Læknablaðið - 15.10.1998, Síða 4

Zeneca kynnir nýja lyfjameðferð fýrir astmasjúklinga
Æ
Æ
Æ
Æ
Æ
Æ
Æ
Æ
Hentug skömmtun,'23 skjót verkun37
Þolist vel, sambæralega og sýndarlyf'
Bætir meðferðarfylgni4 og lungnastarfsemP
Dregur ur astmaeinkennum að degi og nóttu6
Getur komið í veg fyrir astmaköst vegna áreynslu
og ofnæmisvaka"
Getur sérstaklega hentað sjúklingum sem eiga
erfitt með að stjórna meðferð og gjöf innúðalyfja8
Minnkar hættuna á að astmaeinkenni aukist9
Astmasjúklingar velja fremur töflur en innúðalyf "
Accolate er fyrsti
leukotríenviðtækjablokkinn til
að koma á markað hér á landi.
Accolate (zafirlukast, töflur)
- til að fyrirbyggja astma og sem
viðhaldsmeðferð við astma.
ACCOLATE (Zeneca. 950217) Töflur; R 03 D C 01 R B Hver tafla inniheldur; Zafirlukast INN 20 mg. Eiginleikar: Framleiðsla á leukotrlen og virkjun á viðtökum hefur verið tengt við lífeðlismeinafræði astma. Ahnf eru m.a. vöðvasamdráttur. bjúgur
i öndunarfærum og breytt virkni frumna vegna bólgumyndunar. þ.á.m. flæði eösínfíkla til lungna Þessi áhrif koma fram og eru I samræmi við sjúkdómseinkenni astma. Lyfið hefur bólgueyðandi verkun. dregur úr áhrifum þessara forbólguvaldándi
efna. Accolate er virkt eftir inntöku og er mjög sórhæfður samkeppmspeptiðblokki á viðtaka leuktrfenanna LTC4. LTD4 og LTE4 sem eru hluti hægtverkandi efna i ofnæmi. Lyfið verkar, að sama marki, gegn samdráttarvirkninni sem öll þrjú
leukotrfenln (C4. D4. E4) hafa á slótta vöðva öndunarfæranna. Sýnt hefur verið fram á I dýratilraunum að tyfið hefur fyrirbyggjandi áhrif gegn leukotrfenháðri aukningu I gegndræpi æða sem leiðir til bjúgmyndunar I lungum. og hamlar leukotrfenháðu
flæði eóslnfikla til lungna. Sýnt hefur venð fram á sórhæfm Accolate I kllnlskum rannsóknum. með verkun þess á leukotríen viðtaka en ekki á prostaglandín. þromboxan. kólínvirka- og histamin viðtaka. í kliniskum rannsóknum hefur verið sýnt fram á
að tyfið hafi bólgueyðandi verkun. Accolate hefur skammtaháða verkun gegn berkjuþrengingu sem orsakast af innönduðu leukotrien D4. Við inntöku á einum skammti af lyfinu gerir það astmasjúklingi kleyft að anda að sór 100 sinnum meira magm
af leukotrlen D41 og voru áhrifin enn til staðar eftir 12 og 24 klst. Lyfið vinnur gegn berkjuþrengingar áhrifum ýmissa þátta s.s. superoxlðs. þjálfunar og kalds lofts. Lyfið dregur úr snemm- og slðbúnum bólguviðbrögðum mismunandi ofnæmisvaka.
s.s. grass. frá köttum. frjókorna og blöndun ýmissa ofnæmisvaka. H|á sumum siúklingum getur lyfið alveg komið I veg fyrir astmaköst vegna þjálfunar og ofnæmisvaka. Accolate er mögulegt val hjá þeim sjúklingum á viðhaldsmeðferð þar sem
meðferð með beta-viðtaka örvum (gefmr eftir þörfum) hefur ekki gefið fullnægjandi árangur. I kllniskum rannsóknum komu fram greinileg áhrif á grunnsamdrátt I berkjum innan 2 klst. frá fyrsta skammti, þegar hámarks blóðstyrk hafði ekki enn verið
náð. Bati á astmaeinkennum kom fram I fyrstu vikunni eftir að meðferð hófst og oft mnan nokkurra daga Accolate er gefið til inntöku tvisvar á dag og getur þvl sérstaklega hentað sjúklmgum sem eiga erfm með að stjórna meðferð og gjöf
innúðalyfja Hámarksblóðstyrkur næst u.þ.b. 3 klst. eftir inntöku. Eftir inntöku á 30-80 mg á zafirlukast tvisvar á dag. er uppsöfnun lyfsins I blóði lltil (meðaltal 1.45). Helmingunartími er u.þ.b. 10 klst. Blóðstyrkur er í róttu hlutfalli við þann skammt
sem gefinn er. Só lyfið tekið með mat breytir það aðgengi zafirlukast og minnkar það hjá flestum. eða um 75% sjúklmga. Aðgengið minnkar oftast um 40%. Zafirlukast umbrotnar nær algerlega I líkamanum. Útskilnaður er u.þ.b. 90% með saur en
að litlum hluta með þvagi. Zafirlukast finnst ekki I þvagi. Umbrotsefni sem greinast I blóði eru a.m.k. 90 sinnum minna virk en zafirlukast. Prótembinding er u.þ.b. 99% Ábendingar Til að fynrbyggja astma og sem viðhaldsmeðferð við astma.
