Læknablaðið - 15.02.2001, Qupperneq 6

Þetta er allt
í höfðinu á þér
)
GlaxoSmithKline
Þverholt 14 - simi 530 3700
www.gsk.is
ZYBAN FORÐATÖFLUR - N06 A X 12 R 0, GlaxoSmithKlinc
X^YBAN
bupropion HCI !?;*?"'
Hvcr tafla inniheldur: Bupropionum INN, klóriö, 150 mg. Ábcndingar: Zyban töflur eru ætlaOar, ásamt stuðningsmeöferö, til að aöstoöa sjúklinga sem háöir eru nikótíni við að hætta reykingum. Skammtar og lyfjagjöf: Meðferöarlengd:
7-9 vikur. Skammtastæröir: Meöferö ætti aö hefjast á meðan sjúklingur reykir ennþá helst á 7.-14. degi meöferöar. Upphafsskammtur er 150 mg á dag, i þrjá daga en siöan 150 mg tvisvar á dag. Aö minnsta kosti 8 klst. þurfa að liða á
milli skammta. Ekki má taka mcira en 150 mg i cinum skammti og hámarksdagsskammtur er 300 mg. Ekki er mælt mcð notkun lyfsins hjá yngri sjúklingum en 18 ára. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gebö öldruöum. Ekki er hægt að
útiloka aukiö næmi hjá sumum öldruðum einstaklingum. Ráðlagður skammtur fyrir aldraöa er 150 mg einu sinni á dag. Gæta skal varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklmgum meö skerta nýrna- og lifrarstarfsemi. Ráðlagöur skammtur er
150 mg einu sinni á dag, Frábendingar: Sjúklingar sem hafa ofnæmi fyrir búprópíóni eöa öörum innihaldsefnum lyfsins mega ekki nota Zyban né heldur sjúklingar með flogaveiki, geöhvarfasýki (bipolar disorder), slæma skorpulifur
eöa þeir sem greindir hafa veriö meö lotugræögi eða lystarstol. Ekki má nota Zyban og MAO-hemla samtlmis. A.m.k. 14 dagar ættu aö liöa frá þvi aö meöferö meö MAO-hemlum meö óafturkræfa verkun lýkur og þar tll meöferö með
Zyban hefst. Varúö: Flog. Ekki ætti aö nota stærri skammta af Zyban en ráölagðir eru þar sem aukin hætta viröist vera á flogum meö hækkandi skömmtum af búpröpíón. Þaö er hætta á flogum samfara notkun á Zyban, en sterk tengsl
virðast vera viö fyrirliggjandi áhættuþætti. Því ætti aö gæta sérstakrar varúöar þegar Zyban er gefiö sjúklingum meö einn eöa fleiri þætti sem leitt geta til lægri þröskulds gegn flogum, svo sem sögu um höfuöáverka, æxli i miötaugakerfi
eöa samtimis notkun annarra lyfja sem vitað er aö geti aukiö likurnar á flogum ft.d. geölyf, þunglyndislyf, teófýllin, sterar til inntöku). Auk þess þarf aö gæta varúðar viö kliniskar aöstæöur sem aukiö geta hættuna á flogum, t.d. misnotkun
áfengis. Einnig skyndilegt fráhvarf frá notkun áfengis eöa benzódiazepina, meöferð á sykursýki meö blóösykurlækkandi lyfjum eöa insúlíni og notkun örvandi lyfja eöa megrunarlyfja. Gæta þarf varúðar þegar nikótínlyf og Zyban eru
notuö samtimis og fylgjast þarf meö þvi vikulega hvort meöferöin valdi hækkuöum blóöþrýstingi. Ofnæmi: Stööva ber notkun á Zyban ef ofnæmisviöbrögö (t.d. útbrot, kláöi, verkur fyrir brjósti, bjúgur eða mæöþ koma fram hjá sjúklingum
meöan á meöferö stendur. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komiö fram i tenglsum við útbrot og önnur einkenni sem benda til siöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta likst blóövatnsveiki (serum sickness). (Sjá kafla um aukaverkanir).
