Læknablaðið - 15.02.2001, Blaðsíða 22

Efexor Depot
Svert forðahy
bondingar: t
l/Vyoth Loderle Nordiska, 970067 FORÐAHYLKI; N 06 A X 16 R
Iki inniholdur: Vonlafaxinum INN, klóriö, samsvarandi Venlafaxinum INN 75 mg oða 150 mg.
•unglyndi (major doprossion), þar með taiiö bæöi djúpt og alvarlegt innlægt þunglyndi (molancholia) og kviðatengt þunglyndl. Al
kviðaröskun (GAD).
.......kj lyfiagjöf: Lyfiö ætti að taka með mat og gleypa hylkin heil. Venjulegur skammtur er eitt hylki elnu sinni á dag. Upphafsskammtur
Hámarksskammtur er 225 mg einu sinni á dag. Þegar æskilegur áranaur hefur naðst ætti að minnka skammtinn smám saman niöur i mlnnsta v
Skammtarog . _ .......
Hámarksskammtur er 225 mg einu sinni á dag. Þegar
skerðinau á l^rarstai_ _
Meöferö ætti að halda áfram í
k^nirhtinn mo^arú^Vi^ioðfor^iiiklinna með skerta nýrna- og/eöa iifrarstarfseml
....................um 50%. Ef um alvarloga skerðingu á lifrarstarfsemi er að ræða kann að reynast nauðr
,m.k þrjá mánuði (yfirleitt i sex mánuði) eftir að bata er náð. Þegar ætlunin er að hætta meðforö með Efoxor D
þess er þörf má auka skammtinn upp í 150 mg á daa að u.þ.b. hálfum mánuöi liónum.
miðað vió svörun og þol sjúklings (yfirleitt 75-150 mg/dag). Hjá öldruðum oa sjúklinaum
ini skömmtum. Ef kreatímn?útnreinsun er minni en 30 ml/min. eða við meðaíalvarlega
haldnireru .....
þvl að fylgst sé með____r.t____0. ...____,____________
læknis. Sjuklinga I langtlmameðferð ætti að fræöa um mikih
jolar depression) hafa ekki verið könnuð. Hjá
i. Hætta á sjálfsvígi fylgir ge
blóöþrýstingi viðhverja ni
. , lepression) hafa ekki veriö könnuð. Hjá sjúklinqum meögeöhvai
lömum. Lækkun natrlums ( blóði hefur stöku sinnum sést við meðferö meðgeðde',._
völdum Efexors, yfirleitt hjá öldruðum. sem hefur leitt til þess að hætt var viö að gefa
stendur með venlafaxlni. Rannsóknir benda til þess að venlafaxín umbrotni ( O-desmi
ekki verið rannsakaðar sérstaklega in vivo. Samtimis meðferð með lyfjum, sem hamla
breytt __________
■lægð og kann aö vera fyrir hendi þar til verulegur bati hefur náóst. Venlafaxin kann hjá sui
leimsokn sjúklings. Hjá öldruðum og sjúklingum með þekktan hiarta- og æðasjúkdóm ætti a
|mikilvægi góðrar tannhirðu Vf '------■-----1—**■
___ i- og æðasjúkdóm a
s að þurrkur I munnt kann aö valda aukinni h
lotur oröið þróun til oflætisfasa. Sjúklmgar n
jndlaður háþrýstingur. Samtimis meðferð með mónóaminoxiðasánemlum.Varnaðarorð
ifrarstarfsemi. Vanmeðhöndluö flogaveiki, lækkaöur krampaþroskuldur. Þegar skipt er
daga meóferðarhléi. Gera veröur ráð fyrir hættu á sjálfsvigi hiá öllum sjúklingum sem
a hækkuöum blóðþrýstingi (hlébilsþrýstingur hækkar um 10-30 mmHg). Mælt er með
‘ngi á hálfsmánaðar fresti í 4-6 vikur og eftir það við hverja heimsókn til viökomandi
im m a serólöninupptokuhemlum oftast hiá
Millivorkanir Engar milliverkantr hafa komið
'onlafaxin af voldum isoenzýmsms CYP2D6 og I N-
-..................................... ............................................P2D6, gæti valdið auklnni
gefið ásamt lyfjum svo sem kínidini og paroxetíni. Þar eð venlafaxín gæti dregið úr umbrotum annarra lyfja sem CYl
mikilli uppsofnun vonlafaxins of einstaklmgi moð hæg umbrot CYP2D6 or gefmn CYP3A3/4 hemill á sama tima. Þvi sl
Takmörkuð klinisk reynsla hefur fengist atþvi að geta vanfærum konum lyfið. Rannsókmr á dyrum hafa leitt Ut
ia. Þvi skyldi gæta varúðar vií
tifámmx
.. ... jj(| erfitt að greina á —“-
i tiðm þossarar aukayerkunaruminn^ ^irtoitt yiö áhamnaldandi
,___á milli raunverulogra____
■M __i______________ ________________9PPIH mmjfvclandj meðferð.Ataengar.......................... .
