Læknablaðið - 15.01.2005, Side 137

SÉRLYFJATEXTAR
Nexium
SYRUHJUPTOFLUR, A 02 BC 05
(Styttur sérlyfjaskrártexti og heimildaskrá)
AstraZeneca*?
llnnihaldslýsing: Hver sýruhjúptafla inniheldur: Esomeprazolum INN, magnesíum þríhýdrat samsvarandi Esomeprazolum INN 20 eða 40 mg. Ábendingar: Sjúkdómar af völdum bakflæðis frá maga i vélinda (gastroesophageal reflux disease):
Meðferð á ætandi bólgu í vélinda af völdum bakflæðis, langtímameðferð til þess að koma í veg fyrir að læknuð bólga í vélinda taki sig upp að nýju, meðferð á einkennum sjúkdóma af völdum bakflæðis frá maga í vélinda. Til upprætingar á
Helicobacter pylori ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð:T\\ að lækna Helicobacter Pylori tengt skeifugarnarsár og koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm i meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter Pylori tengd sár. Skammtar og lyfjagjöf:
Töflurnar á að gleypa heilar ásamt vökva og þær má hvorki tyggja né mylja. Sjúkdómar af völdum bakflæðis frá maga i vélinda (gastroesophageal reflux disease): Meðferð á ætandi bólgu í vélinda af völdum bakflæðis: 40 mg einu sinni á sólarhring
í 4 vikur. Fjögurra vikna meðferð til viðbótar er ráðlögð handa þeim sjúklingum sem ekki hafa fengið lækningu eða ef einkenni eru enn til staðar. Langtímameðferð til að koma í veg fyrir að læknuð bólga í vélinda taki sig upp að nýju: 20 mg einu
sinni á sólarhring. Meðferð á einkennum vegna bakflæðis frá maga i vélinda: 20 mg einu sinni á sólarhring handa sjúklingum sem ekki eru með bólgu í vélinda. Ef einkenni hafa ekki horfið innan 4 vikna, skal sjúklingur gangast undir frekari
rannsóknir. Eftir að einkenni hafa horfið, má halda þeim niðri með því að taka 20 mg einu sinni á sólarhring eftir þörfum. Ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð til upprætingar á Helicobacterpylori og til að lækna Helicobacterpylori tengt skeifugamarsár
og koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm í meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter pylori tengd sár: 20 mg ásamt amoxicillini 1 g og klaritromycini 500 mg eru gefin samtímis tvisvar sinnum á sólarhring í 7 daga. Böm: Nexium er ekki
ætlað bömum. Skert nýmastarfsemi: Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Vegna takmarkaðrar reynslu hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi, skal gæta varúðar við meðferð þeirra.
Skert lifrarstarfsemi: Hjá sjúklingum með vægt til miðlungs alvarlega skerta lifrarstarfsemi er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfssemi ætti ekki að gefa meira en 20 mg hámarksskammt af Nexium.
Aldraðir: Hjá öldruðum er ekki nauðsynlegt að breyta skömmtum. Frábendingar: Þekkt ofnæmi fyrir esómeprazóli, benzímidazólsamböndum eða öðrum innihaldsefnum lyfsins. Varnaðarorö og varúöarreglur við notkun lyfsins: Útiloka skal
illkynja sjúkdóm, þar sem meðferð með Nexium getur dregið úr einkennum og seinkað sjúkdómsgreiningu. Sjúklingar á langtímameðferð (sérstaklega ef meðferð varir lengur en eitt ár) skulu vera undir reglulegu eftirliti. Sjúklingum sem nota lyfið
eftir þörfum skal leiðbeina um að hafa samband við lækninn sinn ef eðli einkenna breytast. Milliverkanir viö önnur lyf og aörar milliverkanir: Áhrif esómeprazóls á lyfjahvörf annarra lyfja: Minna sýrumagn í maga við meðferð með esómeprazóli
getur aukið eða minnkað frásog lyfja, ef frásog þeirra er háð sýrustigi magans. Eins og á við um önnur lyf sem hamla sýruseytingu eða sýrubindandi lyf, getur frásog ketókónazóls minnkað meðan á meðferð með esómeprazóli stendur. Esómeprazól