Einkennin hafa gengið til baka hjá flestum sjúklingum þegar búprópiónmeöferö hefur veriö hætt og meöferö með andhistaminum eöa barksterum hafin. Milliverkanir viö önnur lyf og aörar milliverkanir: Reykingum fylgir aukin CYP1A2-
virkni. Eftir aö reykingum er hætt getur dregiö úr klerans þeirra lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli þessa ensims. Þetta getur leitt til hækkaðrar þéttni þessara lyfja. Þetta getur ernkum haft þýöingu fyrir lyf sem aöallega eru umbrotin af
CYP1A2 og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviöi (t.d. teófyllin, takrin, klózapin). Kliniskar afleiöingar þcss aö hætta aö reykja á önnur lyf sem aöallega eru umbrotin af CYP1A2 (t.d. ímipramin, ólanzapín, klómípramin og flúvoxamín)
eru ckki þekktar. Þrátt fyrir aö búprópión sé ekki umbrotiö af isóensimi CYP2D6, hafa rannsóknir in vitro á P450 úr mönnum sýnt fram á aö búprópión og hýdroxýbúprópión hemja CYP2D6 ferlrð. Þess vegna ætti aö hefja meðferð meö
lyfjum sem aö mestum hluta eru umbrotin fyrir tilstilli þessa ísóensims og hafa lækningagildi á þröngu þéttnisviöi, þ.m.t. ákvcðnum þunglyndislyfjum (t.d. desipramin, imípramin, paroxetin), geölyfjum (t.d. risperidón, tióridazín), betablokkum
(t.d. metóprólól) og lyfjum viö hjartsláttaróreglu af flokki 1 C (t.d. própafón, flecaínid) i tiltölulega lágum skömmtum. Þörf á sérstakri aðgæslu þegar Zyban er gefiö samtimis lyfjum sem vitaö er að hafa áhrif á CYP2B6 isóensim (t.d.
orfenadrin, cýklófosfamið, isófosfamiö). Nikótinforöaplástrar höföu ekki áhrif á lyfjahvörf búprópións og umbrotsefna þess. Vegna þess aö búprópión er að stórum hluta umbrotiö, þarf aö gæta varúðar þegar það er notaö samtimis
lyfjum sem örva umbrot (t.d. karbamazepin, fenóbarbital, fenýtóin) eöa lyfjum sem hemja umbrot (t.d. valpróat), þar sem þau geta haft áhrif á kliniska virkni og öryggi þess. Gæta þarf varúöar þegar Zyban er gefið sjúklingum sem
samtimis fá levódópa. Takmarkaöar klinískar upplýsingar benda til hærri tiöni aukaverkana (t.d. ógleöi, uppköst, órói, eiröarleysi og skjálfti. Vegna milliverkana er tengjast lyfjahvörfum, getur þéttni búprópións eöa umbrotsefna þess
breyst og hætta á aukaverkunum (t.d. munnþurrki, svefnleysi, flogum) þar meö aukist. Þvi ber aö gæta varúöar þegar búprópión er gefið samtimis öðrum lyfjum sem geta örvaö eða hindraö umbrot þess. Meöganga og brjóstagjöf:
Ekki hcfur verið sýnt fram á aö óhætt sé aö nota Zyban á mcögöngu. Þaö ætti aö hvctja þungaöar konur til aö hætta aö reykja án lyfjameöferöar. Ekki ætti aö nota Zyban á meögöngu. Vegna þess aö búprópión og umbrotsefni þess
eru skilin út i brjóstamjólk ber aö ráöa mæörum frá þvi aö hafa börn á brjósti þcgar þær nota Zyban. Akstur og stjórnun vinnuvéla: Eins og önnur lyf sem verka á miðtaugakerfið getur búprópión haft áhrif á aögeröir sem krefjast
dómgreindar eöa athygli eöa hreyfistjórnunar. Einnig hefur veriö greint frá þvi aö Zyban hafi valdiö svima eöa ringli. Sjúklingar þurfa þvi aö gæta varúðar viö akstur eöa stjórnun véla þar til aö þeir eru vissir um aö Zyban skeröi ekki
hæfni þeirra. Aukaverkanir: Eftirgreindar aukaverkanir hafa komiö fram i kliniskum tilraunum. Mikilvægt er aö athuga aö nikótinfráhvarfseinkenni (t.d. óróleika, svefnleysi, skjálfta, svitakóf) koma oft fram þegar fólk hættir aö reykja.
