Læknablaðið - 15.04.2007, Blaðsíða 109

SÉRLYFJATEXTAR
Glimeryl - Glimepirid l,2og 3 mg
Glimeryl 1 mg, 2 mg og 3 mg töflur. Virk innihaldsefni og
styrkleikar: Hver tafla inniheldur 1,2 eða 3 mg af glíme-
píríði. Ábendingar: Glimeryl er ætlað til meðferðar á
insúlínóháðri sykursýki (sykursýki tegund 2),þegar matar-
æði, líkamsþjálfun og megrun hafa ekki borið árangur.
Skammtar og lyfjagjöf: Töflur til inntöku. Skammtar eru
ákvarðaðir út frá niðurstöðum mælinga á sykurmagni í
blóði og þvagi.Upphafsskammtur er 1 mg af glímepíríði á
dag.Ef góð stjórnun næst með þessum skammti á að nota
hann áfram til viðhaldsmeðferðar.Ef viðunandi stjórnun
næst ekki skal auka skammtinn, með hliðsjón af blóð-
sykursmælingum í nokkrum þrepum, með 1 til 2 vikna
millibili, í 2,3 eða 4 mg af glímepíríði á dag. Aðeins í
undantekningartilvikum næst betri árangur með stærri
skömmtum en 4 mg á dag. Ekki er mælt með stærri
skömmtum en 6 mg af glímepíríði á dag.Hjá sjúklingum
þar sem ekki næst viðunandi blóðsykursstjórnun með
hámarksdagsskammti af metformíni, má hefja samhliða
meðferð með glímepíríði.Halda skal áfram með sama
skammt af metformíni og áður,viðbótarmeðferð með
glímepíríði skal hefja með lágum skammti og auka hann
síðan smám saman í þann hámarksskammt sem þarf til að
ná ákjósanlegri stjórn á efnaskiptum.Samsetta meðferðin
skal hafin undir nánu eftirliti læknis.Hjá sjúklingum þar
sem ekki næst viðunandi blóðsykursstjórnun með
hámarksdagsskammti af Glimeryl,má hefja samhliða
insúlínmeðferð ef þurfa þykir.Glímepíríðskammti er haldið
óbreyttum og insúlínmeðferð hafin með lágum skömmtum
sem síðan eru auknir þar til ákjósanlegri stjórn á efna-
skiptum er náð.Samsetta meðferðin skal hafin undir nánu
eftirliti læknis.Venjulega nægir að gefa einn skammt af
glímepíríði á sólarhring. Mælt er með að þessi skammtur sé
tekinn rétt fyrir eða með staðgóðum morgunverði eða ef
ekki er borðaður morgunverður þá rétt fyrir eða með fyrstu
máltíð dagsins. Ef skammtur gleymist á ekki að leiðrétta
það með því að auka næsta skammt.Töflurnar á að gleypa
heilar með vökva. Fái sjúklingur sem tekur 1 mg af Glimeryl
á dag einkenni blóðsykursfalls,bendir það til þess að hann
geti náð stjórn á blóðsykri með mataræði einu sér.Meðan á
meðferð stendur getur þörfin fyrir glímepíríð minnkað þar
sem bætt blóðsykursstjórn tengist auknu insúlínnæmi.Til
að forðast blóðsykursfall ætti að íhuga að minnka skammta
eða hætta meðferð í tæka tíð. Breytingar á skömmtum geta
einnig verið nauðsynlegar, ef breytingar verða á þyngd
sjúklingsins eða lifnaðarháttum eða öðrum þáttum sem
geta aukið hættuna á lækkun eða hækkun blóðsykurs.
