Læknablaðið : fylgirit - 01.02.2001, Qupperneq 12

ÍÐORÐAPISTLAR LÆKNABLAÐSINS 1-130
Nexium
SÝRUHJÚPTÖFLUR, A 02 BC 05 (Sérlyjjaskrártexti og heimildaskrá)
Innihaldslýsing: Hver sýmhjúptafla inniheldur: Esomeprazolum INN, magnesíum þríhýdrat samsvarandi Esomeprazolum INN 20 eða 40 mg. Ábendingan Sjúkdómar af völdum bakflæðis frá maga i vélinda (gastroesophageal reflux disease): Meðferð
á ætandi bólgu í vélinda af völdum bakflæðis, langtimameðferð til þess að koma í veg fyrir að læknuð bólga í vélinda uki sig upp að nýju, meðferð á einkennum sjúkdóma af völdum bakflæðis frá maga í vélinda. Til upprætingar á Helicobacter pylori
ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð: Til að lækna Helicobacter Pylori tengt skeifúgamarsár og koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm í meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter Pylori tengd sár. Skammtar og lyfjagjöf: Töflumar á að gleypa
heilar ásamt vökva og þær má hvorki tyggja né mylja. Sjúkdómar af völdum bakflæðis frá maga í vélinda (gastroesophageal reflux disease): Meðferð á ætandi bólgu í vélinda af völdum bakflæðis: 40 mg einu sinni á sólarhring i 4 vikur. Fjögurra vikna
meðferð til viðbóur er ráðlögð handa þeim sjúklingum sem ekki hafa fengið lækningu, eða ef einkenni em enn til suðar. Langtímameðferð til að koma í veg fyrir að læknuð bólga í vélinda uki sig upp að nýju: 20 mg einu sinni á sólarhring. Meðferð á
einkennum vegna bakflæðis frá maga í vélinda: 20 mg einu sinni á sólarhring handa sjúklingum sem ekki em með bólgu í vélinda. Ef einkenni hafa ekki horfið innan 4 vikna, skal sjúklingur gangast undir frekari rannsóknir. Eftir að einkenni hafa horfið,
má halda þeim niðri með því að uka 20 mg einu sinni á sólarhring eftir þörfúm. Ásamt viðeigandi sýklalyfjameðferð til upprætingar á Helicobacter pylori og til að lækna Helicobacter pylori tengt skeifúgamarsár og koma í veg fyrir endurtekinn sársjúkdóm
í meltingarvegi hjá sjúklingum með Helicobacter pylori tengd sár: 20 mg ásamt amoxicillini 1 g og klaritromycini 500 mg em gefin samtímis tvisvar sinnum á sólarhring í 7 daga. Böm: Nexium er ekki ætlað bömum. Skert nýmasurfsemi: Hjá sjúklingum
með skcru nýmasurfscmi er ekki nauðsynlegt að breyu skömmtum. Vegna ukmarkaðrar reynslu hjá sjúklingum með alvarlega skcru nýmasurfsemi, skal gæu varúðar við meðferð þeirra. Skert lifrarsurfsemi: Hjá sjúklingum með vægt til miðlungs
alvarlega skeru lifursurfsemi er ekki nauðsynlegt að breyu skömmtum. Sjúklingum með alvarlega skeru lifrarsurfssemi ætti ekki að gefa meira en 20 mg hámarksskammt af Nexium. Alduðir: Hjá öldruðum er ekld nauðsynlegt að breyu skömmtum.
Frábendingan Þekkt ofnæmi fyrir esómeprazóli, benzímidazólsamböndum eða öðrum innihaldsefnum lyfsins. Vamaðarorð og varúðarreglur við notkun lyfsins: Útiloka skal illkynja sjúkdóm, þar sem meðferð með Nexium getur drcgið úr
einkennum og seinkað sjúkdómsgreiningu. Sjúklingar á langtimameðferð (sérsuklega ef meðferð varir lengur en eitt ár) skulu veu undir reglulegu eftirliti. Sjúklingum sem nou lyfið eftir þörfúm skal leiðbeina um að hafa samband við lækninn sinn ef
eðli einkenna breyust. Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanin Áhrif esómeprazóls á lyfjahvörf annaru Iyfja:Minna sýrumagn í maga við meðfcrð með esómeprazóli getur aukið cða minnkað frásog lyfja, ef ffásog þeirra er háð sýrustigi
magans. Eins og á við um önnur lyf, sem hamla sýruseytingu eða sýrubindandi lyf, getur frásog ketókónazóls minnkað meðan á meðferð með esómeprazóli stendur. Esómeprazól hamlar CYP2C19, sem er aðalumbrotsensim esómeprazóls. Þegar
sómeprazól er gefið samtímis lyfjum sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2C19, eins og díazepam, ciulópram, imipumín, klómipnmín, fenýtóín o.s.frv., getur það valdið aukinni plasmaþéttni þessan lyfja þannig að minnka þurfi skammta. Þetu skal hafa í
huga, sérsuklega þegar esómeprazóli er ávísað til notkunar eftir þörfúm. Samtímis gjöf á 30 mg af esómeprazóli olli 45% lækkun á kleuns díazepams, sem er CYP2C19 hvarfefni. Við samtímis gjöf á 40 mg af esómeprazóli jókst lægsu plasmaþéttni
fenýtóíns um 13% hjá flogaveikum sjúklingum. Ráðlagt cr að fylgjast með plasmaþéttni fenýtóíns þegar meðfcrð með esómeprazóli hefst eða henni er hætt Hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum olli gjöf á 40 mg af esómeprazóli samtímis gjöf á cisapríði, því
