Læknablaðið - 15.11.2005, Blaðsíða 88

SÉRLYFJATEXTAR
Spiriva, Innöndunarduft í hylkjum, R03B B04
Innihaldslýsing: Hvert hylki inniheldur 22,5 míkrógrömm af tíótrópínbrómíð einhýdrati samsvarandi 18 míkrógrömmum af tíótrópíni ásamt
hjálparefninu Mjólkursykur einhýdrat, Ábendingar: Tíótrópín er ætlað sem berkjuvíkkandi viðhaldsmeðferð til að lina einkenni hjá sjúklingum með
langvinna lungnateppu (COPD). Skammtar og lyfjagjöf: Ráölagóur skammtur af tíótrópínbrómíði er innöndun á innihaldi úr einu hylki með
HandiHaler innöndunartækl einu sinni á dag, alltaf á sama tíma dagsins. Ekki má nota stærri skammta en ráðlagðir eru. Tíótrópínbrómíó hylki
má ekki gleypa. Skammtastærðir handa börnum: Lyfið er ekki ráðlagt börnum yngri en 18 ára. Sérstakir sjúklingahópar: Aldraðir sjúklingar
mega nota tíótrópinbrómíó i ráólögöum skömmtum. Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi mega nota tíótrópinbrómíð í ráðlögöum skömmtum.
Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi mega nota tiótrópínbrómíð í ráölögðum skömmtum. Frábendingar: Ofnæmi fyrir tíótrópínbrómíði, atrópini
eða afleiðum þess, t.d. ipratrópini eða oxítrópíni eða hjálparefninu mjólkursykur einhýdrati. Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun:
Tíótrópínbrómíð, sem er berkjuvíkkandi lyf gefió sem viðhaldsmeðferð einu sinni á dag, á ekki að nota sem upphafsmeöferð við bráðum
berkjukrampa, þ.e. bráðameöferö. Skyndilegt ofnæmi getur komió fram eftir gjöf tíótrópínbrómíðs innöndunardufts. Eins og á vió um önnur
andkólínvirk lyf á að nota tíótrópínbrómíð með varúð hjá sjúklingum með þrönghornsgláku, blöðruhálskirtilsstækkun eða þrengsli í þlöðruhálsi.
Innöndunarlyf geta valdiö innöndunartengdum berkjukrampa. Þar sem plasmaþéttni hækkar vió skerta nýrnastarfsemi hjá sjúklingum með
miðlungs til alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatinínúthreinsun 50 ml/min.) á aðeins að nota tíótrópinbrómíð ef ávinningur er umfram hugsanlega
áhættu. Engin reynsla er af langtímanotkun hjá sjúklingum með alvarlega skerta nýrnastarfsemi. Sjúklingar skulu áminntir um að varast aó duftiö
berist í augu. Þelm skal sagt að það geti valdiö útfellingum eóa versnun þrönghornsgláku, verk í auga eða óþægindum, timabundinni þokusýn,
áru í auga (visual halos) eða lituðum blettum (coloured images) í tengslum vió roða í augum vegna vökvasöfnunar í táru eða glæru. Sjúklingar
eiga að hætta notkun tíótrópínbrómíðs og hafa strax samband við lækni ef einkenni eða merki um þrönghornsgláku koma fram. Munnþurrkur,
sem hefur komið fram við notkun andkólvirkra lyfja, getur tengst tannskemmdum sé hann langvarandi. Tíótrópínbrómið á ekki að nota oftar en
einu sinni á dag. Milliverkanir við önnur lyf og aórar milliverkanir: Engar formlegar milliverkanarannsóknir hafa verið geróar en tíótrópínbrómíó
innöndunarduft hefur verið notað samtímis öðrum lyfjum án þess að aukaverkanir hafi komió fram. Meðal þessara lyfja eru berkjuvíkkandi lyf meó
adrenhermandi verkun, metýlxantín, sterar til inntöku og innöndunar, sem almennt eru notuð í meðferö við langvinnri lungnateppu. Samtímis
notkun tíótrópínbrómíðs og annarra andkólínvirkra lyfja hefur ekki verið könnuð og er þvi ekki ráólögð. Meðganga og brjóstagjöf: Engar klinískar
upþlýsingar eru fyrirliggjandi um útsetningu fyrir tíóprópínbrómíði á meðgöngu. Rannsóknir á dýrum hafa sýnt fram á skaöleg áhrif á æxlun sem
tengjast eituráhrifum á móðurina. Engar kliniskar upplýsingar eru fyrirliggjandi um útsetningu kvenna með barn á brjósti fyrir tíótrópínbrómíói.