Breytt úr notkun annarra blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku í
Glimeryl: Venjulega er hægt að breyta frá notkun annarra
blóðsykurslækkandi lyfja til inntöku í Glimeryl. Áður en
breytt er í Glimeryl þarf að taka tillit til styrkleika og
helmingunartíma fyrra lyfsins. í sumum tilvikum, einkum ef
sykursýkislyfið hefur langan helmingunartíma (t.d.klór-
própamíð),er nokkurra daga útskolunartímabil ráðlagt til
að lágmarka hættu á blóðsykursfalli vegna samlegðar-
áhrifa lyfjanna. Ráðlagður upphafsskammtur er 1 mg af
glímepíríði á dag.Með hliðsjón af svörun má auka glíme-
píríðskammtinn í þrepum eins og lýst er hér að framan.
Breytt úrnotkun insúlíns í Glimeryl: í undantekningartil-
vikum, þar sem insúlínóháðri sykursýki (sykursýki tegund 2)
er stjórnað með insúlíni, getur breyting yfir í notkun
Glimeryl átt við.Breytingin á að vera undir nánu eftirliti
læknis.Frábendingar: Glimeryl skal ekki nota í eftirfarandi
tilvikum:við insúlínháðri sykursýki, sykursýkisdái, ketón-
blóðsýringu (ketoacidosis), alvarlegum nýrna- eða lifrarsjúk-
dómum,þekktu ofnæmi fyrir glímepíríði,öðrum súlfónýlúrea-
lyfjum eða súlfónamíðum eða hjálparefnum í töflunum.Við
alvarlega skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi skal skipta yfir í
insúlínmeðferð. Þetta lyf inniheldur laktósa. Sjúklingar með
sjaldgæft arfgengt galalaktósaóþol,t.d. laktasaþurrð eða
glúkósa-galaktósa vanfrásog,skulu ekki taka lyfið inn.
Litarefnin í Glimeryl 2 mg töflum, Sunset Yellow FCF (E110)
ogTartrazine (E102) geta valdið ofnæmisviðbrögðum.
Varnaðarorð og varúðarreglur: Glimeryl skal taka rétt
fyrir eða með mat. Ef máltíðir eru óreglulegar eða þeim
sleppt,getur meðhöndlun með Glimeryl valdið blóð-
sykursfalli.Hugsanleg einkenni blóðsykursfalls eru m.a.
höfuðverkur,ofsafengið hungur,ógleði, uppköst, þróttleysi,
syfja, svefnerfiðleikar, eirðarleysi, árásargirni, skert ein-
beiting, skert árvekni, skertur viðbragðsflýtir, þunglyndi,
rugl, tal- og sjóntruflanir, málstol, skjálfti, lömun, skyntrufl-
anir,svimi,hjálparleysi,tap á sjálfstjórn,óráð,krampar,
svefnhöfgi og meðvitundarleysi sem getur leitt til dauða-
dás, grunn öndun og hægur hjartsláttur. Auk þess hafa
vísbendingar um adrenvirka mótsvörun sést, s.s.aukin
svitamyndun, rök húð, kvíði, hraður hjartsláttur, hækkun á
blóðþrýstingi, hjartsláttarónot, hjartaöng og hjartsláttar-
óregla. Þau klfnísku einkenni sem sjást við alvarlega lækkun
á blóðsykri geta líkst þeim sem sjást við heilablóðfall.
Yfirleitt er hægt að ná góðri stjórnun á einkennum strax
eftir inntöku á kolvetnum.Gervisætuefni hafa engin áhrif.