hamlar CYP2C19, sem er aðalumbrotsensím esómeprazóls. Þegar esómeprazól er gefið samtímis lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2C19, eins og díazepam, citalópram, imipramín, klómipramín, fenýtóín o.s.frv., getur það valdið aukinni
plasmaþéttni þessara lyfja þannig að minnka þurfi skammta. Petta skal hafa i huga, sérstaklega þegar esómeprazóli er ávísað til notkunar eftir þörfum. Samtimis gjöf á 30 mg af esómeprazóli olli 45% lækkun á klerans díazepams, sem er CYP2C19
hvarfefni. Við samtímis gjöf á 40 mg af esómeprazóli jókst lægsta plasmaþéttni fenýtóíns um 13% hjá flogaveikum sjúklingum. Ráðlagt er að fylgjast með plasmaþéttni fenýtóíns þegar meðferð með esómeprazóli hefst eða henni er hætt. Hjá
heilbrigðum sjálfboðaliðum olli gjöf á 40 mg af esómeprazóli samtímis gjöf á cisapríði því að flatarmál undir plasmaþéttni-tíma ferli (AUC) jókst um 32% fyrir cisapríð og útskilnaðarhelmingunartími (t1/2) lengdist um 31%, en engin marktæk hækkun
varð á hámarksþéttni cisapríðs. Örlítil lenging á QTc bili, sem kom í Ijós eftir gjöf á cisapríði einu sér, lengdist ekki frekar þegar cisapríð var gefið ásamt esómeprazóli. Sýnt hefur verið fram á að esómeprazól hefur ekki klínisk marktæk áhrif á
lyfjahvörf amoxicillíns, kínídíns eða warfaríns. Meðganga og brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun esómeprazóls á meðgöngu. Gæta skal varúðar þegar lyfið er gefið þunguðum konum. Ekki er vitað hvort esómeprazól berst i
brjóstamjólk og ættu konur með barn á brjósti ekki að nota Nexium. Aukaverkanir: Algengar (> 1%): Höfuðverkur, kviðverkir, niðurgangur, vindgangur, ógleði/uppköst, hægðatregða. Sjaldgæfar (0,1-1%): Svimi, munnþurrkur, húðbólgur (dermatitis),
kláði, ofsakláði. Lyfhrif: Esómeprazól er S-handhverfa ómeprazóls og dregur úr seytingu magasýru og er verkunarháttur mjög sértækur. Það hemlar sértækt sýrupumpuna í paríetal frumum magans. Bæði R- og S- handhverfur ómeprazóls hafa
svipuð lyfhrif. Lyfjahvörf: Frásog og dreifing: Esómeprazól er ekki sýrustöðugt og þess vegna er það gefið til inntöku sem sýruhjúpkyrni. Umbreyting i R-handhverfu er óveruleg in-vivo. Esómeprazól frásogast hratt, hámarksþéttni í plasma næst
um 1-2 klst. eftir inntöku. Aðgengi er 64%. Dreifirúmmál við stöðuga þéttni er um 0,22 l/kg líkamsþunga. Esómeprazól er 97% próteinbundið í plasma. Fæðuneysla bæði seinkar og dregur úr frásogi esómeprazóls en hefur
engin marktæk áhrif á verkun esómeprazóls á sýrustig magans. Pakkningar og hámarksverð: Hámarksmagn sem ávísa má með lyfseðli er sem svarar 30 daga skammti: 20 mg: 7 töflur í veski: 1.679 kr., 2ð töflur
í veski: 5.294 kr., 50 töflur, þynnupakkaðar: 8.793 kr., 56 töflur í veski: 9.714 kr., 100 töflur, glas: 15.198 kr. 40 mg: 7 tðflur í veski: 2.191 kr., 28 töflur i veski: 6.518 kr., 50 töflur þynnupakkaðar: 11.057 kr., 100töflur ,*0 •
íglasi: 19.625 kr. Afgreiöslutilhögun: Lyfið er lyfseðllskylt. Greiðsluþátttaka: E. Ágúst 2004. e j i •
Heimildaskrá 1. Edwards et al. Aliment Pharmacol Ther 2001; 15; 1729 - 1736 2. Castell et al. Am. J. Gastroenterol 2002; 97, no. 3, 575 - 583 3. Lauritsen et al. Aliment Pharmacol Ther 2003;
17: 333 - 341 4. Miner et al. Am J. Gatroenterol 2003; 98, no. 12, 2616 - 2620.
Markaösleyfishafi: AstraZeneca, A/S Albertslund, Danmark. Umboð á íslandi: PharmaNor hf., Hörgatúni 2, Garðabæ. Nánari upplýsingar er aö finna í Sérlyfjaskrá
lMexíum*
yfirburða sýruhemill
Seretide Diskus
GlaxoSmithKline, R 03 AK 06 R,B
Innúðaduft (duft í afmældum sköinmtum til innúðunar með I)iskus-t;eki).