að flaurmál undir plasmaþéttni-tímaferli (AUC) jókst um 32% fýrir cisapríð og útskilnaðarhelmingunartími (ti/2) lengdist um 31%, en engin marktæk hækkun varð á hámarksþéttni cisapríðs. örlítil lenging á QTc bili, sem kom í ljós eftir gjöf á cisapríði
einu sér, lengdist ekki frekar þegar cisapríð var gefið ásamt esómeprazóli. Sýnt hefúr verið fram á að esómcpuzól hefúr ekki klínísk marktæk áhrif á lyfjahvörf amoxicillins, kínídíns eða warfaríns. Meðganga og brjóstagjöf: Engar upplýsingar liggja
fyrir um notkun esómeprazóls á meðgöngu. Gæu skal varúðar þcgar lyfið er gefið þunguðum konum. Ekld er viuð hvort esómeprazól berst í bijósumjólk og ættu konur með bam á brjósti ekki að nou Nexium. Aukaverkanir: Algengar (> 1%): Höfúðverkur,
kviðverkir, niðurgangur, vindgangur, ógleði/uppköst, hægðatregða. Sjaldgæfar (0,1-1%): Svimi, munnþurrkur, húðbólgur (dermatitis), kláði, ofsakláði. Lyfhrif: Esómeprazól er S-handhverfa ómeprazóls og dregur úr seytingu magasýru og er
verkunarháttur mjög sértækur. Það hemlar sértækt sýrupumpuna Iparíeul frumum magans. Bæði R- og S- handhverfur ómeprazóls hafa svipuð lyfhrif. Lyfjahvörf: Frásog og dreifing:Esómeprazól er ekki sýrustöðugt og þess vegna er það gefið til
inntöku sem sýruhjúpkymi. Umbreyting í R-handhverfú er óveruleg in-vivo. Esómeprazól frásogast hutt, hámarksþéttni í plasma næst um 1-2 klsL eftir inntöku. Aðgengi er 64%. Dreifirúmmál við stöðuga þétmi er um 0,221 Ag líkamsþunga. Esómcprazól
er 97% prótcinbundið í plasma. Fæðuneysla bæði seinkar og dregur úr frásogi esómeprazóls en hefúr engin marktæk áhrif á verkun esómeprazóls á sýrustig magans.
Heimildaskrá 1. Wilder-Smith C, Röhss K, Lundin C, Rydholm H. Esomeprazole (E) 40 mg provides more effective acid control than pantoprazole (P) 40 mg; Gastroenterology 2000; n8:A22.2. Röhss K, Claar-Nilsson C, Rydholm H, Nyman L.
Esomeprazole 40 mg provides more effective acid control than lansoprazole 30 mg; Gastroenterology 2000; n8:A20.3. Junghard O, Hassan-Alin M, Hasselgren G; The effect of AUC and Cmax of esomeprazole on acid secretion and intragastric pH;
Gastroenterology 2000;n8:Ai7.4. Richter JE, Kahrilas PJ, Hwang C, Marino V, Hamelin B. Esomeprazole is superior to omeprazole for healing of erosive esophagitis (EE) in GERD patients. Gastroenterology 2000; n8:A20.5. Talley NJ, Venables TL,
Green JRB, Armstrong D, O 'Kane KPJ, Giaffer M et al. Esomeprazole 40 mg and 20 mg is efficacious in the long-term management of patients with endoscopy negative GERD: a placebo-controlled trial of on-demand theupy for 6 months; Gastroenterology
20oo;ii8:A658. 6. Talley NJ, Lauristen K, Tunturi-Hihnala H, Lind T, Moum B, Bang CJ et al. Esomeprazole 20 mg maintains symptom control in endoscopy-negataive GERD: a randomized placebo-controlled trial of on-demand therapy for 6 months.
Gastroenterology 20oo;u8:A2i. 7. Tulassay Z, Kryszewski A, Dite P, Kleczkowski D, Rudzinski J, Bartuz Z et al. 7-day treatment with esomeprazole based triple therapy eradicates H.pylori (Hp) and heals patients with duodenal ulcer (DU) disease.
Gastroenterology 2000;n8:A502.8. Andersson T et al. Gastroenterology 200o;n8(suppl):Ai2io. (Abstract). 9. Kahrilas PJ, Falk G, Johnson DA, Schmitt C, Collins DW, Whipple J et al. Esomeprazole improves healing and sjrmptom resolution as
compared with omeprazole in reflux esophagitis patients: a randomised controlled trial. Aliment Pharmacol Ther 2000;in press. 10. Maton P, Vakil NB, Hwang C, Skammer W, Hamelin B. Safety and efficacy of long-term treatment with esomeprazole
in patcnts with healed erosive esophagitis (EE). Gastroenterology 20oo;ii8:Ai9-11. Genta RM, Magner DJ, D’Amico D, Levine DS. Safety of long-term treatment with a new PPI, esomeprazole in GERD patients. Gastroenterology 2000;ii8:Ai6. 12.
Ábelö A, Andersson T, Antonsson M, Naudot AK, Skánbcrg I, Weidolf L Stereoselective metabolism of omeprazole by human cytochrome P450 cnzymes. Drug Metab Dispos 2000;28:966-972.13. Lind T, Rydberg L, Kylebáck A, Jonsson A, Andersson
T, Hasselgren G et al. Esomeprazole provides improved acid control vs omeprazole in paticnts with symptoms of gastro-oesophageal reflux disease.: Aliment Pharmacol Ther 2000;14:861-67.
Markaðslcyfishafi: AstraZeneca, A/S Albertslund, Danmark Umboð á fslandi: Pharmaco hf., Hörgatúni 2, GarÖabœ. Nánari upplýsingar cr að finna í Sérlyfjaskrá
12 Læknablaðið / FYLGIRIT 41 2001/87