Við notkun annarra súlfónýlúrealyfja hefur sést að blóð-
sykurslækkunin getur endurtekið sig þrátt fyrir að fyrri
meðferðir hafi borið árangur. Alvarleg eða langvarandi
blóðsykurslækkun, sem aðeins lagast tímabundið með
venjulegu magni af sykri, þarfnast tafarlausrar meðferðar
og stundum sjúkrahúsvistunar. Atriði sem auka hættu á
blóðsykursfalli eru m.a.:Samstarfsvilji ekki fyrir hendi
(algengara hjá eldri sjúklingum) eða getuleysi sjúklings til
samstarfs,vannæring,óreglulegar máltíðir,máltíðum sleppt
eða fastað, breytingar á mataræði,ójafnvægi milli líkams-
áreynslu og inntöku kolvetna, neysla alkóhóls,sérstaklega
ef máltíðum er einnig sleppt, skert nýrnastarfsemi, alvar-
legir lifrarsjúkdómar.ofskömmtun af Glimeryl,ákveðnir
ómeðhöndlaðir sjúkdómar í innkirtlakerfinu sem hafa áhrif
á efnaskipti kolvetna eða þegar gagnstjórnun á blóðsykurs-
lækkuninni á sér stað (t.d. við ákveðnar truflanir á starfsemi
skjaldkirtils, heiladinguls eða við vanstarfsemi nýrna-
hettubarkar),samtímis notkun ákveðinna annarra lyfja.Við
meðferð með Glimeryl er þörf á reglulegum mælingum á
sykurmagni í blóði og þvagi. Auk þess er mælt með að
hlutfall af sykurtengdum blóðrauða sé staðfest.Reglu-
bundið eftirlit með lifrar- og blóðhag (sérstaklega hvítum
blóðkornum og blóðflögum) er nauðsynlegt við meðferð
með Glimeryl. í tengslum við álag (s.s. slys, bráðaaðgerðir,
sýkingar með hita o.s.frv.) getur reynst nauðsynlegt að
skipta yfir í insúlín tímabundið. Engin reynsla er af notkun
Glimeryl hjá sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfsemi
eða hjá sjúklingum í blóðskilun.Hjá sjúklingum með
alvarlega skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi er mælt með að
skipta yfir í insúlínmeðferð. Milliverkanir: Samtímis notkun
Glimeryl og annarra lyfja getur valdið óæskilegri hækkun
eða lækkun á blóðsykursáhrifum glímepíríðs.Vegna þessa
á aðeins að taka önnur lyf í samráði við lækni eða sam-
kvæmt ávísun hans.Glímepíríð umbrotnar fyrir tilstilli
cýtókróm P450 2C9 (CYP2C9). Vitað er að samtímis notkun
CYP2C9 hvata (t.d.rífampisíns) eða hemla (t.d.flúkónazóls)
hefur áhrif á umbrot glímepíríðs. Niðurstöður úr in vivo
rannsóknum á milliverkunum, sem birtar hafa verið, sýna að
um tvöföld aukning verður á AUC glímepíríðs vegna áhrifa
flúkónazóls, sem er einn virkasti CYP2C9 hemillinn.
Samkvæmt reynslu af notkun Glimeryl og annarra
súlfónýlúrealyfja er nauðsynlegt að minnast á eftirfarandi
milliverkanir: Aukning á blóðsykurslækkandi áhrifum, sem í
sumum tilvikum getur leitt til blóðsykursskorts, getur átt sér
stað þegar eftirfarandi lyferu tekin inn samhliða Glimeryl:
Fenýlbútazón,azaprópazón og oxýfenbútazón, insúlín og
sykursýkislyf til inntöku, metformín, salisýlöt og
p-amínósalisýlsýra, vefjaaukandi sterar og karlhormón,
klóramfeníkól, kúmarín segavarnarlyf, fenflúramín, fíbröt,
ACE-hemlar, flúoxetín, allópúrinól, andadrenvirk lyf, cýkló-,
trí- og ífósfamíð,súlfínpýrazón,ákveðin langverkandi