Byggt á niðurstöðum úr rannsóknum á mjólkandi nagdýrum berst tiótrópinbrómíð í litlu magni í brjóstamjólk. Því skal hvorki nota tiótrópínbrómíð
handa þunguóum konum né konum með barn á brjósti nema væntanlegur ávinningur sé meiri en hugsanleg áhætta fyrir fóstrið eða bamió.
Aukaverkanir: Algengasta aukaverkunin sem kom fram í klínískum rannsóknum hjá 906 sjúklingum sem fengu tíótróþínbrómíð í eitt ár var
munnþurrkur. Munnþurrkur kom fram hjá um 14% sjúklinga. Munnþurrkur var venjulega vægur og hvarf oft við áframhaldandi meðferð. Aðrar
aukaverkanir sem fram komu hjá sjúklingum sem meðhöndlaöir voru meó tíótrópínbrómíói í klínískum rannsóknum í eitt ár (samkvæmt
liffæraflokkunarkerfi WHO) voru: Algengar (>1/100,<1/10): Meltingarfæri: Hægðatregða. Varnarkerfi: Sveppasýking (moniliasis). Öndunarfæri:
Skútabólga, kokbólga. Sjaldgæfar (>1/1000,<1/100): Almennar: Ofnæmi. Hjartsláttur og taktur: Hraötaktur. Þvagfæri: Erfiðleikar viö þvaglát,
þvagteppa. Ofskömmtun: Stórir skammtar af tíótrópínbrómíði geta valdið einkennum andkólínvirkra áhrifa. Þó komu engar almennar aukaverkanir
fram vegna andkólínvirkra áhrifa hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum eftir innöndun á einum skammti allt að 340 míkrógrömmum af tíótrópínbrómiði.
Auk þess komu engar aukaverkanir fram sem skiþta máli, fyrir utan munnþurrk, hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum sem fengu allt aó 170 míkrógrömm
af tíótrópínbrómíði á dag í 7 daga. í rannsókn á endurteknum skömmtum hjá sjúklingum meó langvinna lungnateppu sem fengu mest 43
míkrógramma dagsskammt af tíótrópínbrómíöi í 4 vikur hafa engar marktækar aukaverkanir komió fram. Bráó eiturverkun vegna inntöku
tíótrópínbrómíös hylkja af vangá er ólíkleg þar sem aðgengi er lítið eftir inntöku. Lyfhrif: Tiótrópínbrómið er langvirkur, sértækur múskarínviðtaka-
blokki (andkólinvirkt lyf). Með bindingu við múskarínviðtaka í sléttum vöðvum í berkjum hindrar tiótrópínbrómíó kólínvirk áhrif (berkjuþrengingu). í
öndunarvegi hamlar tíótrópínbrómíó M3-viðtaka í sléttum vöðvum, en hömlunin einkennist af samkeppni og er afturkræf og leiðir til slökunar.
Áhrifin voru skammtaháð og stóðu yfir í meira en 24 klst. Greióslufyrirkomulag: B. Pakkningar og verð: 1. febrúar 2005, 30 hylki,18 pg meó
HandiHaler®: 6763 kr, 30 hylki,18jjg án HandiHaler®: 6472 kr. Handhafi markaðsleyfis: Boehringer Ingelheim Danmörku A/S, Stradamvej 52,
2100 Kobenhavn 0. Markaðssett í samstarfi vió: Pfizer ApS, Danmörku, Lautrupvang 8, 2750 Ballerup. Umboð á ísiandi: Vistor hf.,
Hörgatúni 2, Garóabæ. Nánari upplýsingar er aó finna í Sérlyfjaskrá. Pfizer, febrúar 2005.
