Læknablaðið - 15.10.1998, Síða 52
Hoechst Marion Roussel
Nýtt sykursýkilyf
Einu sinni á dag meö morgunmat
Amaryl® (glimepiride) er nýtt sykur-
sýkilyf frá Hoechst Marion Roussel.
Amaryl® á að taka einu sinni á dag,
með morgunmat eða fyrstu máltíð
dagsins, óháð skömmtum.1 Amaryl®
einu sinni á dag gefur 24 tíma
blóðsykursstjórnun með lægri skömmtum en önnur súlfúnylúrealyf.2 Amaryl® verkar fljótt og
frásogast algjörlega. Amaryl® veldur sjaldnar blóðsykurs-
falli við upphaf meðferðar og líkaminn bregst eðlilegar við
áreynslu.3-4'5 Amaryl® lækkar blóðsykur með minni aukn-
ingu á insúlíni en önnur súlfónylúrealyf.4'6
Amáryl 2me
Glimepirid
I
Amaryl® (glimepiride) er sykursýkilyf af súlfónýlúreaflokki. Glímepfrid binst sórtækt í frumuhimnu betafrumna briskirtils. Bindingin geríst hratt
og varir stutt. Tengistaöurinn er ólíkur bindistöðum annarra súlfónýlúrealyfja. Glímepíríd lækkar blóösykur meö því aö auka insúlfn losun frá
betafrumum ( briskirtli. Áhrifin eru aö mestu vegna aukinnar næmni fyrir lifeölisfræöilegri glúkósaörvun hjá þessum frumum. Glimepiríd hemur
framleiöslu lifrar á glúkósa meö því aö auka styrk frúktósa-2,6-bífosfats sem hemur nýmyndun glúkósa. Áhrif lyfs á blóösykur varir í 24
klukkustundir viö töku lyfsins einu sinni á dag, meö máltíö. Niöurstööur rannsókna á mönnum sýna aö glimepírid hefur ekki marktæk áhrif á
æöavfkkun af völdum diazoxfös. Sýnt hefur veriö fram á minnkun á samloöun blóðflagna og myndun æöakölkunar f dýratilraunum. Aögengi
lyfsins er 100%. Fæöuneysla samtfmis töku lyfsins hefur ekki áhrif á frásog. Ábendingar: Insúlínóháö sykursýki þegar blóðsykri er ekki hægt
aö stjórna meö mataræöi eða megrun. Frábendingar: Insúlfnháö sykursýki. Óstöðug sykursýki. Sykursýki meö ketóneitrun og blóösýringu.
Stórar skuröaögeröir eöa áverkar. Alvarlegar sýkingar. Ofnæmi fyrir glfmepfríd, öörum súlfónýlúrealyfjum eöa súlfónamíöum. Mikiö skert lifrar-
og nýrnastarfsemi. Þungun. Varúö: Sérstakrar varúöar er þörf viö gjöf lyfsins hjá þeim sem hafa skerta lifrar- eöa nýrnastarfsemi eða eftir
langa föstu. Hjá eldri sjúklingum, viö taugakvilla f ósjálfráöa taugkerfinu (autonomic neuropathy) eöa hjá sjúklingum sem taka beta-blokkara,
klónidfn eöa önnur andadrenvirk lyf, geta einkenni um blóösykurfall verið breytt. Só sjúklingur undir miklu álagi (áfall, skuröaögeröir, sýkingar
meö hita) getur stjóm blóösykurs versnaö. Einstaka gjöf á insúlfni getur veriö nauösynleg til aö ná stjórn á blóösykurgildum. Meöganga og
brjóstagjöf: Sulfónýlúrealyf geta borist yfir til fósturs og valdiö blóösykurfalli hjá nýbura. Þvf á ekki aö nota lyfiö á meögöngu heldur á aö gefa
insúlín. Ekki á aö taka lyfiö meöan barn er á brjósti. Ekki eru nægjanlegar upplýsingar um útskilnaö lyfsins ( brjóstamjólk og áhrif á barn á
brjósti. Aukaverkanir: Algengustu aukaverkanirnar eru ógleöi (um 2%) og niöurgangur (um 2%). Algengar (>1%): Meltingarvegur: Ógleöi,
niöurgangur, kviöverkir, uppþemba, uppköst. Sjaldgæfar (0,1-1%): Húö: Ofnæmis- eöa ofnæmislík viöbrögö, t.d. kláöi, útbrot, roöi. Efnaskipti:
Blóösykursfall. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Blóð: Blóöflagnafæð, hvítfrumnafæö. Húó: Aukiö Ijósnæmi. Vegna breytinga á blóösykri geta komiö
fram tfmabundnar sjóntruflanir f upphafi. Súlfónýlúrealyf hafa f einstaka tilfellum valdiö eftirfarandi alvarlegum aukaverkunum: Minnkuö
lifrarstarfsemi, gallteppa, gula, lifrarbólga sem getur leitt til lifrarbilunar. Blóöleysi, rauökornafæö. kyrningafæö, kyrningahrap og
blóöfrumnafæö vegna mergbælingar. Ofnæmisæöabólga. Vægar ofnæmis-eöa ofnæmislfkar aukaverkanir geta þróast f alvarlegri viöbrögö
með andnauö og blóöþrýstingsfalli sem getur leitt til losts. Mæligildl: Lækkun á natrfum í sermi, aukning lifrarensfma. Skammtastærðir:
Mikilvægt er aö meta fyrst áhrif vegna breytinga á mataræöi áöur en meöferö meö lyfjum hefst. Einstaklingsbundin skömmtun er mikilvæg til
aö foröast blóösykurfall. Amaryl er gefiö einu sinni á dag. Töflurnar á að taka meö staögóðum morgunveröi eöa fyrstu máltfö dagsins.