súlfónamíð, tetrasýklín, MAO-hemlar, kínólón sýklalyf,
próbenesíð, míkónazól, pentoxýfýllín (háir skammtar gefnir
sem inndæling),trítókvalín,flúkónazól. Blóðsykurslækkandi
áhrifglímepíríðs geta minnkað, sem leiðir til verri blóðsykurs-
stjórnarefGlimeryler tekið inn með eftirfarandi lyfjum:
Estrógen og prógestagen,saltræsilyf (saluretics),tíazíð
þvagræsilyf, lyf sem örva skjaldkirtil, sykursterar, fenótíazín
afleiður,klórprómazín,adrenalín og adrenvirk lyf, nikótín-
sýra (háir skammtar) og riikótínsýruafleiður,hægðalyf
(langtímanotkun), fenýtóín, díazoxíð, glúkagon, barbitúröt
og rífampicín, acetoxólamíð. H2-blokkar, beta-blokkar,
klónídín og reserpín geta ýmist aukið eða minnkað blóð-
sykurslækkandi áhrif.Merki um adrenvirka mótsvörun við
blóðsykurslækkun getur minnkað eða alveg horfið við
notkun á andadrenvirkum lyfjum,s.s. beta-blokkum,
klónídíni.guanetidíni eða reserpíni.Neysla alkóhóls getur á
ófyrirsjáanlegan hátt aukið eða minnkað blóðsykurs-
lækkandi áhrif glímepíríðs. Gjöf glímepíríðs getur aukið eða
minnkað áhrif kúmarín afleiða. Meðganga og brjóstagjöf:
Meðganga: Áhætta tengd sykursýki: Aukin tíðni fæðingar-
galla og aukin dánartíðni við fæðingu getur verið afleiðing
óeðlilegs blóðsykurs á meðgöngu. Fylgjast þarf því vel með
blóðsykri á meðgöngutímanum til að komast hjá hættu á
vansköpun. Við þannig aðstæður er þörf á insúlínmeðferð.
Sjúklingar sem íhuga barneignir skulu láta lækninn vita.
Áhætta tengd glimepíriði: Ekki liggja fyrir neinar fullnægj-
andi rannsóknarniðurstöður um notkun glímepíríðs á
meðgöngu. Rannsóknir á dýrum hafa sýnt fram á skaðleg
áhrif á frjósemi sem líklega má rekja til lyfhrifa (blóðsykurs-
lækkun) glímepíríðs. Þess vegna ætti ekki að nota glime-
píríð á meðgöngu. Ef konur á meðferð með glimepíríði
huga að barneignum eða verða þungaðar,verður að skipta
yfir í meðferð með insúlíni eins fljótt og hægt er.Brjóstagjöf:
Ekki er vitað hvort lyfið berist í brjóstamjólk.Glimepíríð
berst í mjólk hjá rottum. Þar sem aðrar súlfónýlúreaafleiður
skiljast út í brjóstamjólk og vegna hættu á blóðsykurs-
lækkun hjá brjóstmylkingum er ekki mælt með brjóstagjöf
samhliða meðferð með glimepíríði.Áhrif á hæfni til
aksturs og notkunar véla: Einbeitingarhæfni og við-
bragðsflýtir sjúklinga getur skerst vegna blóðsykurslækk-
unar eða blóðsykurshækkunar eða t.d.vegna sjóntruflana.
Þetta getur valdið hættu við aðstæður þar sem þessir
eiginleikar eru mikilvægir (t.d við akstur eða notkun véla).
Sjúklingum er ráðlagt að gera varúðarráðstafanir til þess að
koma í veg fyrir blóðsykursfall við akstur. Þetta er sérstak-
lega mikilvægt fyrir þá sem verða síður eða alls ekki varir
við varúðareinkenni blóðsykursfalls eða fá oft blóðsykurs-
fall. íhuga ætti hvort skynsamlegt sé að aka bíl eða nota
vélar við þessar aðstæður. Aukaverkanir: Sjaldgæfar
(>1/1.000 og < 7/700ý: Sjóntruflanir (venjulega tímabundnar
og koma helst fram í upphafi meðferðar, vegna breytinga á
blóðsykursgildum). Ofnæmi í húð, s.s. kláði, útbrot, ofsakláði.
