Læknablaðið - 15.10.2009, Blaðsíða 90

SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS.
Heiti lyfs: Relistor 12 mg/0,6 ml stungulyf, lausn. Hvert 0,6 ml hettuglas inniheldur 12 mg af metýlnaltrexónbrómíði. Einn millilítri inniheldur 20 mg
af metýlnaltrexónbrómíði. Lyfjaform: Stungulyf, lausn. Sæfð, tær, litlaus eða fölgul lausn, án sýnilegra agna. Ábendingar: Meðferð við hægðatregðu
af völdum ópíóíða hjá sjúklingum með langt gengna sjúkdóma, sem fá líknandi meðferð þegar svörun við hefðbundinni hægðalosandi meðferð hefur
verið ofullnægjandi. Skammtar og lyfjagjöf: Aðeins fyrir fullorðna. Gefa skal Relistor til viðbótar til þess að koma hægðalosun tafarlaust af stað þegar
hægðalosandi meðferð hefur ekki borið árangur. Ráðlagður skammtur af metýlnaltrexónbrómíði er 8 mg (0,4 ml af Relistor) (fyrir sjúklinga sem vega
38-61 kg) eða 12 mg (0,6 ml af Relistor) (fyrir sjúklinga sem vega 62-114 kg). Skammtar eru venjulega gefnir í einu lagi annan hvern dag. Skammta má
einnig gefa með lengra millibili, allt eftir klínískri þörf. Gefa má sjúklingum tvo skammta með sólarhrings millibili, ef engin svörun (hægðalosun) hefur
átt sér stað eftir skammtinn fyrri daginn. Sjúklingum sem ekki falla undir fyrrgreinda líkamsþyngd skal gefa 0,15 mg/kg. Rúmmálið sem gefa skal
þessum sjúklingum ber að reikna út á eftirfarandi hátt: Skammtur (ml) = líkamsþyngd sjúklings (kg) x 0,0075. Sjúklingar með skerta nýmastarfsemi.
Hja sjuklingum með verulega skerðingu á nýmastarfsemi (kreatínín úthreinsun minni en 30 ml/mín.), skal minnka skammt metýlnaltrexónbrómíðs úr
12 mg í 8 mg (0,4 ml af Relistor) fyrir þá sem vega 62 til 114 kg, eða úr 0,15 mg/kg í 0,075 mg/kg fyrir þá sem vega minna en 62 kg eða meira en 114 kg.
Engar upplýsingar liggja fyrir um sjúklinga sem hafa nýrnasjúkdóm á lokastigi og em á blóðskilun og ekki er mælt með notkun Relistor hjá þessum
sjukhnguin. Skert lifrarstarfsemi: Engin þörf er á aðlögun hjá sjúklingum með væga eða í meðallagi mikla skerðingu á lifrarstarfsemi. Engar upplýsingar
“gg]a fynr um sjúkhnga með verulega skerðingu á lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkur C) og ekki er mælt með notkun Relistor hjá þessum sjúklingum.
5ngin r^yns^a er notkun lyfsins hjá börnum yngri en 18 ára. Því skal ekki nota metýlnaltrexón hjá börnum fyrr en meiri upplýsingar liggja fyrir.
Aldraðir: Ekki er mælt með skammtaaðlögun á grundvelli aldurs. Lyfjagjöf: Relistor er gefið með inndælingu undir húð. Mælt er með því að inndæling
se gerð a nýjum stungustað í hvert sinn. Gefið inndælinguna ekki í húð sem er aum, marin, rauð eða hörð. Forðist svæði þar sem eru ör eða húðslit. Þau
þrju svæði sem mælt er með að gefa Relistor inndælingu í, eru læri, kviður og upphandleggir. Relistor má gefa með inndælingu, án tillits til máltíða
Frabendingar: Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna. Metýlnaltrexónbrómíð má ekki nota hjá sjúklingum þegar vitað er um stíflu í
meltingarvegi eða grunur um slíka stíflu eða hjá sjúklingum með brátt kviðarástand (acute surgical abdomen). Sérstök vamaðarorð og varúðarreglur
við notkun: Virkni metýlnaltrexónbrómíðs hefur verið rannsökuð hjá sjúklingum með hægðatregðu af völdum ópíóíða. Því ætti ekki að nota Relistor
hja sjúklingum sem hafa hægðatregðu sem ekki tengist notkun ópíóíða. Ef verulegur eða viðvarandi niðurgangur verður meðan á meðferð stendur
skal ráðleggja sjúklingum að hætta meðferð með Relistor og ráðfæra sig við lækni. Niðurstöður klínískra rannsókna benda til þess að meðferð með
metýlnaltrexónbrómíði geti leitt til skyndilegrar hægðalosunar (innan 30 til 60 mínútna að meðaltali). Meðferð með metýlnaltrexónbrómíði hefur ekki
venð rannsökuð í klínískum rannsóknum lengur en í 4 mánuði, og skal því aðeins notað í takmarkaðan tíma. Relistor skal einungis nota hjá sjúklingum
sem fá líknandi meðferð. Það er notað sem viðbót við hefðbundna hægðalosandi meðferð. Ekki er mælt með gjöf Relistor handa sjúklingum sem hafa
verulega skerðingu á lifrarstarfsemi né sjúklingum sem hafa nýrnasjúkdóm á lokastigi sem þarfnast blóðskilunar. Notkun metýlnaltrexónbrómíðs
hjá sjúklingum með ristilstóma, hollegg í kvið, virka sarpbólgu (diverticular disease) eða hægðateppu (fecal impaction) hefur ekki verið rannsökuð.