Sum þessara einkenna greinast einnig sem aukaverkanir af völdum Zyban. Algcngar (> 1%): Almennar: Hiti. Meltingarfæri: Munnþurrkur, meltingartruflanir, þ.m.t. ógleöi og uppköst, kviöverkir, hægöatregöa. Miðtaugakerfi: Svefnleysi,
skjálfti, skert einbeiting, höfuöverkur, svimi, geödeyfö, eiröarleysi, kviöi. Húöíofnæmi: Útbrot, kláöi, aukin svitamyndun, ofnæmisviðbrögö svo sem ofsakláði. Skynfæri: Truflaö bragöskyn. Sjaldgæfar (0,1-1%): Almennar: Brjóstverkur,
þróttleysi. Hjarta og æöakcrfi: Hraötaktur, hækkaöur blóöþrýstingur (stundum alvarlega), roöi. Miötaugakerfi: Rugl. Innkirtlar og efnaskipti: Lystarleysi. Skynfæri: Eyrnasuð, sjóntruflanir. Mjög sjaldgæfar (<0,1%): Hjarta og
æöakerfi: /töaútvíkkun, réttstööuþrýstingsfall, yfirliö. Miötaugakerfi: Flog. Tiöni floga er um þaö bil 0,1%. Algengust eru almenn ■tonic-clonic" flog og stundum verður vart viö rugl og minnisleysi aö þeim loknum. Húö / ofnæmi:
Alvarleg ofnæmisviöbrögö, þ.m.t. ofsabjúgur, andþrengsli/berkjukrampi og ofnæmislost. Liöverkir, vöövaverkir og hiti hafa einnig komið fram í tengslum viö útbrot og önnur einkenni sem benda til síöbúins ofnæmis. Þessi einkenni geta
likst blóövatnsveiki (serum sickness). Einnig hefur veriö greint frá regnbogaroöasótt (erythema multiforme) og Stevens Johnson heilkenni. Ofskömmtun: Auk ofangreindra aukaverkana hefur ofskömmtun valdið einkennum svo sem
svefnhöfga, ofskynjunum og meðvitundarleysi. Þó aö flestir sjúklingar hafi náö sér án eftirmála, hafa oröiö dauösföll hjá sjúklingum sem hafa tekiö inn afar stóra skammta af lyfinu. Meöferö: Viö ofskömmtun er innlögn á sjúkrahús
ráölögö. Tryggiö loftveg, súrefnisstreymi og öndun. Magaskolun kemur til greina ef hún cr framkvæmd fljótlega eftir inntöku. Einnig er mælt meö notkun lyfjakola. Ekkert sérstakt mótefni við búprópióni er til. Pakkningar: 60 stk.
þynnupakkað og 100 stk. þynnupakkaö. Hámarksverö: 60 stk.: 8.996 kr. 100 stk.: 11.645 kr. Heimildir: 1: Sérlyfjaskrá. 2: Ascher JA, Cole JO, Colín JN et al. Bupropion: A review of its mechanism of antidepressant activity. J Clin Psychiatry
1995; 56:395-401. 3: Hurt RD, Sachs DPL, Glover ED et al. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cesation. N Engl J Med 1997:337:1195-1202.4: Leshner Al. Understanding drug addiction: Implications for
treatment. Hospital Practice. October 15,1996:47-59. 5: PontieriFE, Gianluigi T, OrziF et al. Effects of nicotine on the nucleus accumbens and similarity of those of addictivedrugs.Nature 1996;382:255-257. 25.09.00