Töflurnar á aö gleypa meö _ glasi af vatni. Upphafsskammtur og auknlng skammta: Upphafsskammtur er 1 mg á dag. Eftir þörfum er
skammtur aukinn um 1 mg meö 1-2 vikna millibili. Venjulega er skammtastærö um 1-4 mg. Hjá einstaka sjúklingum getur skammtaaukning
upp ( 6 mg (8 mg) bætt efnaskiptastjórnun. Ef 4 mg eru ekki nægjanleg á aö fhuga aö skipta yfir á insúlínmeöferö, eöa samsetta meöferö með
insúlíni eöa öörum sykursýkislyfjum til inntöku. Sklpti frá öðrum sykursýklslyfjum tll Inntöku: Byrja á meöferö meö 1 mg á dag, daginn eftir
aö gjöf fyrra lyfsins er hætt. Eftir þörfum er skammtur aukinn um 1 mg aöra hverja viku. Milliverkanir: Blóösykurlækkandi áhrif lyfsins gætu
aukist viö gjöf á fenýlbútasóni, salicýlötum, MAO-blokkurum og stórum skömmtum af alkóhóli. Dregiö getur úr blóösykurlækkandi áhrifum
lyfsins meö gjöf á tíazíöum og barksterum. Gjöf eftirfarandi lyfja meö Amaryl getur valdiö því aö breyta þarf skammtastærðum:
Súlfametoxazól + trfmetóprfm. Viö gjöf annarra súlfónýlúrealyfja hafa aukin blóösykurlækkandi áhrif sóst meö samtímis töku cfmetidfns,
cfprófloxacfns, enoxacfns, flúkónazóls og klóramfenikóls. Ein rannsókn hefur sýnt fram á aö gjöf glímepfrfds samtfmis gjöf warfarfns getur
drogiö úr verkun warfarfns. In-vitro tilraunir benda til aö glímepíríd só umbrotiö af ensíminu CYP2C9 (jafnvel einnig CYP2C10, CYP2C8), og
þvf só mögulegt aö lyf sem eru umbrotin af eða hemji þessi ensfm milliverki viö glfmepíríd, t.d. tolbútamfd, fenýlbútazón, amfódarón,
míkónazól, fenýtoín og warfarín. Styrkur, pakkningar og verð: Töflur 1 mg 30 stk. - 998 kr; 1 mg 90 stk. - 2.653 kr; 2 mg 90 stk. - 4.216 kr; 3
mg 90 stk. - 5.306 kr. Afgrciöslutilhögun: R 100. Umboösaðili á fslandi: Thorarensen Lyf ehf., Vatnagöröum 18, Reykjavík. sími 568 6044.
* Goldbcrg R; et al. Diabetes Care 1996;
19 (8); 849-856.
2 Sonncnbcrg GE; et al. Am Pharmacother
1997;31:671-676.
3 Dills DG; et al. Horm Metab Res 1996;
9: 426-429.
4 DraegerKE. Horm Metab Res 1996;
9:419-425.
3 Massi-Bencdctti M; et al. Horm Metab
Res 1996; 9: 451-455.
6 Holman RR; et al. BMJ 310(6972);
83-88. 1995 Januaiy 14.
Hoechst"
Hoechst Marion Roussel
The Pharmaceutical Company of Hoechst
Á H R l F