Detrusitol® Retard (tolterodin) RE
Hvert hylki inniheldur: Tolterodintartrat 2 mg og 4 mg, samsvarandi tolterodini 1,37 mg eöa 2,74 mg. Litarefni i 1,4 mg foröahylkinu: Indígókarmin (E132), gult járnoxiö (E172) og
títantvíoxíð (E 171). Litarefni i2,8 mg foröahylkinu: Indígókarmin (E132) og títantvioxíð (E 171). Ábendingar: Meðferö á heilkenni ofvirkrar blöðru (overactive bladder syndrome) meö
bráöum þvaglátum, meö eöa án bráða þvagleka, yfirleitt meö tiöum þvaglátum eöa næturþvaglátum. Skammtar og lyfjagjöt: Foröahylkin mátaka meö mat eöa án og þau veröurað gleypa í
heilu lagi. Eftir 6 mánaöa meöferö skal endurskoöa þörf fyrir áframhaldandi meöferð. SkammtastærOirhanda fullorönum (þarmeO taliö aldraöir): Ráölagöur skammtur er 2,8 mg einu sinni
á sólarhring. Hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi er ráðlagður skammtur 1,4 mg einu sinni á sólarhring. Komi óþægilegar aukaverkanir fram má minnka skammtinn Úr2,8mgi1,4mg
einu sinni á sólarhring. SkammtastærOir handa börnum: Ekki hefur enn verið sýnt fram á öryggi og verkun hjá börnum. Notkun Detrusitol Retard foröahylkja er því ekki ráölögð handa
börnum fyrr en frekari upplýsingar liggja fyrir. Frábendingar: Frábendingar fyrir notkun tolterodins eru: Þvagteppa (urinary retention). Ómeðhöndluð (uncontrolled) þrönghornsgláka.
Vöövaslensfár. Þekkt ofnæmi fyrir tolterodini eöa einhverju hjálparefnanna. Alvarleg sáraristilbólga. Risaristill vegnabólgu (toxic megacolon). Varnaöarorö og varúðarreglur: Gæta skal
varúðar við notkun tolterodins hjá sjúklingum með: Marktæka tæmingarhindrun þvagblöðru (bladder outlet obstruction) og hættu á þvagtregðu. Þrengsli I meltingarvegi t.d. portþrengsli í
maga. Skerta nýrnastarfsemi. Taugakvilla i ósjálfráöa taugakerfinu. Vélindisgapshaul (hiatus hernia). Flættu á skertum hreyfanlelka í meltingarvegi. Svo sem við á um önnur lyf í þessum
flokki skal gæta varúðar hjá sjúklingum með þekkta áhættuþætti hvað varöar lengingu QT-bils (þ.e. kaliumbrestur, hægsláttur og samhliða notkun lyfja sem þekkt er aö lengja QT-bil) og eru
meö hjartasjúkdóm sem skiptir máli hvaö þetta varðar (þ.e. hjartavöðvablóöþurrð, sláttarglöp, hjartabilun). Svo sem ætiö á viö þegar heilkenni ofvirkrar blöðru er meðhöndlaö skal athuga
skal líffræöilegar ástæöur fyrir bráöa þvagleka og tíðum þvaglátum áður en meöferð er hafin. Samtímis notkun öflugra CYP3A4-hemla er ekki ráölögö (sjá Milliverkanir). Sjúklingar meö
sjaldgæfa, erfðabundna sjúkdóma er varöa frúktósaóþol, skert frásog glúkósu-galaktósu eða skerta virkni súkrasa-ísómaltasa eiga ekki aö nota þetta lyf. Milliverkanir: Ekki er mælt með
samhliða notkun öflugra CYP3A4-hemla til almennrar (systemic) notkunar eins og sýklalyfja i flokki makróliöa (erýtrómýcin og klaritrómýcín), sveþþalyfja (t.d ketoconazol og itraconazol)
og próteasa-hemla, vegna aukinnar þéttni tolterodins í sermi hjá þeim sem eru meö lítil CYP2D6 umbrot og eru í hættu hvaö varðar ofskömmtun. Verkun og aukaverkanir tolterodins geta