Hver afmældur skammtur inniheldur: 50 míkróg af salmeteróli (sem salmeterólxínafóat) og 100, 250 eöa 500 mfkróg af flútíkasónprópíónati. Ábcndingar Astmi: Seretide
Diskus er ætlað til samfelldrar meöferöar gegn astma, þar sem samsett meðferö (langverkandi berkjuvfkkandi lyfs og barkstera til innöndunar) á við: - þegar ekki næst
nægileg stjórn á sjúkdómnum meö notkun barkstera til innöndunar og stuttverkandi berkjuvíkkandi (beta-2-örvandi) lyfja. Eða - þegar viðunandi stjórn á sjúkdómnum næst
meö notkun barkstera til innöndunar og langverkandi berkjuvíkkandi (beta-2-örvandi) lyfja Athugiö: Seretide Diskus 50/100 míkróg styrkleikinn hæfir hvorki fullorðnum
sjúklingum né börnum með slæman astma. Langvinn lungnateppa Seretide Diskus er ætlaö til meðferðar á einkennum hjá sjúklingum með alvarlega langvinna lungnateppu
(FEV, < 50% af áætluðu eðlilegu gildi) sem hafa umtalsverð einkenni þrátt fyrir reglulega meðferð með berkjuvíkkandi lyfjum og sögu um endurtekna versnun. Skamnitar
og lyfjagjöf Seretide Diskus er eingöngu ætlað til innöndunar. Gera þarf sjúklingum ljóst að Seretide Diskus verður að nota daglega til að ná hámarks árangri, jafnvel þótt
einkenni séu ekki til staðar. Sjúklingar ættu að fá þann styrkleika af Seretide Diskus sem inniheldur viðeigandi skammt af flútíkasónprópíónati m.t.t. sjúkdómsástands. Ef
sjúklingur þarf á skömmtum að halda sem liggja utan ráðlagðra skammtastærða, ætti að ávísa viðeigandi skömmtum af berkjuvíkkandi lyfi og/eða barkstera. Ráðlagðir
skammtar: Astmi Fullorðnir og unglingar 12 ára og eldri: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 100 míkróg flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Eða Einn
skammtur með 50 míkróg salmeteról og 250 míkróg flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Eða Einn skammtur með 50 mfkróg salmeteról og 500 míkróg flútíkasónpró-
píónat, tvisvar sinnum á dag. Börn 4 ára og eldri: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 100 míkróg flútikasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Upplýsingar fyrir
varðandi notkun Seretide Diskus hjá börnum yngri en 4 ára, liggja ekki fyrir. Langvinn liingnateppa Fullorðnir: Einn skammtur með 50 míkróg salmeteról og 500 míkróg
flútíkasónprópíónat, tvisvar sinnum á dag. Sérstakir sjúklingahópar: Ekki þarf að breyta skömmtum hjá öldruðum eða sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Það liggja
ekki fyrir upplýsingar um notkun Seretide Diskus hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi. Notkun Diskus-tækisins: Tækið er opnað og hlaðið með þar til gerðri sveif.
Munnstykkið er síðan sett í munninn og það umlukið með vörunum. Pá er hægt að anda skammtinum að sér og síðan er tækinu lokað. Frúbendingar Seretide Diskus er ekki
ætlað sjúklingum með ofnæmi fyrir virku efnunum eða hjálparefninu. Varnaðarorð og varúðarreglur Meðferð á astma og lanvinnri lungnateppu ætti venjulega að fylgja
áfangaáætlun og svörun sjúklings ætti að meta út frá klínískum einkennum og lungnaprófum. Seretide Diskus er ekki ætlað til meðhöndlunar á bráðum astmaeinkennum.
í slíkum tilfellum ætti að nota stuttverkandi berkjuvíkkandi lyf (t.d. salbútamól) sem sjúklingar ættu ávalt að hafa við höndina. Stöðvun meðferðar hjá sjúklingum með
langvinna lungnateppu getur einnig fylgt versnun einkenna og hún ætti að vera undir eftirliti. Milliverkanir: Vegna þess hve lítil þéttni lyfjanna er í blóðvökva eftir innandaða
skammta eru líkurnar á klínískt mikilvægum milliverkunum ekki miklar. Gæta þarf varúðar þegar samtímis eru gefnir þekktir, öflugir CYP3A4-hemlar (t.d. ketókónazól, rít-
ónavír) þar sem þéttni flútíkasónprópíónats getur hugsanlega aukist. Aukin þéttni við langvarandi notkun lyfjanna getur leitt til aukinnar bælingar á starfsemi nýrnahettna.