Mjög sjaldgæfar (> 1/10.000 og < 1/1.000): Breytingar á
blóðmynd (sem ganga venjulega til baka eftir að meðferð
er hætt), þ.m.t.: miðlungs til alvarleg blóðflagnafæð
(thrombocytopenia), hvítfrumnafæð (leukopenia),
rauðkornafæð (erythrocytopenia), kyrningafæð
(granulocytopenia), kyrningahrap (agranulocytosis),
blóðlýsublóðleysi (haemolytic anaemia), blóðfrumnafæð
(pancytopenia).Hækkun á lifrarensímum. íörfáum tilvikum
(< 1/10.000,þarmeð talin einstök tilvik): Vægt ofnæmi getur
þróast í alvarlegt ofnæmi með andþrengslum (dyspnoea),
blóðþrýstingsfalli og hugsanlega losti.Ofnæmisæðabólga.
Krossofnæmi við súlfónýlúrea,súlfónamíð og skyld efni.
Blóðsykurslækkun (á sér oftast stað strax, getur orðið alvar-
leg og er ekki alltaf auðveld í meðhöndlun. Eins og við aðrar
blóðsykurslækkandi meðferðir fer ofangreind svörun eftir
einstaklingsbundnum þáttum eins og matarvenjum og
skammtastærð).Óþægindi frá meltingarvegi,s.s.ógleði,
uppköst, niðurgangur, þrýstings- eða uppþembutilfinning
og kviðverkir (þessar verkanir leiða sjaldan til þess að
notkun lyfsins sé hætt).Skert lifrarstarfsemi,t.d.með
gallteppu og gulu.Lifrarbólga (getur þróast í lifrarbilun).
Ljósnæmi. Blóðnatríumlækkun.Ofskömmtun: Eftir
inntöku á of stórum skammti getur komið fram blóðsykurs-
lækkun, sem getur varað frá 12-72 klst. eftir inntöku og
getur komið fram aftur eftir að náðst hefur jafnvægi á
blóðsykri. Einkenni koma stundum ekki fram fyrr en allt að
24 klst.eftir inntöku á Glimeryl. Almennt séð er því mælt
með sjúkrahúsvist.Ógleði, uppköst og kviðverkir geta
komið fram. Blóðsykurslækkuninni fylgja venjulega
taugaeinkenni, s.s. óróleiki, skjálfti, sjóntruflanir, erfiðleikar
við samhæfingu,syfja,meðvitundarleysi (dá) og krampar.
Meðferðin felst aðallega í því að hindra frásog glímepíríðs
með því að framkalla uppköst og síðan láta sjúkling drekka
vatn eða límonaði með lyfjakolum (aðsogar) og natríum-
súlfati (hægðalyf). Ef stórir skammtar hafa verið teknir, er
mælt með magaskolun,síðan lyfjakolum og natríumsúlfati.
í mjög alvarlegum tilvikum af ofskömmtun er mælt með
gjörgæsluvist á sjúkrahúsi. Hefja skal gjöf glúkósa, eins fljótt
og hægt er, ef nauðsyn krefur þá á að byrja með 50 ml af
glúkósa 50% með inndælingu í æð,fylgja því svo eftir með
innrennsli 10% lausnar og fylgjast nákvæmlega með
blóðsykursgildum.Frekari meðferð skal haga eftireinkenn-
um.Sérstaklega skal athuga við ofskömmtun hjá smábörn-
um og ungum börnum að skammtinum sem gefinn er af
glúkósa sé nákvæmlega stjórnað til að koma í veg fyrir að
hættuleg blóðsykurshækkun verði.Nákvæmlega skal
fylgjast með glúkósa í blóði. Pakkningar og hámarksverð
í smásölu 1.febrúar 2007:Töflur 1 mg, 90 stk.: 1.975 kr.,
2 mg, 90 stk.: 3.203 kr., 3 mg, 90 stk.: 4.028 kr.
Afgreiðslutilhögun: R Greiðsluþátttaka: *
Markaðsleyfishafi: Actavis hf. Desember 2005
actavis
hagur í heilsu
Læknablaðið 2007/93 373