefingu. Sagt er frá nokkrum rannsóknum, þar sem
althesin er borið saman við önnur þekkt svæfingalyf. Þá er skýrt frá árangri
af 100 svæfingum með þessu lyfi á svæfingadeild Borgarspítalans á árunum 1975-
1976.
Saga
Allt frá árinu 1941 var vitað um svæfandi áhrif sumra stera á dýr (Selye 30).
Þessir sterar voru lítt uppleysanlegir í vatni. Þá varð að gefa í olíuupplausn
og voru því óhæfir til mannasvæfinga. Arið 1955 kom á markað steralyf, hydro-
xydione (viadril), sem var í allmörg ár notað til svæfinga þrátt fyrir ýmsa
mikla ókosti. Þeir helstu voru: Lyfið þurfti að gefa x dropainnhellingu (drippi)
og sofnuðu sjuklingar seint, eða á 5-10 mínútum, voru oft lengi að vakna og því
var lyfið síður hentugt til styttri aðgerða. Það var æðaertandi. Sjúklingar
fengu verki upp eftir æðinni, sem lyfinu var sprautað í, æðabólgur og stíflur
fylgdu all oft en gengu venjulega til baka á 2-3 dögxim (38). Síðar kom á
markaðinn presuren, sem var einnig hydroxydione. Það mátti gefa í beinni inn-
spýtingu og olli sjaldnar æðabólgu. Hæfilegur svefnskammtur fyrir fullorðinn
mann var um 1 gramm. Verkun stóð í 30-40 mín. (3). Á árunum kringum 1960 voru
þessi lyf notuð talsvert til svæfinga á Hvítabandinu (Þorbjörg ífegnúsdóttir,
svæfingalæknir), aðallega fyrir lengri aðgerðir, en svæfingu var síðan haldið við
með glaðlofti ætíð og stundum einnig eter, pethedini, eða pentothali. Reyndist
lyfið nokkuð vel, að æðaaukaverkunum fráskildum. Ekki bar á ofnæmiseinkennum og
líðan sjúklinga var oft áberandi góð að aðgerð lokinni.
Leitinni að fullkomnara sterasvæfingalyfi var haldið áfram og 1971 kom althesin
ú markaðinn.
Efnafræðileg gerð
Grunnkjarni allra stera er cyclopentanophenanthren hringur, og eru sterasvæfinga-
lyf leidd af pregnane (21 kolefnisfrumeind). Eins er um progesterone, aldosterone,
cortisol og fleiri þekkta hormóna. Ekkert samband hefur fundist milli svæfinga og
hormóna•eiginleika þessara lyfja. Althesin er blanda af tveimur 5cx-pregnane-
sterum, alphaxalone (3cc-hydroxy-5rc -pregnane-11,20 dione) og alphadolone acetate,
sem er acetoxy ester þess (sjá mynd 1). Síðarnefnda efnið hefur um helmingi
veikari svæfingaverkun, en eykur mikið á uppleysanleika hins fyrrnefnda. Þá er í
althesin cremophor EL, sem er polyoxyethyleruð oleum ricini (laxerolía), sem er
líkt og flotholt fyrir sterana, gerir þá vatnsuppleysanlega.
Hver millilítri af althesin inniheldur 9 mg alphaxalone, 3 mg alphadolone acetate,
0,2 grömm cremophor El, Na C1 2,5 mg, vatn til innspýtingar að 1 ml. Lausnin er
isotonisk við blóð, sýrustig um 7, til notkunar í bláæð (i.v.). Brotnar niður í
lifur, útskilst bæði í galli og þvagi.