Frábendingar: Ofnæmi fyrir mnihaldsefnum lyfsins Verúð: Lyfið á að taka reglulega svo betri árangur af meðferðinni náisL jafnvel þegar sjúklingur er án einkenna. Meðferð með lyfinu á vanalega að halda áfram þó skyndileg versnun verði á
astma. Eins og með innúðastera og krómóglýkat er lyfið ekki ætlað til notkunar við breytmgar á berkjukrampa I bráðum astmaköstum. Notkun lyfsms hefur ekki verið metin I meðferð á óstöðugum astma. Accolate á ekki að koma fyrirvaralaust I
staðinn fyrir innúðastera eða stera til inntöku. Gæta þarf varúðar við meðhöndlun sjúklmga með alvarlegan astma þegar kemur til greina að minnka steranotkun. Þegar steranotkun til inntöku er hætt hjá sjúklingum með alvarlegan astma hafa komið
fram einstök tilvik af eóslnfíkinni Herð. sem stundum kallast Churg-Strausse heilkenni. með kllnlsk einkenni utæðarbólgu. Orsakasamband er þó ekki Ijóst. Hækkun á transaminösum I blóði getur
komið fyrir á meðan meðferð stendur yfir með Accolate. Sllk hækkun er venjulega einkennalaus og tlmabundin en gæti gefið til kynna fyrstu merki um eitrunaráhrif á lifur. Ekki er mælt með _______________________________
notkun lyfsins hjá sjúklingum með vanstarfsemi lifrar. Meðganga og brjóstagjöf: Öryggi lyfsins hjá þunguðum konum hefur ekki verið metið. Möguleg áhætta við notkun lyfsins skal metm á
móti þeim árangri sem (yf'ð gæti skilað við áframhaldandi meðferð á meðgöngu og lyfið skal aðeins notað á meðgöngu ef nauðsyn krefur. Zafirlukast útskilst I móðurmjólk. Accolate á ekki að gefa
konum með börn á brjósti Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanir eru höfuðverkur og meltingaróþægindi Algengar !>1%l: Almennar: Höfuðverkur. Meltingarfæri: Meltingaróþægindi
Mjóg sjaldgmfar (<0,1%): Húð: Ofnæmi. þ.á m. ofsakláði og ofsabjúgur. Útbrot þ á.m. blöðrumyndun. Lifur: Tlmabundin aukning á blóðstyrk transamlnasa Milliverkanir: Accolate má nota
með öðrum lyfjum sem venjulega eru notuð við astma og ofnæmi. Innúðastera. berkjuvlkkandi fyf (innúða og til inntöku). sýklafyf og antihistamin má gefa með Accolate án hættu á milliverkunum.
Það sama á við um getnaðarvarnartöflur. Mælt er með að fylgst só vel með próþrombln tlma só warfarln gefið með lyfinu Ofskömmtun og eitranir Engar upplýsingar eru fyrirliggjandi um
ofskömmtun á Accolate hjá fólki. Beita skal stuðningsmeðferð. Gagnlegt gæti verið að fjarlægja umframmagn lyfsins með magaskolun. Skammtastaerðir handa fullorðnum: Byrja skal
meðferð á 20 mg tvisvar á dag. Venjulegur viðhaldsskammtur er 20 mg tvisvar á dag Só skammtur aukinn. að hámarki 40 mg tvisvar á dag. getur það skilað betri árangri. Ekki skal gefa hærri
skammt en sem nemur ráðlögðum hámarksskammti. Þar sem matur getur haft áhrif á aðgengi lyfsins skal ekki taka það með mat. Accolate er notað til að koma I veg fyrir astmaköst og á þvl að
taka samfellt. Skammtastaerðir handa börnum: Öryggi og verkun lyfsins I bömum undir 12 ára aldri hefur ekki verið staðfest. Útlit: Töflur 20 mg: Hvftar. kringlóttar. kúptar. filmuhúðarar,
þvermál 8 mm. áletrun Zeneca á annarri hlið og Accolate 20 á hinni. Pakkningar og varð (júll 1998): Töflur 20 mg: 28 stk. (þynnupakkað) - 2.957 kr.; 98 stk. (þynnupakkað) - 8.027 kr.
ZENECA
Tilvísanir: 1. Zafirlukast. Drugs 1998 Jan; 55 (1): 121-144 2. Treatment guidelines for asthma - where will leukotriene receptor antagonists fit in? Sampson A. Costello J. Pharm. J
1995; 255: 26-29. 3. Leukotriene receptor antagonists and biosynthesis inhibitors; potential breakthrough in asthma therapy. Chung KF. Eur Resp. J 1995; 8: 1203-1213
4 Implementation of the guidelmes. A patient's perspective Taggart V S. Eur Resp. Rev. 1995; 5:26, 112-115. 5. Zafirlukast for symptomatic mild-to-moderate asthma: a 13 week
multicenter study. Fish JE. Kemp JP. Lockey RF et al. Clin Ther 1997; 19 (4) 67^690. 6 Effects of 6 weeks of therapy with oral doses of ICI 204219. a leukotriene D4 - receptor
antagomst. in subjects with broncial asthma. Spector SL et al. J Resp Crit Care Med 1994; 150: 618-623. 7. Onset of action of the leukotrien receptor antagomst zafirlukast
(Accolate) in patients with asthma. Kemp JJ et al. J Allergy Clin Immunol 1995; 95 (2): 351 Abstracts 844 8. Sórlyfjaskrá 1998. 9. Nathan RA et al 1997. Long-term treatment of
asthma with zafirlukast (Accolate): Results of a 13 week multicenter trial in patients with moderate airflow obstruction. Am. J. of Resp and Crit. Care Med ; 155: A663.
10. Ringdal N et al 1997. A comparison of patient preference for treatment with oral zafirlukast or inhaled beclomethasone. Eur. Resp. J : 10: Suppl. 25.
ASGEIR SIGURÐSSON HF.
Síðumúla 35, 108 Reykjavík
sími 568 6322, fax: 553 2424