.lingur, stöðubundlö blóðþrýstingsfpll, hraðtaktur, æöavlkkun, hjartsláttarónpl Mlötaugakerfi Æsingur,
iltmgartruflun, munnþurrkur Húo: Utbrot, flekkb|æöing. Þvag- og kynfæri: Áhnf á sáðíát/fi "
reynsla hefur fongist af þvi að gefa-----------,--------------- _______________
ætti okki að gefa þaö á rneögöngutíma nema að vandlega athuguðu máli Brjóstagjöf: Ekki er vitað hvort venlal_..
a:tti að ti.iia i huga við aðsta.-ður som krefiast sorstakrar árvekm, t d við akstur. Aukaverkanir I goðlægð er évallt erfitt aó <
stairri upphafsskammtar valda aukmm tióm af óqloði Styrkur og tiðm þessarar aukaverkunar mmnka yfirloitt við áframf
svitakost oyrnasuð. svimi, svofntiofgi, skialfti Bloðras Háþryslingur, stoðubundið blóöþrýstingsfall. hraðtaktur. æöavl . , . _
Meltingafæn: Ogloði, uppköst, niöurgangur, hægðatrogða, meltingartruflun, munnþurrkur. Húð: Utbrot, flekkblæöing. Þvag- og kynfæri: Ahrtf á sáðíát/fullnægingu,
Blóðflaqnafæö Miötaugakerfi: Slen, osamhæfðár hroyíingar, ofhroyfm, ofskynjanir, geöhæð. Meltingarfæri Bólga í vólmda, magabólga. tannholdsbólga, breytingai
blóði Ondunarfæri: Astmi Augu Tárubólga Mjog sjaldqæfar (<0.1%): Almonnt Hélfdvali (stupor) Ðlóðras Ðrtíytingar á hjartarafriti (T-bylgja, S-T hluli, gntta-sleglaroí í
einkonm), persónuleikatruflun Ofskommtun og eitramr. titurvirkni: Fullvaxnir oinstaklingar hafa tekiö inn ullt að 6,75 g og oröió fyrir meðalsvæsnum eitrunaráhrifum. Eir
hægataktur, lækkaður blóðþrýstmgur, ST/T-breytingar, lenging QT-bils, longmg QRS-bils Moóferö Trynnja að öndunarvogur só vel opinn fyfgjast með hjartarafnti; lyfjakol
Efexor Depot inmheldur venlafaxm sem virkt etm ög er það Dlanda tveggja handhverfa (racemat). Lyfið dregur úr geödeyfð Báðar handhverfur venlafaxlns og virka umb. ■
fremst fram viö hömlun á endurupptöku serótóníns og noradrenallns i miötaugakerfinu, en einnig kann að koma fram veik hömlun á endurupptöku dópamlns. Venlafaxln
skammtíma- (einn skammtur) og langtlmameðferö. Venlafaxln og O-desmotylvonlafaxln oru nair jafnvirk hvaö varöar endurupptöku taugaboðefna. Venlafaxín sýnir enga i
ekki hefur verið sýnt fram á neina sækni i ópium- eða bensódiazopínnæma viðtaka Venlafaxln hamlar okkl starfsemi enzymsins mónóamTnoxlöasa. Lyfjahvörf: Venlafaxin he
Hámarksblóðþéttm Efoxor Depot næst eftir u.þ.b. 6 klst. (4,5-7.5 klst) on helmingunartími I blóði or u þ.b 15 klst. (9-21 klst ). Hámarksblóðþóttni virka umbrotsefmsins O
einstaklmga Prótmbinding venlafaxins I plasma er u.þ.b. 27% en 30% fyrir O-desmetýlvenlafaxln. Veniafaxln umbrotnar mjög mikið. Umbrot venlafaxins i O-desmetýlvenla
umbrotnar hæat, fæst tvisvar til þrisvar sinnum meira aögengi fyrir venlafaxln og tvisvar til þnsvar sinnum minna aðgengi fyrir virka umbrotsefniö O-desmetýlvenlafaxm. Aöeii