Greint hefur verið frá nokkrum tilfellum slíkra milliverkana sem höfðu klíníska þýðingu (sjá 4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Forðast ber notkun bæði
sérhæfðra og ósérhæfðra betablokka nema þörfin fyrir þá sé mjög brýn. Meöganga og brjóstagjöf: Notkun Seretide Diskus á meðgöngu og hjá konum með barn á brjósti ætti
einungis að fhuga þegar væntanlegur ávinningur fyrir móður er meiri en hugsanleg áhætta fyrir fóstur eða barn. Það er takmörkuð reynsla af notkun á salmeterólxínafóati
og flútíkasónprópíónati á meðgöngu og við brjóstagjöf hjá konum.Við meðferð hjá þunguðum konum ætti að nota lægsta skammt af flútíkasónprópíónati sem nægir til að
halda astmaeinkennum í skefjum. Aukaverkanir: Þar sem Seretide Diskus inniheldur salmeteról og flútíkasónprópíónat má búast við aukaverkunum af sömu gerð og vægi
og af hvoru lyfinu fyrir sig. Ekki eru nein tilfelli frekari aukaverkana þegar lyfin eru gefin samtímis. Eins og hjá öðrum innöndunarlyfjum getur óvæntur berkjusamdráttur
átt sér stað. Eftirfarandi aukaverkanir hafa verið tengdar notkun salmeteróls eða flútíkasónprópíónats: SalmeteróhLyfjafræðilegar aukaverkanir beta-2 örvandi efna, svo
sem skjálfti, hjartsláttarónot og höfuðverkur hafa komið fram, en hafa yfirleitt verið tímabundnar og minnkað við reglubundna meðferð. Hjartsláttartruflanir (þ.m.t. gátta-
titringur (atrial fibrillation), ofanslegilshraðsláttur (supraventricular tachycardia) og aukaslög (extrasystols) geta komið fram hjá sumum sjúklingum. Greint hefur verið
frá liðverkjum, vöðvaverkjum, vöðvakrömpum, ertingu í koki og ofnæmisviðbrögðum, þ.m.t. útbrotum, bjúg og ofsabjúg (angioedema). Flútíkasónprópíónat: Hæsi og
sveppasýking í munni og hálsi geta komið fram hjá sumum sjúklingum. Hægt er að draga úr bæði hæsi og tíðni sveppasýkinga með því að skola munninn með vatni, eftir
notkun lyfsins. Einkenni sveppasýkingar er hægt að meðhöndla með staðbundinni sveppalyfjameðferð, samtímis notkun á Seretide Diskus. Greint hefur verið frá ofnæmis-
viðbrögðum í húð. Greint hefur verið frá mjög sjaldgæfum tilfellum bjúgs í andliti og koki. Hugsanlegar almennar aukaverkanir eru m.a. bæling á nýrnahettustarfsemi,
seinkun á vexti hjá börnum og unglingum, beinþynning, drer í auga og gláka (sjá 4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun). Klínískar rannsóknir á Seretide
Diskus: Eftirfarandi aukaverkanir reyndust algengar (>1/100 og <1/10): Hæsi/raddtruflun, erting í hálsi, höfuðverkur, sveppasýking í munni og hálsi og hjartsláttarónot.
Pakkningar og verð: Diskus - tæki. Innúðadúft 50 míkróg + 100 míkróg./skammt: 60 skammtar x 1,60 skammtar x 3. Innúðaduft 50 míkróg + 250 míkrógramm: 60 skammtar
x 1,60 skammtar x 3.1nnúðaduft 50 míkróg + 500 míkróg/skammt: 60 skammtar x 1,60 skammtar x 3. Seretide 50/100: 6.019 krónur, Seretide 50/250:7.637 krónur, Seretide
50/500:10.305 krónur.
Dagsetning 200804-01
Tilvísanir: 1. Bateman ED, Boushey HA, Bousquet J. Busse WW, Clark TJH, Pauwels RA, Pedersen SE. Can guidline-defined asthma control be achived? The Gaining
Optimal Asthma contrL study. AJRCCM Article in Press. Published on July 15,2004 as doi:10.1164/rccm.200401-0330C.

GlaxoSmithKline
Læknablaðið 2005/91 137