aukist við samhliöa notkun lyfja sem hafa andmúskarinvirk áhrif. Hins vegar getur verkun tolterodins minnkað viö samhliöa notkun lyfja meö múskarínkólínvirk áhrif (muscarinic cholinergic
receptor agonists). Tolterodin getur dregiö úr verkun hreyfingahvetjandi lyfja eins og metóklópramíös og cisapríös. Samhliöa notkun með flúoxetini (öflugur CYP2D6-hemill) veldur ekki
klínískt marktækri milliverkun því tolterodin og CYP2D6 háö umbrotsefni þess, 5-hýdroxýmetýltolterodin, eru jafnvirk. Rannsóknir á milliverkunum viö lyf hafa hvorki leitt í Ijós milliverkanir
viö warfarin né samsett getnaöarvarnarlyf (etinýlestradíól/levonorgestrel). Klínisk rannsókn hefur gefið vísbendingar um aö tolterodin hamli ekki umbrota sem verða fyrir tilstilli CYP2D6,
2C19, 3A4 eöa 1A2. Meöganga og brjóstagjöf: Ekki mælt meö notkun Detrusitol Retard á meögöngu. Foröast skal notkun tolterodins þann tima sem barn er haft á brjósti. Akstur og
stjórnun vinnuvéla: Þar sem lyfiö getur valdiö sjónstillingartruflunum og haft áhrif á viðbragðsflýti getur þaö dregiö úr hæfni til aksturs og notkunar véla. Aukaverkanir: Tolterodin getur
valdið vægum til i meöallagi miklum andmúskarinvirkum áhrifum t.d. munnþurrki, meltingartruflun og augnþurrki. Algengar (>1%): Augu: Augnþurrkur, óeölileg sjón þar á meöal
sjónstillingartruflanir. Almennar: Þreyta, höfuöverkur, brjóstverkur. Meltingarfæri: Meltingartruflanir, hægöatregöa, kviöverkur, vindgangur, uppköst. Taugakerfi: Sundl, svefnhöfgi, náladofi
(paraesthesia). Geðrænar: Taugaóstyrkur. Húð og undirhúö: Húðþurrkur. Sjaldgæfar (0,1-1 %): Almennar: Bjúgur, bjúgur á útlimum. Geörænar: Rugl. Nýru og þvagfæri: Þvagteppa (urinary
retention). Ónæmiskerfi: Ofnæmi, ekki nánar tilgreint. Mjög sjaldgæfar (< 0,1%): Geðrænar: Ofskynjanir. Hjarta: Hraðsláttur. Aðrar aukaverkanir sem greint hefur verið frá við notkun
tolterodins eru bráöofnæmi þ.mt. ofsabjúgur (kemur örsjaldan fyrir) og hjartabilun (kemur örsjaldan fyrir). Hjartsláttarónot og sláttarglöp (mjög sjaldgæf) erun þekktar aukaverkanir fyrir
þennan lyfjaflokk. Útlitslýsing: 1,4 mg forðahylkið er blágrænt með hvítri áletrun (tákn og 2). 2,8 mg foröahylkið er blátt meö hvítri áletrun (tákn og 4). Markaðsleyfishafi: Pfizer ApS,
Laudrupvang 8, 2750 Ballerup, Danmörk. Umboösaöili á íslandi: Vistor hf., Hörgatún 2, Garöabær. Pakkningar og verð 1. ágúst 2005: Forðahylki, hart 1,4 mg: 30 stk. kr. 6.229,-
Forðahylkl, hart 2,8 mg: 30 stk. kr. 6.438,- Forðahylkí, hart 2,8 mg: 100 stk. kr. 18.325,- Stytting á texta Sérlyfjaskrár júli 2004. Hægt er að nálgast sérlyfjaskrártexta og samantekt á
eiginleikum lyfs SPC í fullri lengd hjá lyfjaumboösdeild Pfizer, Vistor hf.
Heimildir: 1) R Van Kerrebroecket al. „Tolterodine Once-Daily: Superior Efficacy and Tolerability inthe Treatment of the Overactive Bladder", Urology, vol. 57 (3) 2001.
fDetrusitolRetard
1 tolterodin
888 Læknablaðið 2005/91