i ut rT)e?.t’Y?Rl; prpbrotsefnm skiljast fyrst og fremst út um nýrun Neysla matar samtfmis lyfínu hefur engin áhrif ó aðgengi. Utlit: Foröahylki 75 mq: Fölbleik hylki, 19x6 mm,
^TTerknAM&mwitunHi^akkningar: Forðahylki 75 mg: 14 stk. (þynnupakkað); 28 stk. (þynnupakkaö); 98 stk. (þynnupakkað); 100 stk. Foröahylki 150 mg: 14 stk. (þynnupakkaö)
•ngi á hálfsmánaðar fresTi í 4-6 vikur og eftir það viö hveria heimsókn til viðkomandi
hefur fengist reynsla af meöferð sjúklinga með geöklofa. Áhrif venlafaxíns á tviskauta
3ndi flogaveikilyfja meöan á meðferð stendur. Ekki hefur fengist klinisk reynsla hjá
rt eru a þvagræsilvfium. Upp hafa komið örfá tilvik með lækkun á natrium i blóöi af
ðaliöum eftir einfalaan skammt af litium, diazepami og etanóli á meðan á meöferö
völdum isóenzýmsins CYP3A3/4. Vænta má eftirtalinna milliverkana þótt þær hafi
ð i einstaklingi með hæg umbrot debrisokins. Aðgát skal höfð þegar venlafaxin er
snlafaxins ásamt slikum lyfjum þar eð blóðþéttm þeirra gæti aukist. Búast má við
m sem hamla CYP3A3/4 t.d. ketókónazóli. Meöganga og brjóstagjöf: Meöqanga:
'<a, likleqa vegna eiturvirkni á móöur. Þar tll frekari reynsla nefur tengist afEfexor
Meöfero með Efexor Depot kann aö hægja á viöbröqöum sumra sjuklinga. Þetta
inkenna um geðlægð. Aukaverkanirnar ógíeði og uppköst tengjast skammtastærð;
leysi, lystarleysi, hófuðverkur, kviðverkir, þyngdarminnkun eóaþyngdaraukning,
gl, martröð, minnkuð kynhvöt, svefnleysi, truTlað húðskyn, kviði, taugaóstyrkur.
' . Augu: Siónstillingartruflun. Sjaídqæfar (0,1-1%): Almennt: Bjugur. Blóð:
kyni. Húo: Hárlos, ofsakláði, aukið Ijósnæmi. Lifur: Hækkuð lifrarenzým i
kyni. Húð: Hárlos, ofsakláði, aukio Ijósnæmi. Lifur: Hækkuð lifrarenzým i
I). Miötauaakerfi: Krampar, einkenni um utanstrýtukvilla (Parkinsonlik
Bæling miötauqakerfisins. krampar, andkólinvirk einkenni. Hraðtaktur,
skolun kemur tifgreina. Ráöstafanir sem beinast að einkennum. Lyfhrif:
fnið O-desmetýlvenlafaxin hafa lyfjafræðileg áhrif. Ahrifin koma fyrst og
"'i-desmetýlvenlafaxin draaa úr næmi beta-adrenvirkra viötaka bæði vio
i I kólinvirka(muskarin-), nistaminvirka eða alfal-adrenvirka viðtaka og
desember 2000
gerast fyrir tilstilli CYP2D6. i þeim einstaklingum, þar sem debrisokin
b. 5% (1-13%) af skammti sem tekinn hefur verið inn skilst óbreyttur
t W 75 i rauðum lit. Forðahylki 150 mg: Rauðbrún hylki, 23 x 7 mm,
,tk. (þynnupakkað); 98 stk. (pynnupakkaö); 100 stk. Texti Sérlyfjaskrár
Depot forðahylki 150 mg: 28stk 9705 kr., 98stk 29861 kr., 100stk
I.Entsuah R, Rudolph R, Salinas E, Acomparative pooled analysis between Venlafaxine and SSRIs
on remission for patients with major de^ression. Poster presented at the Annual meeting of
the American PsychiatricAssociation, Washington D.C., May 1999.
W
WYETH LEDERLE
1
Austurbakki