Því skal gæta varúðar við gjöf Relistor handa þeim sjúklingum. Lyfið inniheldur minna en 1 mmól af natríum (23 mg) í hverjum skammti (þ e í eðli
sinu natríumfrítt). Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir: Metýlnaltrexón hefur ekki áhrif á lyfjahvörf lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli
cytokroms P450 (CYP) ísóensíma. Metýlnaltrexón umbrotnar að litlu leytí fyrir tílstilli CYP ísóensíma. In vitro rannsóknir á umbrotum benda tíl þess að
metylnaltrexón hamli ekki virkni CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 eða CYP3A4, en hafi væg hamlandi áhrif á umbrot CYP2D6
hvarfefna. I klimskn rannsókn á milliverkunum lyfja, hjá heilbrigðum, fullorðnum, karlkyns einstaklingum, hafði 0,3 mg/kg skammtur, undir húð,
ekki marktæk áhrif á umbrot dextrómetorfans, sem er CYP2D6 hvarfefni. Tilhneiging til milliverkunar sem tengd er lífrænni katjóna flutningseind
r n tnl-C £at,lon transp°rter, OCT) milli metýlnaltrexóns og OCT-hemiIs, var rannsökuð hjá 18 heilbrigðum einstaklingum með því að bera saman
lytjahvorf eftir einn stakan skammt af metýlnaltrexóni fyrir og eftir endurtekna 400 mg skammta af címetidíni. Nýmaúthreinsun metýlnaltrexóns var
minnkuð eftír gjöf endurtekinna skammta af címetidíni (úr 311/klst. í 181/klst.). Hins vegar leiddi þetta til lítíllar minnkunar á heiidarúthreinsun (úr
1U/1/klst. 195 1/klst.). Af þessum sökum sást engin mikilvæg breyting á AUC metýlnaltrexóns, né Cmaj<, eftir gjöf endurtekinna skammta af címetídíni.
Meoganga og brjostagjof: Meðganga: Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi rannsóknaniðurstöður um notkun metýlnaltíexónbrómíðs á meðgöngu.
<annsokmr á dýrum hafa sýnt fram á skaðleg áhrif á frjósemi í stórum skömmtum. Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt. RELISTOR á ekki að
nota a meðgongu nema brýna nauðsyn beri til. Brjóstagjöf: Ekki er vitað hvort metýlnaltrexónbrómíð skilst út í brjóstamjólk. Rannsóknir á dýrum hafa
S a uut,c 30 metýlnaltrexónbrómíðs 1 móðurmjólk dýra. Akveða þarf hvort eigi að hætta/halda áfram brjóstagjöf eða hætta/halda áfram meðferð
með KhLISTOR, með tilliti tíl mikilvægis bijóstagjafarinnar fyrir barnið og mikilvægis meðferðar með RELISTOR fyrir móðurina. Aukaverkanir:
Igengustu lyfjatengdu aukaverkanirnar hjá öllum sjúklingum sem fengu metýlnaltrexónbrómíð, á öllum stígum samanburðarannsókna með
lytleysu, voru kviðverkir, ógleði, niðurgangur og vindgangur. Þessar aukaverkanir voru yfirleitt vægar eða miðlungsmiklar. Innan tíðniflokka
eru alvarlegustu aukaverkanimar taldar upp fyrst. Taugakerfi: Algengar: Sundl. Meltingarfæri: Mjög algengar: Kviðverkir, ógleði, vindgangur
niðurgangur. Huð og undirhúð: Algengar: Viðbrögð á stungustað (t.d. stingur, sviði, sársauki, roði, bjúgur). Pakkningar og verð: 1 hettuglas með
stungulyfi, lausn. 2 hettuglös með stungulyfi, lausn. 2 sæfðar 1 ml sprautur til inndælingar með inndraganlegri nál 4 sprittþurrkur 7 hettuglös með
stungulyfi, lausn. 7 sæfðar 1 ml sprautur til inndælingar með inndraganlegri nál 14 sprittþurrkur. Verð og greiðsluþátttaka samkvæmt lyfjaverðskrá
januar 2009.Afgreiðsla: Lyfið er lyfseðilsskylt ®. Markaðsleyfishafi: Wyeth Europa Limited. Umboðsaðili á íslandi: Icepharma hf. Lynghálsi 13 110
Keykjavik. Heimildir: Samantekt á eiginleikum lyfs, (SPC) síðast endurskoðað 2. júlí 2008. Desember 2008.
726 LÆKNAblaðið 2009/95